Principios Activos

Tolvaptán

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06 de Abril del 2016 a las 10:29 am Principio Activo (P.A) Tolvaptán
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Acción terapéutica.

Tratamiento de la hiponatremia secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIHAD).

Propiedades.

Es un antagonista selectivo del receptor de vasopresina V2con una afinidad superior para el receptor V2que la de la vasopresina arginina natural, lo que genera un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolaridad urinaria y aumento de la concentración sódica. Se absorbe rápidamente luego de su administración oral logrando una biodisponibilidad del 56%, su vida media es de 8 horas y se fija a las proteínas en un 98%. Tiene metabolización hepática y < 1% se elimina sin cambios por la orina; el resto 59% por heces y 40% por orina.

Indicaciones.

Pacientes con hiponatremia secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIHAD).

Dosificación.

15mg una vez por día hasta una dosis máxima de 60mg para lograr el nivel deseado de la natremia. No se requiere modificar la dosis en casos de insuficiencia renal o hepática leve o moderada.

Reacciones adversas.

Sed, xerostomía, polaquiuria, hipotensión ortostática, poliuria, mareos, hiperglucemia, hipercalcemia, náuseas, prurito, astenia, pirexia.

Precauciones y advertencias.

Controlar detenidamente la natremia, la volemia y los electrolitos séricos.

Interacciones.

La coadministración con "inhibidores potentes" de CYP3A4 (ketoconazol, macrólidos, diltiazem), puede aumentar las concentraciones plasmáticas de tolvaptán. Con los "inductores" de CYP3A4 (barbitúricos, rifampicina) los niveles pueden descender hasta un 87%.

Contraindicaciones.

Pacientes anúricos. Hipovolemia. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco. Hiponatremia hipovolémica.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Febuxostat con Aminofilina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. No indicar.

Febuxostat con Azatioprina

Posible aumento de la concentración sérica de azatioprina. No indicar.

Febuxostat con Derivados de la teofilina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. No indicar.

Febuxostat con Didanosina

Posible aumento de la concentración sérica de didanosina. No indicar.

Febuxostat con Mercaptopurina

Posible aumento de la concentración sérica de mercaptopurina. No indicar.

Febuxostat con Teofilina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. No indicar.

Medicamentos que contienen Tolvaptán

Código Medicamento Laboratorio
M0000039710 DUTRINOL IVAX
M0000040235 FEBULORIC CRAVERI
M0000040236 FEBUXTAT GADOR
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