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Teofilina
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Acción terapéutica.
Broncodilatador.
Propiedades.
La teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares. Los mecanismos de acción propuestos son: a) aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la fosfodiesterasa, enzima que lo degrada, y b) bloqueo de los receptores para adenosina. Se administra por vía oral y rectal. La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada. Los líquidos orales y comprimidos no recubiertos se absorben con rapidez y por completo en el intestino, y alcanzan niveles séricos adecuados a 30 a 60 minutos. Los comprimidos con cubierta entérica y los de liberación prolongada tienen una absorción más lenta. La administración rectal también es más lenta e irregular y menos aconsejable, salvo en aquellos casos en que las preparaciones orales no se toleren. La teofilina absorbida se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas en 53% a 65%; esta unión es menor en lactantes prematuros y adultos con cirrosis hepática. Su metabolismo es hepático y se metaboliza a cafeína en todos los grupos etarios. Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina. En concentraciones inferiores a 20mg/ml la cinética de eliminación es de primer orden; en concentraciones superiores, la cinética se hace dependiente de la dosis. La vida media es muy variable, se encuentra alargada en prematuros, obesos y pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia cardíaca, y está acortada en niños y en fumadores (después de dejar de fumar, la normalización de la farmacocinética de la teofilina puede no producirse hasta un período de 3 meses a 2 años). La concentración sérica terapéutica es entre 10mg y 20mg/ml. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La aminofilina es el derivado etilendiamínico de la teofilina. Se administra por vía oral, rectal o intravenosa. Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la teofilina anhidra. Se metaboliza a teofilina anhidra y la ventaja principal es su seguridad cuando se administra por vía intravenosa.
Indicaciones.
Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Dosificación.
La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12 horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.
Reacciones adversas.
Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.
Precauciones y advertencias.
Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir una concentración sérica terapéutica.
Interacciones.
En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de litio aumenta la excreción renal del litio.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la teofilina.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Teofilina con Acebutolol |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Adalimumab |
Posible disminución de la concentracion sérica de teofilina. Considerar ajuste de la dosis. |
| Teofilina con Adenosina |
Posible disminución del efecto terapéutico de adenosina. |
| Teofilina con Alopurinol |
Posible aumento de las concentraciones séricas de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Aminoglutetimida |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Anticonceptivos orales |
Incremento de la concentración sérica de la teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Atenolol |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Atomoxetina |
Posible potenciación del efecto hipertensivo de los simpaticomiméticos. |
| Teofilina con Azatioprina |
Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Barbitúricos |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Benzodiazepinas |
Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas. |
| Teofilina con Betabloqueantes |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Bisoprolol |
Pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos. Mecanismo: Antagonismo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. |
| Teofilina con Bloqueantes neuromusculares |
Arritmias. Mecanismo: Posiblemente por efecto aditivo sobre la estimulación adrenérgica cardíaca. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Teofilina con Broncodilatadores |
Hiperglucemia, hipopotasemia leve. Recomendación: Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. |
| Teofilina con Broncodilatadores simpaticomiméticos |
Reducción del efecto de la teofilina. Riesgo de hipopotasemia. Mecanismo: Incremento del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina si es necesario. Monitoreo del potasio sérico. |
| Teofilina con Cannabinoides |
Posible potenciación del efecto taquicardizante de los simpaticomiméticos. |
| Teofilina con Carbamazepina |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Cefoxitina |
Raramente enfermedad del suero. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Ciclotiazida |
Reducción del efecto de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Ciprofloxacina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina con aumento de su toxicidad. |
| Teofilina con Claritromicina |
Elevación de las concentraciones séricas de la teofilina. Riesgo de disminución de los niveles de la claritromicina. Mecanismo: Inhibición por la claritromicina del metabolismo hepático de la teofilina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Utilizar otro macrólido (con excepción de la troleandomicina). Si no es posible, ajustar la dosis de la teofilina de ser necesario. |
| Teofilina con Cortivazol |
Aumento de la toxicidad de la teofilina. |
| Teofilina con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Teofilina con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Teofilina con Difenilhidantoína |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Diltiazem |
Aumento de la teofilinemia. Mecanismo: Reducción del metabolismo hepático de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Disulfiram |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Diuréticos tiazídicos |
Reducción del efecto de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Drospirenona + etinilestradiol |
Aumento de la concentración plasmática de teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo debido al etinilestradiol. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Eritromicina |
Elevación de las concentraciones séricas de la teofilina. Riesgo de disminución de los niveles de la eritromicina. Mecanismo: Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la teofilina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Utilizar otro macrólido (con excepción de la troleandomicina). Si no es posible, ajustar las dosis de la teofilina. |
| Teofilina con Esmolol |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Estradiol |
Incremento de la concentración sérica de la teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Febuxostat |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. No indicar. |
| Teofilina con Fenoterol |
Riesgo de toxicidad cardiovascular. Recomendación: Administrar con precaución. Realizar electrocardiograma. |
| Teofilina con Fluoroquinolonas |
Aumento de la teofilinemia. Riesgo de intoxicación. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. La ofloxacina podría no presentar esta interacción. Reducción de las dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Fluvoxamina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Fosfenitoína |
En un tercio de los pacientes se observa pérdida de la eficacia terapéutica de ambos fármacos. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. |
| Teofilina con Furosemida |
Reducción de las concentraciones séricas de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Observación del paciente. |
| Teofilina con Glimepirida |
Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida. Mecanismo: Efecto aditivo sobre la glucemia. Recomendación: Ajustar (reducir) la dosis de la glimepirida si es necesario. |
| Teofilina con Gliquidona |
Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la gliquidona. Mecanismo: Efecto aditivo sobre la glucemia. Recomendación: Ajustar (reducir) la dosis de la gliquidona si es necesario. |
| Teofilina con Glisentida |
Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la glisentida. Mecanismo: Efecto aditivo sobre la glucemia. Recomendación: Ajustar (reducir) la dosis de la glisentida si es necesario. |
| Teofilina con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Aumento de la toxicidad de la teofilina. |
| Teofilina con Halotano |
Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina. |
| Teofilina con Hidrocortisona |
Aumento de la teofilinemia. Riesgo de intoxicación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Utilizar dexametasona. |
| Teofilina con Hierbas medicinales |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Teofilina con Hormonas tiroideas |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Idrocilamida |
Toxicidad por la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución; ajustar la dosis de la teofilina administrada. |
| Teofilina con Inductores de CYP1A2 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. |
| Teofilina con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Teofilina con Inhibidores de CYP1A2 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. |
| Teofilina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Teofilina con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Interferón |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Interferón alfa |
Riesgo de intoxicación por teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y reducción de las dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Iobenguane |
Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar. |
| Teofilina con Ipriflavona |
Aumento de la teofilinemia y de sus efectos adversos (convulsiones, vómitos, taquicardia). Mecanismo: Inhibición de su biotransformación metabólica. Recomendación: Reducir la posología de teofilina. Monitoreo de la teofilinemia. Control del paciente. |
| Teofilina con Isoniazida |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de teofilina. |
| Teofilina con Ketoconazol |
Posible reducción del efecto de la teofilina. Mecanismo: Inducción de las enzimas microsomales e incremento de la metabolización de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Labetalol |
Posible disminución del efecto broncodilatador de teofilina. |
| Teofilina con Levalbuterol |
Riesgo de aparición de taquicardia y otras arritmias. Mecanismo: Potenciación de la hipopotasemia inducida por levalbuterol. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si no es posible, instrumentar un monitoreo estricto y frecuente del potasio sérico. |
| Teofilina con Levofloxacina |
Aumento del riesgo de reacciones adversas de la teofilina. Mecanismo: Aumento de las concentraciones plasmáticas de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Litio |
Posible aumento de la excreción de litio. |
| Teofilina con Litio carbonato |
Reducción del efecto del litio. Mecanismo: Incremento de la excreción renal del litio. Recomendación: Monitoreo de la litemia. |
| Teofilina con Lomustina |
Riesgo de hemorragia. Recomendación: Evitar la administración conjunta, si es posible. |
| Teofilina con Metildigoxina |
Aumento del riesgo de arritmias cardíacas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Metoprolol |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Mexiletina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Modafinilo |
Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina. Mecanismo: Interferencia enzimática del sistema CYP3A4. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Moracizina |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Nabilona |
Aumenta el metabolismo de la teofilina. Recomendación: Emplear con suma precaución. |
| Teofilina con Nadifloxacina |
Riesgo de incremento de la concentración plasmática de teofilina. Mecanismo: Reducción de la eliminación de teofilina. Recomendación: Administrar con precaución, realizar ajuste de dosis de ser necesario. |
| Teofilina con Nebivolol |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Neostigmina |
Riesgo de depresión respiratoria. Recomendación: El uso de la teofilina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos. |
| Teofilina con Nifedipina |
Riesgo de intoxicación por teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Nilutamida |
Aumenta el riesgo de toxicidad por la teofilina. Recomendación: Ajustar la dosis de la teofilina administrada. |
| Teofilina con Nitrazepam |
Posible antagonismo de los efectos de benzodiazepinas. |
| Teofilina con Norfloxacina |
Riesgo de toxicidad por teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Monitorear las concentraciones séricas de la teofilina. |
| Teofilina con Norgestimato + etinilestradiol |
Aumento de la teofilinemia. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Pantoprazol |
No se ha observado efecto sobre el metabolismo de teofilina. |
| Teofilina con Pefloxacina |
Aumenta la teofilinemia. Mecanismo: Interferencia metabólica. Recomendación: Emplear con precaución. |
| Teofilina con Pentoxifilina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Pirantelo |
Riesgo de toxicidad por teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Pirbuterol |
Riesgo de aparición de taquicardia y otras arritmias. Mecanismo: Potenciación de la hipopotasemia inducida por pirbuterol. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si no es posible, instrumentar un monitoreo estricto y frecuente del potasio sérico. |
| Teofilina con Piridostigmina bromuro |
Riesgo de depresión respiratoria. Recomendación: El uso de la teofilina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos. |
| Teofilina con Preparados para alimentación enteral |
Posible reducción del efecto de la teofilina. Mecanismo: Aumento del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Quinina |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Quinolonas |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Rabeprazol |
No se encontraron interacciones clínicamente significativas, si bien ambos fármacos se metabolizan por el citocromo P450. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Teofilina con Regadenosón |
Posible disminución del efecto vasodilatador de regadenosón. |
| Teofilina con Rifamicina |
Reducción del efecto terapéutico de la teofilina. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente, teofilinemia y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Rifampicina |
Reducción del efecto terapéutico de la teofilina. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente, teofilinemia y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Ritonavir |
Disminución (43%) en el AUC de teofilina. Mecanismo: Aumento de la eliminación. Recomendación: Administrar con precaución. Puede requerir un aumento en la dosis de teofilina. |
| Teofilina con Roflumilast |
Posible aumento de la actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (PDE4). Monitorear al paciente. |
| Teofilina con Ropivacaína |
Riesgo de toxicidad sistémica por ropivacaína. Mecanismo: Reducción de la eliminación de ropivacaína por inhibición del citocromo P450 1A. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Teofilina con Rufloxacina |
Aumenta el riesgo de toxicidad de la teofilina. Mecanismo: Inhibición de la biotransformación metabólica de la teofilina. Recomendación: Monitorear los niveles de teofilinemia. |
| Teofilina con Salbutamol |
Riesgo de aparición de taquicardia y otras arritmias. Mecanismo: Potenciación de la hipopotasemia inducida por salbutamol. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si no es posible, instrumentar un monitoreo estricto y frecuente del potasio sérico. |
| Teofilina con Simpaticomiméticos |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros simpaticomiméticos. |
| Teofilina con Sulfinpirazona |
Posible reducción del efecto de la teofilina. Mecanismo: Inducción de las enzimas microsomales e incremento de la metabolización de la teofilina. Recomendación: Administración con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Tacrina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Telitromicina |
Posibles náuseas y vómitos. Recomendación: Administrar con un intervalo de 1 hora. |
| Teofilina con Terbutalina |
Posible reducción del efecto de la teofilina. Mecanismo: En parte debido a incremento del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario. Monitoreo del potasio sérico y de la glucemia. |
| Teofilina con Tetraciclinas |
Riesgo de intoxicación por teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Monitorear la teofilina sérica. |
| Teofilina con Tiabendazol |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Ticlopidina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Teofilina con Tocilizumab |
Necesidad de aumentar la dosis de tocilizumab para mantener el efecto terapéutico. Mecanismo: Interferencia metabólica. Recomendación: Emplear con precaución. |
| Teofilina con Troleandomicina |
Riesgo de intoxicación por teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Monitorear la teofilina sérica. |
| Teofilina con Verapamilo |
Aumento de teofilinemia. Riesgo de intoxicación por teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Reducir la dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Teofilina con Vidarabina |
Riesgo de intoxicación por teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Monitorear la teofilina sérica. |
| Teofilina con Zafirlukast |
Posible disminución de la concentración sérica de zafirlukast. |
| Teofilina con Zileutón |
Posible aumento de la concentración sérica de teofilina. |
Medicamentos que contienen Teofilina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000039649 | DRILYNA | BAGO |
| M0000044491 | SEDACRIS | PHARMADORF |
| M0000045102 | TEODILAT | LAFEDAR |
| M0000045103 | TEOFILINA FABRA | FABRA |
