Principios Activos

Cilostazol

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03 de Abril del 2016 a las 04:38 pm Principio Activo (P.A) Cilostazol
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Acción terapéutica.

Antiagregante plaquetario.

Propiedades.

Es un agente antiagregante plaquetario que actúa inhibiendo en forma específica la enzima fosfodiesterasa tipo III del AMP cíclico (AMPc - PDE tipo III), con lo que disminuye la degradación del AMPc provocando el aumento de los niveles del AMPc en el músculo liso vascular. El cilostazol inhibe la agregación plaquetaria inducida por varios agentes (colágeno, epinefrina, ácido araquidónico, ADP), como también la agregación secundaria de plaquetas humanas inducida por ADP o epinefrina. En pacientes con patología vascular obstructiva periférica, el cilostazol desarrolló una interesante acción vasodilatadora incrementando el flujo vascular del miembro isquémico. Se administra por vía oral, y si se ingiere con comidas grasas aumenta su pico plasmático y biodisponibilidad. Su unión proteica es elevada: 95%. Sus metabolitos se excretan por vía urinaria. Sus parámetros farmacocinéticos no se modifican en pacientes con insuficiencia hepática; en cambio habría que tener precaución en la insuficiencia renal con un clearance bajo.

Indicaciones.

Cardiopatía isquémica. Insuficiencia circulatoria periférica. Vasculopatías ateroscleróticas o diabéticas. Claudicación intermitente.

Dosificación.

100mg cada 12 horas por vía oral administrados 1 hora antes o 2 horas después del desayuno y de la cena. Cuando se están empleando simultáneamente fármacos inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) o del CYP2C19 (omeprazol) se aconseja emplear 50mg cada 12 horas.

Reacciones adversas.

Se han señalado aparición de hemorragias subcutáneas, hematomas, epistaxis, hematuria. Rara vez rash cutáneo, cefalea, vértigo, insomnio o somnolencia, mareos. En pacientes sensibles y al inicio del tratamiento puede presentarse cefalea que cesa espontaneamente en 7 a 14 días.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con tendencia al sangrado o que reciben trombolíticos (urocinasa, alteplasa, estreptocinasa), agentes antiagregantes (aspirina, ticlopidina) o anticoagulantes (warfarina, heparina, acenocumarol), el cilostazol debe ser utilizado con precaución.

Interacciones.

No se observó efecto aditivo o sinérgico en el corto plazo cuando se asoció con aspirina o warfarina. La coadministración con omeprazol no altera su metabolismo pero aumenta en 69% la concentración del metabolito 3,4-dehidro-cilostazol. La eritromicina inhibe el metabolismo del cilostazol aumentando el área bajo la curva del antiagregante. La coadministración con diltiazem aumenta un 50% la concentración de cilostazol. En pacientes que reciben fármacos capaces de inhibir el sistema citocromo P450 (fluoxetina, ketoconazol, eritromicina) si bien no se han señalado interacciones específicas, el cilostazol se deberá administrar con precaución.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Patologías hematológicas. Hemofilia. Insuficiencia cardíaca. Cuadros hemorrágicos. Embarazo, lactancia y niños: no se debe administrar.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Cilostazol con Acenocumarol

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Cilostazol con Acetilsalicílico ácido

Potenciación del efecto antiagregante plaquetario. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función del grado de inhibición de la agregación plaquetaria.

Cilostazol con AINE

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Cilostazol con Alteplasa

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Cilostazol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Cilostazol con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Cilostazol con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Anticoagulantes

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Cilostazol con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Bemiparina

Riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cilostazol con Claritromicina

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Clopidogrel

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Dasatinib

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios y aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Cilostazol con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Cilostazol con Desirudina

Posible aumento del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Mecanismo:

Ambos fármacos afectan el mecanismo de la coagulación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Diltiazem

Prolongación de la acción antiagregante.

Mecanismo:

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Cilostazol con Epoprostenol

Aumento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Eritromicina

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Esomeprazol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de cilostazol.

Cilostazol con Estreptoquinasa

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Cilostazol con Etodolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Glucosamina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Cilostazol con Heparina

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Cilostazol con Hierbas medicinales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios y aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Cilostazol con Ibritumomab tiuxetan

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Cilostazol con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Cilostazol con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Cilostazol con Inhibidores de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Cilostazol con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Cilostazol con Itraconazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Ketoconazol

Prolongación de la acción antiagregante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Ketorolac trometamina

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Melagatrán

Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Riesgo de hemorragias.

Recomendación:

No asociar.

Cilostazol con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Omeprazol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de cilostazol.

Cilostazol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Cilostazol con Pentosanpolisulfónico éster

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Cilostazol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Cilostazol con Reteplasa

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en las zonas de punción.

Cilostazol con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Cilostazol con Sulodexida

Riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cilostazol con Telitromicina

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cilostazol con Ticlopidina

Potenciación del efecto antiagregante plaquetario. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de ambos fármacos en función del grado de inhibición de la agregación plaquetaria.

Cilostazol con Tinzaparina sódica

Riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cilostazol con Tositumomab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab.

Cilostazol con Trombolíticos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos.

Cilostazol con Uroquinasa

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Cilostazol con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Cilostazol con Warfarina

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Cilostazol con Ximelagatrán

Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Riesgo de hemorragias.

Recomendación:

No asociar.

Medicamentos que contienen Cilostazol

Código Medicamento Laboratorio
M0000036986 ACLUSIN CASASCO
M0000038579 CIBROGAN ROUX-OCEFA
M0000038609 CILAAL 100 CRAVERI
M0000038610 CILAAL 50 CRAVERI
M0000049059 CILOSPAW ROSPAW
M0000038611 CILOSTAL ELEA
M0000049522 CILOSTANE ECZANE
M0000038612 CILOSTAZOL RICHET RICHET
M0000038613 CILOVAS BALIARDA
M0000039174 DENCILOX DENVER FARMA
M0000041954 LICUAGEN ELEA
M0000043087 NOVAMAS FRANCELAB
M0000043745 PLETAAL JANSSEN CILAG
M0000043782 POLICOR GADOR
M0000044625 SINAPVAN LAFEDAR
M0000045331 TRASTOCIR IVAX
M0000045434 TROMBONOT 100 RICHMOND
M0000045435 TROMBONOT 50 RICHMOND
M0000049849 VASATIV XR EUROFARMA ARG.
M0000046378 ZOLPLAT RAFFO
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