Eletriptán

Acción terapéutica.

Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un agonista selectivo de los receptores serotoninérgicos 5-HT1By 5-HT1D, involucrados en la vasoconstricción de los vasos intracraneanos (cerebral y dural) que se dilatan y distienden durante la cefalea migrañosa. Además, eletriptán posee gran afinidad por los receptores 5-HT1F e inhibe la inflamación neurogénica de la duramadre. Estos mecanismos pueden contribuir a su eficacia para el tratamiento de la migraña con o sin aura, así como para el tratamiento de la migraña asociada a la menstruación. Después de la administración por vía oral, eletriptán se absorbe rápida y completamente a través del tracto gastrointestinal, presentando la misma biodisponibilidad en hombres y mujeres. Sus concentraciones plasmáticas aumentan significativamente cuando se administra en forma concomitante con una dieta con un elevado contenido de grasas. Eletriptán se une aproximadamente en un 85% a las proteínas sanguíneas. Se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4 del sistema hepático enzimático del citocromo P450 y los metabolitos formados se eliminan principalmente por heces y orina.

Indicaciones.

Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.

Dosificación.

Dosis inicial: vía oral, 40mg. La dosis diaria máxima no debe superar los 160mg. En caso de ser necesaria la administración de una segunda dosis, ésta no deberá tomarse dentro de las 2 horas siguientes de la dosis inicial.

Reacciones adversas.

Las reacciones secundarias reportadas fueron habitualmente transitorias con intensidad de leve a moderada y desaparecieron espontáneamente al interrumpir la administración del medicamento, sin necesidad de instituir tratamiento adicional. Estos efectos incluyen astenia, sensación de opresión torácica, dolor abdominal, dolor de espalda, escalofríos, sudación, somnolencia, mareos, parestesias, sensación de rigidez, hipoestesia, vértigo, náuseas, sequedad bucal, sensación de opresión faríngea, dispepsia.

Precauciones y advertencias.

No administrar como medida profiláctica del ataque de migraña aguda. No administrar para el tratamiento de la migraña hemipléjica o basilar, como tampoco para el tratamiento de cefaleas atípicas en las que la vasoconstricción vascular cerebral puede ser peligrosa (enfermedad cerebrovascular, ruptura de aneurisma). En pacientes con patología cardíaca no identificada, se recomienda efectuar una cuidadosa evaluación antes de iniciar el tratamiento. Administrar con precaución a pacientes con riesgo de sufrir isquemia coronaria, mayores de 65 años y en aquellos que padezcan de insuficiencia renal. No administrar a niños menores de 17 años. No es necesario realizar un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Puesto que no se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas, se aconseja administrar únicamente si los beneficios esperados para la madre son mayores a los posibles riesgos para el feto. A pesar de que eletriptán se excreta en muy baja cantidad en la leche materna, se recomienda administrar con precaución a mujeres en período de lactancia. Basados en los resultados de estudios de seguridad preclínica, toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, carcinogenicidad y toxicidad sobre las funciones reproductivas, eletriptán no induce riesgos especiales para los humanos. Además, estudios en animales demostraron la ausencia de efectos teratogénicos.

Interacciones.

No se han registrado interacciones durante el uso concomitante con betabloqueantes, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, metisergida y flunarizina. Además, los betabloqueantes, antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, terapia hormonal estrogénica sustitutiva, contraceptivos que contengan estrógenos y bloqueantes de calcio no tienen efectos sobre las propiedades farmacocinéticas de eletriptán. Las drogas que inhiben específicamente la enzima CYP3A4, tales como eritromicina, ketoconazol, itraconazol y claritromicina, producen elevaciones importantes en la concentración plasmática de eletriptán. En este caso de administración conjunta con esta clase de drogas, se recomienda disminuir la dosis de eletriptán a 20mg, siendo la dosis máxima diaria de 40mg. No administrar ergotamina, dihidroergotamina o metisergida dentro de las 24 horas de haber administrado eletriptán, ya que puede elevarse la presión arterial. Por el contrario, esperar por lo menos 24 horas después de la administración de medicamentos que contengan ergotamina antes de tomar eletriptán.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática severa, hipertensión arterial no controlada, insuficiencia coronaria, enfermedad vascular periférica, antecedentes de accidentes vasculares cerebrales o ataques de isquemia transitoria, angina de pecho, infarto del miocardio previo o isquemia silenciosa, y en aquellos pacientes con síntomas objetivos o subjetivos de patología cardíaca isquémica o de angina de Prinzmetal.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación, se recomienda adoptar medidas de sostén durante al menos 20 horas o mientras persistan los signos y síntomas de intoxicación. Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o de la diálisis sobre sus concentraciones séricas.