Ranolazina

Acción terapéutica.

Antianginoso.

Propiedades.

Es un agente antianginoso-antiisquémico para el tratamiento de la angina de pecho crónica, especialmente en aquellos pacientes que no respondieron a otros fármacos antianginosos. Su mecanismo de acción no es totalmente conocido pero se sabe que no depende de la reducción del trabajo miocárdico o de la presión arterial. Se administra por vía oral y se absorbe por el tracto gastrointestinal en forma variable, alcanza su pico plasmático entre la 2ª y 5ª hora después de su ingestión. Se une en un 62% a las proteínas plasmáticas, sufre una extensa biotransformación metabólica en el hígado por CYP3A y el intestino, y se elimina por orina (75%) y heces (25%).

Indicaciones.

Insuficiencia coronaria. Angina de pecho crónica.

Dosificación.

Se administra por vía oral iniciando con 500mg 2 veces por día, para luego ir aumentando a 1000mg 2 veces por día.

Reacciones adversas.

Se han señalado como los más frecuentes: cefalea, mareos, náuseas, constipación, astenia, boca seca, vómitos, palpitaciones, vértigo, acufenos.

Precauciones y advertencias.

No se deberá asociar con agentes capaces de prolongar el intervalo QT. Se deberá emplear con precaución y vigilancia en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Interacciones.

Ranolazina no debe asociarse con otros agentes inhibidores del sistema CYP3A como ketoconazol, verapamilo, diltiazem, macrólidos, inhibidores de las proteasas, ya que se incrementarían los niveles plasmáticos del antianginoso. La coadministración con digoxina puede incrementar los niveles séricos del cardiotóxico.

Contraindicaciones.

Pacientes con intervalo QT prolongado, insuficiencia hepática severa, hipersensibilidad al fármaco.