Principios Activos

Iloprost

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03 de Abril del 2016 a las 09:00 pm Principio Activo (P.A) Iloprost
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Sinónimos.

Ciloprost.

Acción terapéutica.

Anticoagulante.

Propiedades.

Es un análogo de la prostaciclina que produce inhibición de la agregación, adherencia y liberación plaquetaria, dilatación de arteriolas y vénulas, aumento de la densidad capilar y disminución de la permeabilidad vascular. Además, activa la fibrinólisis, inhibe la adherencia y migración leucocitaria en la lesión endotelial y disminuye la liberación de radicales libres de oxígeno. El iloprost alcanza el equilibrio en plasma luego de 10 a 20 minutos del inicio de la infusión intravenosa, guardando dicho nivel una relación lineal con la velocidad de perfusión; la concentración plasmática desciende tras finalizar la infusión ya que se metaboliza rápidamente. Sus características farmacocinéticas son independientes de la edad o el sexo de los pacientes. Sin embargo, el clearance de iloprost disminuye en pacientes con cirrosis hepática e insuficiencia renal crónica que requieren diálisis. Su unión a proteínas plasmáticas es del 60%, y de preferencia a la albúmina. Se metaboliza mediante la betaoxidación de la cadena lateral carboxílica; no se recupera droga inalterada. El principal metabolito es el tetranoriloprost que carece de actividad farmacológica. El 80% de los metabolitos se excretan por vía renal y el resto con la bilis. Posee una biodisponibilidad del 100% tras su administración intravenosa.

Indicaciones.

Tromboangeítis obliterante avanzada (enfermedad de Buerger) con isquemia grave de las extremidades, en los casos en que no está indicada la revascularización. Enfermedad arterial periférica oclusiva grave, particularmente en aquellos casos con riesgo de amputación y en los que la cirugía o la angioplastia no es posible. Fenómeno de Raynaud grave e invalidante que no responde a otras medidas terapéuticas. Hipertensión pulmonar 1riao 2riadebida a enfermedad del tejido conectivo o provocada por drogas o por tromboembolismo pulmonar crónico cuando no es posible realizar cirugía.

Dosificación.

En infusión intravenosa, 0,5 a 2,0ng/kg de peso corporal/min durante seis horas cada día. La duración máxima del tratamiento es de 4 semanas. El tratamiento debe iniciarse a una velocidad de infusión de 10ml/h durante 30 minutos. Esta velocidad equivale a 0,5ng/kg/min en un paciente de 65kg de peso corporal. Posteriormente, la dosis se aumenta en intervalos de 10ml/h cada 30 minutos, hasta alcanzar los 40ml/h (o 50ml/h si el paciente pesa más de 75kg). En caso de aparición de efectos secundarios como cefalea, náuseas, hipotensión, se reducirá la velocidad de infusión hasta establecer la dosis tolerada. Para el tratamiento de la HPC se emplea la vía inhalatoria (nebulización) comenzando con 2,5mcg durante 5 a 10 minutos, pudiendo aumentar la dosis a 5mcg según respuesta terapéutica. Esta dosis se repetirá de 6 a 9 veces x día en función de las necesidades clínicas y la tolerancia farmacológica.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen rubefacción facial, cefalea, náuseas, vómitos, dolores espasmódicos abdominales, diarrea, sudoración, sensación de calor, debilidad, dolor en la extremidad afectada, parestesia, cansancio, hipertemia, fiebre, escalofríos, estados de confusión, apatía, sedación, agitación, descenso o elevación de la presión arterial, taquicardia, arritmia, extrasístoles e inquietud. Por lo general, todos los efectos secundarios desaparecen con rapidez tras la disminución de la dosis. Menos frecuentemente se observan artralgias, reacciones alérgicas, disnea, asma bronquial, edema pulmonar o insuficiencia cardíaca aguda en pacientes ancianos con arteriosclerosis avanzada, eritema y dolor en el punto de infusión, vasodilatación cutánea que puede dar lugar a la aparición de un eritema lineal sobre la vena en la que se administró la infusión, angor y episodios de hipotensión.

Precauciones y advertencias.

En general, la solución preparada para infusión que contiene 0,2mg/ml se administra por vía intravenosa durante 6 horas cada día a través de una vena periférica o de un catéter venoso central mediante bomba de infusión. Se debe registrar la presión arterial y la frecuencia cardíaca al inicio de la infusión y después de cada aumento de la dosis. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal que requieren diálisis o en aquellos con cirrosis hepática. No se recomienda realizar infusión continua durante varios días, ya que existe la posibilidad de que aparezca taquifilaxia sobre los efectos plaquetarios o que se produzca un efecto de rebote con hiperagregabilidad plaquetaria al final del tratamiento. No se ha estudiado la seguridad y la eficacia para períodos de tratamiento superiores a 4 semanas, ni después de ciclos repetidos de administración. En las mujeres, debe excluirse la existencia de embarazo antes de iniciar el tratamiento. Debe advertirse a los pacientes la necesidad de dejar de fumar durante el tratamiento. Administrar con precaución a pacientes con hipotensión. La extravasación puede provocar alteraciones locales en el lugar de la inyección. Evitar el contacto de iloprost con la piel; de producirse, la zona afectada debe lavarse inmediatamente con abundante agua o suero fisiológico. Iloprost es embriotóxico. En función de los estudios realizados en animales, el riesgo de toxicidad aguda en los seres humanos parece ser escaso; los ensayos sobre toxicidad sistémica demostraron que produce descenso de la presión arterial y alteración de la función respiratoria. Los estudios realizados in vitroe in vivo sobre los efectos genotóxicos no han aportado ninguna prueba sobre el potencial mutagénico de esta droga.

Interacciones.

Tiene un efecto aditivo sobre la actividad antihipertensiva de los betabloqueantes, los antagonistas del calcio y los vasodilatadores, así como un efecto potenciador de la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la ECA. En caso de hipotensión severa, se recomienda disminuir la dosis. Como el iloprost inhibe la función plaquetaria, su administración concomitante con heparina o anticoagulantes cumarínicos que afectan a otros mecanismos hemostáticos puede aumentar el riesgo de hemorragia. El iloprost tiene un efecto aditivo o superaditivo sobre la función plaquetaria cuando se administra con otros inhibidores de la agregación plaquetaria, tales como ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides e inhibidores de la fosfodiesterasa. En experimentos realizados en animales, el efecto vasodilatador de iloprost se atenúa cuando los animales reciben tratamiento previo con glucocorticoides, mientras que el efecto inhibidor de la agregación plaquetaria no se ve afectado. Se desconoce la importancia de este hallazgo en relación con la administración de iloprost en humanos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, embarazo, lactancia, úlcera péptica activa, hemorragia intracraneal, cardiopatía coronaria grave o angina inestable, infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca, arritmias de significación pronóstica, sospecha de congestión pulmonar.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis son enrojecimiento facial marcado, cefalea intensa, dolor en las extremidades o dorso, reacción vasovagal con palidez repentina, sudoración aguda, náuseas, vómitos, dolor abdominal en forma de calambre, diarrea, descenso o elevación de la presión arterial, bradicardia o taquicardia. El tratamiento consiste en la interrupción de la infusión y medidas sintomáticas. En caso de aparición de isquemia coronaria provocada por iloprost, se ha observado que la administración de 125mg de aminofilina por vía IV es una medida eficaz. No se conoce ningún antídoto específico.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Iloprost con Abciximab

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Acenocumarol

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con AINE

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Alteplasa

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Anagrelida

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Anisindiona

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Anistreplasa

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Antiagregantes plaquetarios

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Antihipertensivos

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Antitrombina III

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Ardeparina sódica

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el estado de la coagulación.

Iloprost con Argatroban

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Atenolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Bepridil

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Betabloqueantes

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Betaxolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Bisoprolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Bloqueantes de los canales del calcio

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Captopril

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Cilostazol

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Clopidogrel

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Dalteparina sódica

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Danaparoid

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Desirudina

Posible aumento del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Mecanismo:

Ambos fármacos afectan el mecanismo de la coagulación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Iloprost con Diclofenac

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Dicumarol

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Diflunisal

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Diltiazem

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Dipiridamol

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Diuréticos

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Enalapril

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Enoxaparina sódica

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el estado de la coagulación.

Iloprost con Eptifibatide

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Estreptoquinasa

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Etodolac

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Felodipina

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Fenilbutazona

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Fenoprofeno

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Floctafenina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Flunarizina

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Flurbiprofeno

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible reducción del efecto dilatador; efecto visto en animales.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Iloprost con Heparina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Ibuprofeno

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Indometacina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Inhibidores de la ECA

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Isradipina

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Ketoprofeno

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Labetalol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Lepirudina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Meclofenámico ácido

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Mefenámico ácido

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Meloxicam

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Metoprolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Nabumetona

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Nadolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Naproxeno

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Nicardipina

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Nifedipina

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Nimodipina

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Oxaprozín

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Pindolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Piroxicam

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Propanolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Sotalol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Sulindac

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Tenoxicam

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Tiaprofénico ácido

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Ticlopidina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Timolol

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Tirofibán

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Tolmetina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Trombolíticos

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Uroquinasa

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Iloprost con Vasodilatadores

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Verapamilo

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Iloprost con Warfarina

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Medicamentos que contienen Iloprost

Código Medicamento Laboratorio
M0000049092 ILOPROST DOSA DOSA
M0000045702 VENTAVIS BAYER (BSP)
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