Principios Activos

Solifenacina

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06 de Abril del 2016 a las 10:41 am Principio Activo (P.A) Solifenacina
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Acción terapéutica.

Antimuscarínico.

Propiedades.

Es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos, que intervienen en funciones colinérgicas, tales como la contracción del músculo liso de la vejiga y la estimulación de la secreción de saliva. Después de la administración oral, la máxima concentración plasmática se alcanza entre las 3 y 8 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 90% y no es afectada por la ingesta simultánea de alimentos. Solifenacina se une aproximadamente en un 98% a proteínas plasmáticas, principalmente a glicoproteína ácida a1. Se metaboliza en hígado por CYP3A4 e incluye N-oxidación e hidroxilación de la molécula y posterior conjugación con ácido glucorónico. Su eliminación se realiza por vía renal (70% de la dosis administrada) y por heces. Menos de 15% de la sustancia administrada se elimina por orina como sustancia intacta.

Indicaciones.

Tratamiento de la vejiga sobreactiva con síntomas de urge-incontinencia, urgencia y frecuencia.

Dosificación.

Dosis usual: vía oral, 5mg por día. Dosis máxima: 10mg por día. En caso de pacientes con falla renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml/min) o falla hepática moderada, la dosis no debe ser superior a 5mg por día. Si los pacientes reciben tratamiento con ketoconazol u otras sustancias inhibidoras de la CYP3A4, la dosis de solifenacina no deber ser superior a 5mg por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones incluyen boca seca, constipación, visión borrosa, retención urinaria, ojos secos y tos.

Precauciones y advertencias.

Debe ser administrada con precaución a pacientes con falla renal o hepática. Puesto que solifenacina puede prolongar el intervalo QT, se aconseja administrar con precaución a pacientes con antecedentes de QT prolongado o que reciban simultáneamente tratamiento con sustancias que tengan este mismo efecto. No administrar durante el embarazo o la lactancia excepto que los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el feto.

Interacciones.

A las dosis terapéuticas, no inhibe a las enzimas hepáticas CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, o 3A4 pero como es sustrato de CYP3A4, las sustancias que inducen o inhiben a ella pueden alterar la farmacocinética de solifenacina. En caso de administración conjunta con ketoconazol, se aconseja no superar la dosis de 5mg diarios para solifenacina.

Contraindicaciones.

Retención urinaria o gástrica, glaucoma de ángulo estrecho no controlado y en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, los síntomas incluyen midriasis, visión borrosa piel seca y temblores. El tratamiento recomendado incluye lavado gástrico y medidas de soporte adecuadas.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Tipranavir con Abacavir

Posible disminución de la concentración sérica de abacavir.

Tipranavir con Abacavir + lamivudina

Posible disminución de la concentración sérica de abacavir.

Tipranavir con Allium sativum L.

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Tipranavir con Antiácidos

Posible disminución de la absorción de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Tipranavir con Antifúngicos imidazólicos

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Tipranavir con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Tipranavir con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Tipranavir con Cisapride

Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar.

Tipranavir con Claritromicina

Posible disminución del efecto terapéutico de claritromicina.

Tipranavir con Clortalidona

Posible disminución de la concentración sérica de tipranavir.

Tipranavir con Dabigatrán etexilato

Posible disminución de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Tipranavir con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Tipranavir con Delavirdina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Tipranavir con Derivados de ergotamina

Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar.

Tipranavir con Derivados de estrógenos

Posible potenciación del efecto adverso dermatológico de tipranavir.

Tipranavir con Derivados de la rifamicina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Tipranavir con Derivados de la teofilina

Posible disminución de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Tipranavir con Didanosina

Posible disminución de la concentración sérica de didanosina.

Tipranavir con Difenilhidantoína

Posible disminución de la concentración sérica de tipranavir.

Tipranavir con Digoxina

Posible aumento de la concentración sérica de digoxina.

Tipranavir con Disulfiram

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tipranavir.

Tipranavir con Efavirenz

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Enfuvirtida

Posible aumento de la concentración sérica de enfuvirtida.

Tipranavir con Eplerenona

Posible disminución del metabolismo de eplerenona.

Tipranavir con Estradiol

Posible potenciación de los efectos adversos dermatológicos de tipranavir.

Tipranavir con Estropipato

Posible potenciación de los efectos adversos dermatológicos de tipranavir.

Tipranavir con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar.

Tipranavir con Fenobarbital

Posible disminución de la concentración sérica de tipranavir.

Tipranavir con Fentanilo

Posible disminución del metabolismo de fentanilo.

Tipranavir con Flecainida

Posible aumento de la concentración sérica de flecainida. No indicar.

Tipranavir con Fusídico ácido

Posible disminución del metabolismo del ácido fusídico.

Tipranavir con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Tipranavir con Hipérico

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa y disminución de la concentración sérica de tipranavir. No indicar.

Tipranavir con Inductores de CYP3A4

posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Tipranavir con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la bomba de protones.

Tipranavir con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Tipranavir con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de otros inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Lopinavir + ritonavir

Disminución de las concentraciones séricas de lopinavir. Evitar su administración conjunta.

Tipranavir con Meperidina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de meperidina.

Tipranavir con Metadona

Posible disminución de la concentración sérica de metadona.

Tipranavir con Metronidazol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tipranavir.

Tipranavir con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de nefazodona.

Tipranavir con Nevirapina

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Omeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la bomba de protones.

Tipranavir con Pantoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la bomba de protones.

Tipranavir con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Tipranavir con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de propafenona. No indicar.

Tipranavir con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Tipranavir con Raltegravir

Posible disminución de la concentración sérica de raltegravir.

Tipranavir con Ritonavir

Aumento de la concentración sérica de tipranavir. Aumento del riesgo de hepatotoxicidad. Monitorear al paciente.

Tipranavir con Sildenafil

Posible aumento de la concentración sérica de sildenafil.

Tipranavir con Sirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús.

Tipranavir con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Tipranavir con Tacrolimús

Posible disminución del metabolismo de tacrolimús.

Tipranavir con Temsirolimús

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús.

Tipranavir con Tenofovir disoproxil fumarato

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Tipranavir con Trazodona

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Tipranavir con Valproico ácido

Posible disminución de la concentración sérica del ácido valproico.

Tipranavir con Vardenafil

Posible aumento de la concentración sérica de vardenafil.

Tipranavir con Zidovudina

Posible disminución de la concentración sérica de zidovudina.

Medicamentos que contienen Solifenacina

Código Medicamento Laboratorio
M0000037517 APTIVUS BOEH.INGEL.
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