Raltegravir

Acción terapéutica.

Antirretroviral.

Propiedades.

Es un moderno antiviral que inhibe la transferencia de las hebras de la integrasa activa frente al virus HIV-1 humano. Raltegravir inhibe la actividad catalítica de la integrasa, una enzima codificada por el HIV y necesaria para la replicación viral, y esta inhibición evita la inserción covalente o integración del genoma del virus en el genoma de la célula huésped. Luego de su administración por vía oral se absorbe rápidamente logrando su pico máximo a las 3 horas, se distribuye ampliamente, se une en forma significativa a las proteínas plasmáticas (83%), su vida media es de aproximadamente 9 horas. Sufre biotransformación metabólica por glucuronidación mediada por la UGT1A1 excretándose por heces el 51% y el 32% por la orina como raltegravir y raltegravir-glucurónido.

Indicaciones.

Asociado a otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV-1).

Dosificación.

400mg por vía oral, 2 veces por día administrados con o sin alimentos. No se requiere adecuación posológica en sujetos con insuficiencia hepática o renal.

Reacciones adversas.

Han sido notificados mareos, vértigo, astenia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, prurito, hiperhidrosis, aumento de la CPK, cansancio. Puede producirse al iniciar el tratamiento una reacción inflamatoria a patógenos oportunistas-retinitis por citomegalovirus, neumonía porP. carinii(jiroveci).

Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución en pacientes con trastornos hepáticos graves subyacentes. La rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas del antirretroviral y es por ello que se debe duplicar la dosis de raltegravir.

Interacciones.

Los inductores potentes de la UGT1A1 (rifampicina) pueden reducir los niveles plasmáticos de raltegravir.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.