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Verapamilo
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Sinónimos.
Iproveratrilo.
Acción terapéutica.
Antiarrítmico bloqueante de los canales del calcio. Antihipertensivo.
Propiedades.
Es inhibidor de la entrada de los iones calcio (bloqueante de los canales lentos). Aunque el mecanismo no está completamente claro, se piensa que inhibe la entrada del ion calcio en zonas seleccionadas sensibles al voltaje, denominadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo liso cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular se dilatan las arterias coronarias, y arterias y arteriolas periféricas; se reduce la frecuencia y la contractilidad cardíacas; (efecto inotrópico negativo) y se lentifica la conducción auriculoventricular (A-V). Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Su efecto antianginoso se debe a la mejor oxigenación de los tejidos del miocardio por dilatación directa de las arterias y arteriolas coronarias; su efecto antihipertensivo a la reducción de la resistencia vascular periférica total, y como coadyuvante del tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica al mejorar la eyección del ventrículo izquierdo como resultado de la vasodilatación. Más de 90% de la dosis oral se absorbe en forma rápida, pero la biodisponibilidad se reduce de manera significativa en 20 a 35% debido al gran metabolismo de primer paso. Su unión a las proteínas es muy alta (90%). Se metaboliza en el hígado en forma rápida, y uno de sus metabolitos, el norverapamilo, tiene efectos vasodilatadores. Comienza su acción 1 a 2 horas después de su ingestión por vía oral y en menos de dos minutos por vía intravenosa. Se elimina por vía renal como metabolitos conjugados 50% en 24 horas y 70% en un plazo de 5 días.
Indicaciones.
Profilaxis y tratamiento de angor pectoris, incluida la forma vasospástica (variante de Prinzmetal) y el angor pectoris inestable. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística. El verapamilo produce una conversión rápida a un ritmo sinusal, incluyendo la taquicardia asociada con vías de conducción accesorias, como el síndrome de Wolff-Parkinson-White en pacientes que no responden a maniobras vagales. No produce efectos antiarrítmicos de clase I, II o III. También se indica en el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica para aliviar la obstrucción del tracto de salida ventricular.
Dosificación.
La dosis oral debe ser titulada para cada paciente según necesidades y tolerancia. Dosis usual para adultos: oral, comenzar con 80mg tres o cuatro veces al día, aumentando la dosificación a intervalos diarios o semanales. La dosis diaria total oscila en general de 240 a 480mg. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis habitual de adultos. Dosis máxima: hasta 480mg al día en varias dosis; aunque se han empleado dosis de hasta 720mg al día en el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica. No se ha establecido la dosificación en niños. En la forma de liberación prolongada, la dosis inicial es de 120 a 240mg una vez al día con la comida, con aumento de 120mg al día en intervalos diarios o semanales. Dosis diaria total: 240 a 480mg. Inyectable: dosis usual en adultos: vía intravenosa: comenzar con 5 a 10mg o 75 a 150mg/kg, en forma lenta durante un período de dos minutos. Si la respuesta no es adecuada, puede aumentarse 10mg treinta minutos después de completar la dosis inicial. Dosis pediátricas usuales: lactantes de hasta 1 año: comenzar con 100 a 200mg/kg (la dosis única habitual varía de 0,75 a 2mg). Niños de 1 a 15 años: comenzar con 100 a 300mg (0,1 a 0,3mg) por kg sin exceder un total de 5mg.
Reacciones adversas.
Edema periférico, bradicardia de menos de 50 latidos por minuto, rara vez bloqueo A-V de segundo o tercer grado, palpitaciones, dolor torácico. Puede aparecer: dificultad respiratoria, tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar) como también náuseas, cefaleas, mareos, y cansancio no habitual, constipación. Muy rara vez se observa rash cutáneo (reacción alérgica), agitación o debilidad y hasta desmayos (hipotensión excesiva).
Precauciones y advertencias.
Deberá usarse con precaución en la fase aguda del infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular de cualquier grado deberán ser compensados antes de comenzar el tratamiento con verapamilo. No se ha establecido seguridad durante el embarazo, asimismo deberá tenerse en cuenta que se excreta en parte en la leche materna. En insuficiencia hepática o renal se ajustará la dosis en forma individual. En pacientes con disminución de la transmisión neuromuscular deberá utilizarse con cuidado (síndrome de Duchenne). En los ancianos puede aumentar la vida media como resultado de una función renal disminuida.
Interacciones.
Los analgésicos, antiinflamatorios no esteroides (AINE), estrógenos y drogas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos del verapamilo inhibiendo la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de líquidos inducida por los estrógenos. El uso simultáneo de betabloqueantes adrenérgicos puede prolongar la conducción sinoauricular y auriculoventricular lo que puede dar lugar a una hipotensión severa. Junto con nifedipina puede producir hipotensión excesiva y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardíaca congestiva. El verapamilo puede inhibir el metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosín, quinidina, teofilina o valproato lo que da lugar a elevadas concentraciones y toxicidad. De asociarse con cimetidina puede dar una acumulación de verapamilo como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Aumenta las concentraciones séricas de digoxina. La disopiramida no puede suministrarse en un plazo de 48 horas antes a 24 horas después de la administración de verapamilo, ya que ambos fármacos tienen propiedades inotrópicas negativas.
Contraindicaciones.
Insuficiencia cardíaca izquierda, hipotensión (sistólica menor que 90 mmHg) o shock cardiogénico. Enfermedad sinoauricular (excepto si existe marcapaso). Bloqueo auriculoventricular de 2° o 3° grado. Pacientes con aleteo o fibrilación auricular que tengan un tracto auriculoventricular accesorio de conducción.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Verapamilo con Acetilsalicílico ácido |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos. |
| Verapamilo con Afatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Alcohol |
Posible aumento de la concentración sérica de alcohol. |
| Verapamilo con Amifostina |
Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina. |
| Verapamilo con Amiodarona |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona. |
| Verapamilo con Amisulprida |
Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución. |
| Verapamilo con Análogos de la prostaciclina |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Verapamilo con Antagonistas adrenérgicos alfa |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Anticoagulantes orales |
Posible incremento de la toxicidad del verapamilo. Mecanismo: Aumento de la fracción libre del verapamilo por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Antihipertensivos |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos. |
| Verapamilo con Atazanavir |
Aditivo. Prolongación del PR en el electrocardiograma. Recomendación: Emplear con precaución. Eventual ajuste posológico. |
| Verapamilo con Atorvastatina |
Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo. |
| Verapamilo con Barbitúricos |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Benzodiazepinas |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
| Verapamilo con Betabloqueantes |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los betabloqueantes. |
| Verapamilo con Bisoprolol |
Bradicardia sintomática y potenciación del efecto antihipertensivo. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos. |
| Verapamilo con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Bloqueantes neuromusculares |
Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular. |
| Verapamilo con Bupivacaína |
Hipotensión o bradicardia severas en el uso de la bupivacaína epidural. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Buspirona |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Verapamilo con Cafeína |
Riesgo de toxicidad por cafeína. Mecanismo: Disminución del metabolismo de la cafeína. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular. |
| Verapamilo con Carbamazepina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
| Verapamilo con Celiprolol |
Disminución de la conducción AV y depresión de la contractilidad miocárdica. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: No administrar. En caso de ser necesaria la administración conjunta, controlar signos clínicos y electrocardiográficos. |
| Verapamilo con Ciclosporina |
Posible disminución del metabolismo de ciclosporina. |
| Verapamilo con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Clobazam |
Posible aumento del efecto ansiolítico. Mecanismo: Reducción de la eliminación del clobazam. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Clopidogrel |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Verapamilo con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Verapamilo con Dabigatrán etexilato |
Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. |
| Verapamilo con Dantroleno sódico |
Posible riesgo de colapso cardiovascular (estudios en animales). Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo. |
| Verapamilo con Deferasirox |
Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo. |
| Verapamilo con Diazóxido |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Verapamilo con Difenilhidantoína |
Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína. |
| Verapamilo con Digoxina |
Aumento de 50 a 75% de las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Riesgo de cardiotoxicidad. Recomendación: Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Realizar ajuste de dosis de la digoxina. |
| Verapamilo con Diltiazem |
Alteraciones en la conducción AV y bradicardia sinusal. Recomendación: Evitar la administración conjunta, si es posible. |
| Verapamilo con Disopiramida |
Riesgo de cardiopatía. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Discontinuar la disopiramida 48 horas, antes del inicio del tratamiento con verapamilo o administrar 24 horas, después de la suspensión del verapamilo. |
| Verapamilo con Dofetilida |
Posible aumento de la concentración sérica de dofetilida. No indicar. |
| Verapamilo con Dolasetrón |
Posible aumento del efecto de dolasetrón. Mecanismo: Disminuye la excreción renal de dolasetrón. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Dronedarona |
Posible potenciación del efecto bloqueante AV de dronedarona. |
| Verapamilo con Dutasterida |
Posible incremento de la concentración plasmática de dutasterida. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de dutasterida. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Eletriptán |
Posible disminución del metabolismo de eletriptán. |
| Verapamilo con Eplerenona |
Aumento de las concentraciones séricas de eplerenona. Mecanismo: Interferencia metabólica CYP3A4. Recomendación: Emplear con precaución y vigilancia. |
| Verapamilo con Eribulina |
Posible aumento de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Esmolol |
En pacientes con función miocárdica deprimida la combinación verapamilo-esmolol puede provocar paro cardíaco mortal. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Everolimús |
Aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Verapamilo con Fenobarbital |
Posible reducción de la eficacia del verapamilo. Mecanismo: Aumento del metabolismo del verapamilo. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. Ajustar la dosis del verapamilo, si es necesario. |
| Verapamilo con Fexofenadina |
Posible aumento de la biodisponibilidad de fexofenadina. |
| Verapamilo con Fingolimod |
Reducción del ritmo cardíaco. Efecto aditivo. Administrar con suma precaución. |
| Verapamilo con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Flunitrazepam |
Posible aumento del efecto ansiolítico. Mecanismo: Reducción de la eliminación del flunitrazepam. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Fosamprenavir cálcico |
Aumento de la concentración plasmática de verapamilo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Galantamina |
Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina. Mecanismo: Interferencia enzimática (CYP3A4). Recomendación: Emplear con precaución. Ajuste de la dosis si es necesario. |
| Verapamilo con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides. |
| Verapamilo con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. |
| Verapamilo con Hidantoínas |
Posible incremento de la toxicidad del verapamilo. Mecanismo: Aumento de la fracción libre del verapamilo por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Hidroquinidina |
Riesgo de hipotensión excesiva en algunos pacientes, en especial en aquellos que padecen cardiomiopatía hipertrófica. Mecanismo: Ambos fármacos poseerían efecto bloqueante alfaadrenérgico. Recomendación: Evitar la administración conjunta en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica. Esta asociación ha sido utilizada en el tratamiento de la fibrilación auricular, donde debe administrarse con suma precaución. |
| Verapamilo con Hipoglucemiantes sulfonilureicos |
Riesgo de hipoglucemia. Mecanismo: Incremento del metabolismo de la glucosa. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar (reducir) la dosis de los hipoglucemiantes, si es necesario. La glibenclamida puede no interactuar. |
| Verapamilo con Hipotensores |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores. |
| Verapamilo con Iloprost |
Aumento del efecto hipotensor. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost. |
| Verapamilo con IMAO |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Verapamilo con Imatinib |
Posible aumento de la concentración del imatinib. Mecanismo: Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
| Verapamilo con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Verapamilo con Inductores de la P-glucoproteína |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Verapamilo con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de verapamilo. |
| Verapamilo con Inhibidores de la acetilcolinesterasa |
El verapamilo produce una pérdida de la eficacia del anticolinesterásico en la reversión de la acción de los bloqueantes neuromusculares. Mecanismo: Posiblemente por inhibición de la secreción de la acetilcolina inducida por el verapamilo. Recomendación: Administrar con precaución. Reducir la dosis del bloqueante neuromuscular. |
| Verapamilo con Inhibidores de la fosfodiesterasa |
Posible potenciación del efecto antihipertensivo. |
| Verapamilo con Inhibidores de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Verapamilo con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Ivabradina |
Alteración del metabolismo de ivabradina. Recomendación: No administrar. |
| Verapamilo con Lanatósido C |
Aumento de 50 a 75% de las concentraciones plasmáticas del lanatósido C. Riesgo de cardiotoxicidad. Recomendación: Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Realizar ajuste de la dosis del lanatósido C. |
| Verapamilo con Litio |
Posible potenciación del efecto neurotóxico del litio. |
| Verapamilo con Lovastatín |
Posible aumento de la concentración sérica de lovastatina. |
| Verapamilo con Metildigoxina |
Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina. Mecanismo: Sinergismo, reducción del clearance renal de metildigoxina. Recomendación: Administrar con suma precaución. |
| Verapamilo con Metilfenidato |
Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos. |
| Verapamilo con Midodrina |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina. |
| Verapamilo con Nafcilina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Nebivolol |
Riesgo de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar administración conjunta con verapamilo vía intravenosa. Administrar con precaución con verapamilo oral. |
| Verapamilo con Neostigmina |
El verapamilo produce una inhibición del efecto de la neostigmina como reversor de la acción de los bloqueantes neuromusculares. Mecanismo: Inhibición de la secreción de la acetilcolina por el verapamilo. Recomendación: Reducción de la dosis del agente bloqueante neuromuscular. |
| Verapamilo con Nitroprusiato sódico |
Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato. |
| Verapamilo con Nitroso óxido |
Reducción de la actividad cardiovascular. Recomendación: Ajustar la dosis de ambos fármacos. |
| Verapamilo con Pentoxifilina |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Verapamilo con Pimecrolimús |
Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús. |
| Verapamilo con Pindolol |
Hipotensión, bradicardia. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Pomelo jugo |
Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo. Monitorear al paciente. |
| Verapamilo con Pramipexol |
Aumento de la concentración plasmática de pramipexol. |
| Verapamilo con Prazosín |
Hipotensión. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo de la presión sanguínea. |
| Verapamilo con Quinidina |
Posible aumento de la concentración sérica de quinidina. |
| Verapamilo con Quinupristina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Ranolazina |
Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar. |
| Verapamilo con Rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Rifampicina |
Reducción muy importante de las concentraciones séricas del verapamilo. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del verapamilo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si no es posible, ajustar la dosis del verapamilo y monitorear su concentración. |
| Verapamilo con Risperidona |
Posible aumento de la concentración sérica de risperidona. |
| Verapamilo con Ritonavir |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Evaluar reducción de la dosis. |
| Verapamilo con Rituximab |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab. |
| Verapamilo con Rivaroxabán |
Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. |
| Verapamilo con Ropivacaína |
Riesgo de toxicidad sistémica por la ropivacaína. Mecanismo: Reducción de la eliminación de la ropivacaína por inhibición del citocromo P450 1A. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Sales de calcio |
Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Verapamilo con Sales de magnesio |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio. |
| Verapamilo con Salicilatos |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos. |
| Verapamilo con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
| Verapamilo con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Verapamilo con Sertindol |
Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar. |
| Verapamilo con Sevoflurano |
Disminución de la actividad cardiovascular. Recomendación: Administrar con precaución; ajustar la dosis de ambos fármacos. |
| Verapamilo con Simvastatín |
Posible aumento de la concentración sérica de simvastina. Considerar modificación de la terapia. |
| Verapamilo con Succinilcolina |
Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio). |
| Verapamilo con Sulfonamidas |
Posible incremento de la toxicidad del verapamilo. Mecanismo: Aumento de la fracción libre del verapamilo por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Sulpirida |
Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación. |
| Verapamilo con Sustratos de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína. |
| Verapamilo con Tacrolimús |
Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos. Mecanismo: Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Verapamilo con Teofilina |
Aumento de teofilinemia. Riesgo de intoxicación por teofilina. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. Reducir la dosis de la teofilina, si es necesario. |
| Verapamilo con Terfenadina |
Posible incremento de la toxicidad del verapamilo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Verapamilo con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Verapamilo con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Verapamilo con Tretinoína |
Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína. Mecanismo: Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína. |
| Verapamilo con Yohimbina |
Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos. |
Medicamentos que contienen Verapamilo
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000041490 | ISOPTINO 80MG | ABBOTT EPD |
| M0000041491 | ISOPTINO MD | ABBOTT EPD |
| M0000041492 | ISOPTINO RETARD | ABBOTT EPD |
| M0000045711 | VERAL | INVESTI |
| M0000045715 | VERAPAMILO LAFEDAR | LAFEDAR |
