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Itraconazol
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Sinónimos.
Oriconazol.
Acción terapéutica.
Antifúngico.
Propiedades.
Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus,histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicansbloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.
Indicaciones.
Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, micosis sistémicas, candidiasis sistémicas. Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.
Dosificación.
Una única toma de 100mg cada 24 horas. En niños: 3 a 5mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas de 200mg.
Reacciones adversas.
En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia.
Precauciones y advertencias.
Emplear con precaución durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Estudios en animales han señalado que itraconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.
Interacciones.
El empleo simultáneo de rifampicina reduce las concentraciones y niveles séricos del fármaco.
Contraindicaciones.
Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Itraconazol con Afatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
| Itraconazol con Alfentanilo |
Posible disminución del metabolismo de alfentanilo. |
| Itraconazol con Alfuzosín |
Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar. |
| Itraconazol con Almotriptán |
Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán. |
| Itraconazol con Antiácidos |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Itraconazol con Apixabán |
Posible aumento de la exposición a apixabán. No indicar. |
| Itraconazol con Aprepitant |
Aumento de las concentraciones plasmáticas de aprepitant. Mecanismo: Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4. Recomendación: Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución. |
| Itraconazol con Avanafil |
Posible aumento de la concentración sérica de avanafil. Evitar la administración conjunta. |
| Itraconazol con Barnidipino |
Disminución del efecto antihipertensivo. Mecanismo: Inhibición metabólica a nivel hepático. Recomendación: No asociar y no aumentar la dosis de barnidipino. |
| Itraconazol con Benzodiazepinas |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
| Itraconazol con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Itraconazol con Boceprevir |
Posible alteración de la concentración sérica de uno o ambos principios activos. Considerar modificación de la terapia. |
| Itraconazol con Bromocriptina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Itraconazol con Buspirona |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Itraconazol con Busulfán |
Incremento del riesgo de aparición de signos de toxicidad por busulfano: mielosupresión, cistitis hemorrágica, neurotoxicidad, "pulmón busulfano". Recomendación: Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la posible aparición de mielosupresión. |
| Itraconazol con Cabazitaxel |
Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar. |
| Itraconazol con Cabergolina |
Posible aumento de la concentración sérica de cabergolina. No indicar. |
| Itraconazol con Ciclesonida |
Se debe evitar la administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, salvo que los beneficios compensen el aumento en el riesgo de sufrir reacciones adversas sistémicas de corticoides. |
| Itraconazol con Ciclosporina |
Posible disminución del metabolismo de ciclosporina. |
| Itraconazol con Cilostazol |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Itraconazol con Cimetidina |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Itraconazol con Cisapride |
Posible aumento de la concentración sérica de cisapride. No indicar. |
| Itraconazol con Clobazam |
Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC. Mecanismo: Inhibición del metabolismo del clobazam. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Itraconazol con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Itraconazol con Conivaptán |
Posible disminución del metabolismo de conivaptán. No indicar. |
| Itraconazol con Dabigatrán etexilato |
Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar. |
| Itraconazol con Dapoxetina |
Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar. |
| Itraconazol con Darifenacina |
Mayor riesgo de aparición de efectos adversos de darifenacina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de darifenacina. Recomendación: No administrar darifenacina a dosis superiores de 7,5mg. |
| Itraconazol con Darunavir |
Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear los niveles de estos fármacos. No emplear dosis mayores de 200mg de los antifúngicos. |
| Itraconazol con Derivados de ergotamina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Itraconazol con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de rifamicina. |
| Itraconazol con Dexlansoprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Itraconazol con Didanosina |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Itraconazol con Difenilhidantoína |
Posible aumento de la concentración sérica de difenilhidantoína. |
| Itraconazol con Digitoxina |
Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
| Itraconazol con Digoxina |
Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
| Itraconazol con Docetaxel |
Posible disminución del metabolismo de doxetaxel. |
| Itraconazol con Dofetilida |
Posible disminución del metabolismo de dofetilida. no indicar. |
| Itraconazol con Dronedarona |
Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
| Itraconazol con Efavirenz |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Itraconazol con Eletriptán |
Posible aumento de la concentración sérica de eletriptán. |
| Itraconazol con Enzalutamida |
Disminución de la concentración sérica de itraconazol. Considerar modificación de la terapia. |
| Itraconazol con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar. |
| Itraconazol con Ergonovina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Itraconazol con Ergotamina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No administrar. |
| Itraconazol con Erlotinib |
Aumenta la concentración plasmática del antineoplásico y sus efectos secundarios. Mecanismo: Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inhibición). Recomendación: No asociar. |
| Itraconazol con Esomeprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Itraconazol con Eszopiclona |
Altera el metabolismo de eszopiclona. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de eszopiclona. |
| Itraconazol con Etravirina |
Posible aumento de la concentración sérica de etravirina. |
| Itraconazol con Everolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Itraconazol con Famotidina |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Itraconazol con Fentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. |
| Itraconazol con Fesoterodina |
Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina. |
| Itraconazol con Flunitrazepam |
Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC. Mecanismo: Inhibición del metabolismo del flunitrazepam. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Itraconazol con Fluticasona |
Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante. |
| Itraconazol con Fluticasona propionato |
Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante. |
| Itraconazol con Fosamprenavir cálcico |
Posible aumento de efectos adversos por itraconazol. Mecanismo: Aumento de la concentración plasmática de itraconazol. Recomendación: Administrar con precaución. Disminuir la dosis de itraconazol y no superar los 200mg diarios en caso de administrar junto con fosamprenavir cálcico/ritonavir. |
| Itraconazol con Gefitinib |
Aumento de la concentración plasmática de gefitinib. Mecanismo: Disminución del metabolismo de gefitinib. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Itraconazol con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar. |
| Itraconazol con Inhibidores de la bomba de protones |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Itraconazol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa. |
| Itraconazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa. |
| Itraconazol con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa. |
| Itraconazol con Irinotecán |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de irinotecán. |
| Itraconazol con Ivabradina |
Alteración del metabolismo de ivabradina. Recomendación: No administrar. |
| Itraconazol con Ixabepilona |
Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona. |
| Itraconazol con Lansoprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Itraconazol con Lopinavir + ritonavir |
Aumento de la concentración sérica de itraconazol. No superar dosis de 200mg/dia de itraconazol. Considerar terapia antifungica alternativa. |
| Itraconazol con Modafinilo |
Aumento de las concentraciones séricas de modafinilo. Mecanismo: Inhibición de la metabolización hepática vía CYP3A4. Recomendación: Evitar la administración conjunta o ajustar la posología. |
| Itraconazol con Nilotinib |
Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
| Itraconazol con Nisoldipina |
Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar. |
| Itraconazol con Nizatidina |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Itraconazol con Omeprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Itraconazol con Paliperidona |
Posible disminución del metabolismo de paliperidona. Monitorear la terapia. |
| Itraconazol con Pantoprazol |
Posible reducción de la absorción de itraconazol. |
| Itraconazol con Pazopanib |
Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib. |
| Itraconazol con Pimozida |
Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar. |
| Itraconazol con Pranlukast |
Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast. Mecanismo: Interferencia en su biotransformación metabólica. Recomendación: No usar asociados. |
| Itraconazol con Quinidina |
Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar. |
| Itraconazol con Ranitidina |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
| Itraconazol con Ranolazina |
Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
| Itraconazol con Repaglinida |
Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida. |
| Itraconazol con Ritonavir |
Aumento de la AUC de itradonazol. No se recomienda el uso concomitante con dosis altas de itraconazol. |
| Itraconazol con Rivaroxabán |
Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar. |
| Itraconazol con Saccharomyces boulardii |
Posible disminución del efecto terapéutico de Saccharomyces boulardii. |
| Itraconazol con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
| Itraconazol con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Itraconazol con Sertindol |
Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar. |
| Itraconazol con Sildenafil |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa. |
| Itraconazol con Silodosina |
Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Itraconazol con Sirolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús. |
| Itraconazol con Sitagliptina |
Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal. |
| Itraconazol con Solifenacina |
Posible disminución del metabolismo de solifenacina. |
| Itraconazol con Sunitinib |
Posible disminución del metabolismo de sunitinib. |
| Itraconazol con Suvorexant |
Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. Evitar la administración conjunta. |
| Itraconazol con Tacrolimús |
Posible disminución del metabolismo de tacrolimús. |
| Itraconazol con Tadalafilo |
Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo. |
| Itraconazol con Tamsulosina |
Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar. |
| Itraconazol con Telaprevir |
Posible aumento de la concentración sérica de uno o ambos fármacos. Considerar modificación de la terapia. |
| Itraconazol con Telitromicina |
Posible aumento del efecto de telitromicina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de telitromicina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Itraconazol con Temsirolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de temsirolimús. |
| Itraconazol con Teneligliptina |
Posible aumento de las concentraciones de teneligliptina. Administrar con precaución. |
| Itraconazol con Terfenadina |
Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Itraconazol con Tolterodina |
Posible disminución del metabolismo de tolterodina. |
| Itraconazol con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Itraconazol con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Itraconazol con Ulipristal |
Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden aumentar los niveles plasmáticos de ulipristal. Evitar su administración conjunta. |
| Itraconazol con Vardenafil |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa. |
| Itraconazol con Vincristina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vincristina. |
| Itraconazol con Vinflunina |
Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta. |
| Itraconazol con Vinorelbina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vinorelbina. |
| Itraconazol con Vorapaxar |
Aumento de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar. |
| Itraconazol con Zolpidem |
Posible disminución del metabolismo de zolpidem. |
Medicamentos que contienen Itraconazol
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000041511 | ITRAC 100 | CASSARA |
| M0000041512 | ITRAC 200 | CASSARA |
| M0000049631 | ITRAISDIN | ISDIN |
| M0000042500 | MICOTENK | BIOTENK |
| M0000042992 | NITRIDAZOL | HLB PHARMA |
| M0000043478 | PANASTAT | PANALAB |
| M0000043479 | PANASTAT 200 | PANALAB |
| M0000047737 | SALIMIDIN | RAYMOS |
| M0000046869 | SALIMIDIN 200 | RAYMOS |
| M0000044792 | SPORANOX | JANSSEN CILAG |
| M0000044793 | SPORANOX / SPORANOX PULSO | JANSSEN CILAG |
