Etravirina

Acción terapéutica.

Antirretroviral.

Propiedades.

Es un fármaco no nucleósido inhibidor de la transcriptasa reversa indicado en el tratamiento de la inmunodeficiencia humana por el virus tipo 1 (HIV-1). Etravirina se une directamente a la transcriptasa reversa bloqueando RNA-dependiente y DNA-dependiente de la actividad polimerasa y provocando una disrupción en el sitio de la enzima catalítica. Este agente antiviral no inhibe las DNA polimerasas humanas a, by c. En estudios clínicos etravirina demostró poseer una notable actividad sobre el HIV-1 aislado o en células T, monocitos y macrófagos. Se administra por vía oral alcanzando su pico plasmático entre 2,5 y 4 horas; se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (99,9%), a la albúmina (99,6%) y a la a1-glicoproteína, su vida media de eliminación es de 41 horas (± 20 horas) sufre biotransformación metabólica hepática (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19). Su eliminación es fecal (81%-86%) y no se detectó droga en orina.

Indicaciones.

Infección por HIV-1 en combinación con otros agentes antivirales.

Dosificación.

200mg, 2 veces por día luego de las comidas. No se requiere modificar la posología en pacientes con insuficiencia hepática o renal leve o moderada.

Reacciones adversas.

Ocasionalmente se han señalado náuseas, rash cutáneo, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, redistribución de la grasa corporal.

Precauciones y advertencias.

Su empleo durante el embarazo se deberá evaluar teniendo en cuenta la relación riesgo/beneficio. No se ha establecido su inocuidad en pacientes pediátricos.

Interacciones.

Etravirina es un antiviral "inhibidor" del sistema CYP2C9 y CYP2C19 e "inductor" del CYP3A4 pudiendo generar diferentes interacciones medicamentosas. Etravirina no se debe asociar con: tipranavir-ritonavir. Fosamprenavir-ritonavir. Atazanavir-ritonavir. Proteasa inhibidores sin ritonavir. No nucleósido. Inhibidor transcriptasa reversa. Hypericum perforatum. Ritonavir. Anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital). Asociado con agentes antiarrítmicos (amiodarona, lidocaína, quinidina, flecainida) disminuye los niveles séricos de estos fármacos. Puede aumentar los niveles séricos de los anticoagulantes (warfarina) y del diazepam. El itraconazol y ketoconazol pueden aumentar los niveles del antiviral.

Contraindicaciones.

Lactancia.