Principios Activos

Cafeína

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Cafeína
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Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Cafeína con Alcohol

Disminuye el tiempo de reacción.

Cafeína con Anticonceptivos orales

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Barbexaclona

Reducción de las concentraciones séricas de barbexaclona y de cafeína.

Mecanismo:

Incremento del metabolismo de barbexaclona y de cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cafeína con Calcio gluconato

Disminuye la absorción del calcio.

Cafeína con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína con aumento de sus efectos.

Cafeína con Disulfiram

Aumento de la vida media de la cafeína. Exacerbación de los efectos de la cafeína.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Reducir la ingesta de infusiones o fármacos que contengan cafeína.

Cafeína con Estradiol

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Hierro

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con Hierro sulfato

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con IMAO

La cafeína en cantidades excesivas puede provocar crisis hipertensivas en pacientes que reciben IMAO.

Recomendación:

Evitar ingerir cantidades elevadas de cafeína.

Cafeína con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Cafeína con Norfloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Cafeína con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de la cafeína.

Cafeína con Pazopanib

Sin efecto relevante sobre la farmacocinética de cafeína.

Cafeína con Regadenosón

Posible disminución de la vasodilatación producida por regadenosón.

Cafeína con Trovafloxacina

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cafeína con Verapamilo

Riesgo de toxicidad por cafeína.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular.

Medicamentos que contienen Cafeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000037026 ACTRON MAX RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
M0000047268 ACTRON PLUS BAYER
M0000037212 ALIKAL GLAXOSMITHKLINE
M0000037280 ALZATEN ARISTON
M0000037507 APRACUR ANTIGRIPAL H. MEDICA ARG.
M0000038026 BIO-GRIP 4 SANOFI-AVEN OTC
M0000038089 BLEFASKIN ATLAS FARMAC.
M0000038231 CAFEINA 25% FADA FADA PHARMA
M0000038232 CAFIASPIRINA BAYER CONSUMER
M0000038233 CAFIASPIRINA PLUS BAYER CONSUMER
M0000048436 CEFALEX MAX BAGO
M0000038412 CEFALEX PLUS BAGO
M0000038472 CELU-ATLAS ATLAS FARMAC.
M0000038485 CENTELLA ASIATICA + CAFEINA + B.CARACOL NORT
M0000047158 DECIDEX GRIP ROEMMERS
M0000039272 DESENFRIOL GRAGEAS BAYER CONSUMER
M0000039758 EFYDERMA CELULOK LAB.INT.ARG.
M0000040766 GENTIANELLA CELLU PATCH PHARMATRIX
M0000040767 GENTIANELLA REDU PATCH PHARMATRIX
M0000048604 IBU 400 PLUS ISA
M0000041168 IBU EVANOL MAX RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
M0000041169 IBU EVANOL PLUS RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
M0000041217 IBUPIRAC MIGRA PFIZER
M0000041219 IBUPIRAC PLUS PFIZER
M0000041366 INMUNOGRIP GEZZI
M0000041367 INMUNOGRIP PLUS GEZZI
M0000041540 JCI MOUSSE REAFIRMANTE BY JESICA CIRIO FRAMINGHAM
M0000041634 KIPERGRIP MONSERRAT
M0000041689 KLORANE CURA DE FUERZA P.F.DERMO-COSM.
M0000046770 KLORANE FORCE TRI-ACTIVE P.F.DERMO-COSM.
M0000041731 LABSA NUCLEO GRIP LABSA
M0000041747 LABSYNA CAF LABSA
M0000047668 LIPO STACK BLACK ULTRA TECH WEB SUPPLEMENTS
M0000042259 MATRIX GRIP ANTIGRIPAL GENOMMA
M0000042260 MATRIX MIGRA GENOMMA
M0000042545 MIGRA DIOXADOL BAGO
M0000042547 MIGRAL MONTPELLIER
M0000042548 MIGRAL 500 MONTPELLIER
M0000042549 MIGRAL COMPOSITUM MONTPELLIER
M0000042550 MIGRAL II MONTPELLIER
M0000042696 MUDAGRIP LAFEDAR
M0000046805 NEUMOBRON GRIP GRAMON MILLET
M0000042977 NIO MARINE PLUS LAGOS
M0000043336 OPTIMIZE FEM EUROLAB
M0000048523 PERLIVIT HA CELL MICROSULES ARG
M0000047317 QURA GRIP BERNABO
M0000046846 REANIMA OMICRON
M0000044205 RESAQUIT LAZAR
M0000044695 SOLACIL MICROSULES ARG
M0000044971 TAFIROL DESCONGESTIVO GENOMMA
M0000048642 TAFIROL MIGRA GENOMMA
M0000045039 TAVINEX ANTIGRIPAL FADA PHARMA
M0000045135 TETRALGIN CRAVERI
M0000045136 TETRALGIN APC CRAVERI
M0000045137 TETRALGIN NOVO CRAVERI
M0000045251 TONEKIN GLUTEOS ASSISTANCE
M0000045254 TONEKIN SLIM & FIRM ASSISTANCE
M0000045293 TOTAL MAGNESIANO SPORT TEMIS LOSTALO
M0000045567 UVASAL GLAXOSMITHKLINE
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