Principios Activos

Clopidogrel

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03 de Abril del 2016 a las 09:35 pm Principio Activo (P.A) Clopidogrel
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Acción terapéutica.

Antiagregante plaquetario.

Propiedades.

Es un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75mg/día se observa inhibición de la agregación plaquetaria a las 2 horas, y el estado estacionario se alcanza entre el 3° y 7° día. En este estado es posible apreciar una inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria. Luego de su absorción el clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en circulación. La unión del clopidogrel a proteínas in vitroes de 98%. El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangría.

Indicaciones.

Profilaxis del infarto de miocardio, del accidente cerebrovascular, y de otros eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 75mg/día. No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas.

En general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana (0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal (0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea (4,2%).

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia. En caso de cirugía programada, clopidogrel debería suspenderse con 7 días de antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo de diátesis hemorrágica. Estudios en animales señalaron falta de teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. La lactancia debería suspenderse si la mujer recibe clopidogrel.

Interacciones.

Aspirina, AINE: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la agregación plaquetaria. Heparina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Activador tisular del plasminógeno recombinante: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Warfarina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos: pueden administrarse en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel. Antiácidos: no modifican la absorción de clopidogrel, digoxina, teofilina; se ha comprobado que el clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas. Fenitoína, tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: posible aumento de los niveles plasmáticos de éstas, debido a que clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450. Diuréticos, betabloqueantes, IECA, bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos: no se han registrado interacciones con significación clínica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana).

Sobredosificación.

Experiencias clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis normal de clopidogrel.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Clopidogrel con Abciximab

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Abiraterona

Posible disminución de la concentración sérica del metabolito activo de clopidogrel. No asociar.

Clopidogrel con Acetilsalicílico ácido

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con AINE

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Alteplasa

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Amlodipina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Anagrelida

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Análogos de la prostaciclina

Posible aumento del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Clopidogrel con Antiácidos

No modifican la absorción de clopidogrel.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Antiagregantes plaquetarios

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Anticoagulantes orales

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Argatroban

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Atenolol

No se observaron interacciones farmacodinámicas entre este fármaco y clopidogrel.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Bemiparina

Riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clopidogrel con Beraprost

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Betabloqueantes

No se han registrado interacciones con trascendencia clínica.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Bortezomib

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Cilostazol

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Cimetidina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos de clopidogrel.

Clopidogrel con Claritromicina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Cloricromeno

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Colagenasa

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de la colagenasa.

Clopidogrel con Dasatinib

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Clopidogrel con Delavirdina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Dexlansoprazol

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Digoxina

No se registra interacción farmacocinética entre estos fármacos.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Diltiazem

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Ditazol

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Drotrecogin alfa (activado)

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Clopidogrel con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolismo activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Enoxaparina sódica

Posible aumento de los efectos de la enoxaparina sódica.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

No administrar. En caso de ser necesaria la coadministración de estas sustancias, realizar controles clínicos y de laboratorio.

Clopidogrel con Epoprostenol

Aumento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Eptifibatide

Riesgo de hemorragias.

Mecanismo:

Sinergismo sobre los mecanismos de coagulación.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Clopidogrel con Eritromicina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Esomeprazol

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Estrógenos

No se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Etodolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Felodipina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Fluconazol

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Fluoxetina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Fluvoxamina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Fondaparinux sódico

Mayor riesgo de hemorragia. Administrar con precaución.

Clopidogrel con Gemfibrozil

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Glucosamina

Posible aumento del efecto antiplaquetario.

Clopidogrel con Heparina

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Hierbas medicinales

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes anticoagulantes.

Clopidogrel con Ibritumomab tiuxetan

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab. Monitorear la terapia.

Clopidogrel con Icosapento

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Clopidogrel con Indobufén

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel y aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la bomba de protones.

Clopidogrel con Inhibidores de la ECA

No se han registrado interacciones con trascendencia clínica.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Isoniazida

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Ketoconazol

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Ketorolac trometamina

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Lansoprazol

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Lisina clonixinato

Riesgo de potenciación del efecto antiagregante.

Mecanismo:

Inhibición de la biosíntesis de PG.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Melagatrán

Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Riesgo de hemorragias.

Recomendación:

No asociar.

Clopidogrel con Miconazol

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Modafinilo

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Nicardipina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Nifedipina

No se observaron interacciones farmacodinámicas entre este fármaco y clopidogrel.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Clopidogrel con Nisoldipina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Omeprazol

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Ozagrel

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Parnaparina sódica

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Pentosanpolisulfónico éster

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Clopidogrel con Pentoxifilina

Posible aumento del efecto antiplaquetario.

Clopidogrel con Picotamida

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Plafibrida

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Reteplasa

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en las zonas de punción.

Clopidogrel con Reviparina

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Rifabutina

Posible potenciación del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Rifamicina

Posible aumento del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Rifampicina

Posible aumento del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Rifapentina

Posible potenciación del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Salicilatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Clopidogrel con Sarpogrelato

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Sertralina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Sulodexida

Riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clopidogrel con Sustratos de CYP2B6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Clopidogrel con Telitromicina

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Ticarcilina

En altas dosis de ambos fármacos, incremento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto sinérgico. La ticarcilina inhibe la agregación plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo cuidadoso del paciente buscando síntomas de sangrado.

Clopidogrel con Ticlopidina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Tinzaparina sódica

Riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clopidogrel con Tolbutamida

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de este fármaco.

Mecanismo:

Clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Tositumomab

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab.

Clopidogrel con Tranilcipromina

Los inhibidores CYP2C19 pueden disminuir la concentración sérica del metabolito activo de clopidogrel. No indicar.

Clopidogrel con Triflusal

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Trombolíticos

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos. Monitorear la terapia.

Clopidogrel con Verapamilo

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Clopidogrel con Warfarina

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clopidogrel con Ximelagatrán

Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Riesgo de hemorragias.

Recomendación:

No asociar.

Medicamentos que contienen Clopidogrel

Código Medicamento Laboratorio
M0000037485 ANTIPLAQ RICHMOND
M0000046685 CLODINAREL SAVANT
M0000051421 CLODINAREL SAVANT GENERIC
M0000038771 CLODREL BALIARDA
M0000038789 CLOPIDOGREL LAFEDAR LAFEDAR
M0000038791 CLOPIDOGREL RICHET RICHET
M0000038792 CLOPIDOGREL ROSPAW ROSPAW
M0000051426 CLOPIDOGREL TEVA TEVA ARGENTINA
M0000038793 CLOPILEP LEPETIT
M0000038912 COPLAVIX SANOFI-AVENTIS
M0000046377 DANIR CRAVERI
M0000042504 MICRO-CAPE MICROSULES ARG
M0000042655 MONREX MONTPELLIER
M0000042738 NABRATIN RAFFO
M0000042741 NADENEL GEMINIS FARMAC.
M0000042814 NEFAZAN PHOENIX
M0000043727 PLATACA SIDUS
M0000043733 PLAVIX SANOFI-AVENTIS
M0000043746 PLEYAR CASASCO
M0000045418 TRIUROL LAB.INT.ARG.
M0000045433 TROKEN BAGO
M0000045941 XIMARA TEMIS LOSTALO
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