Piroxicam

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, antirreumático.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide (AINE). Aunque su mecanismo de acción aún no está plenamente aclarado, se ha demostrado que bloquea la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa; inhibe la migración de polimorfonucleares y monocitos a las zonas inflamadas, disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial en los pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Actúa disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria. Se absorbe bien por la vía oral o rectal. La vida plasmática es de alrededor de 50 horas y las concentraciones plasmáticas se mantienen con una administración única al día; con dosis de 10mg y 20mg alcanza el máximo 3 a 5 horas después de la administración. Por vía IM las concentraciones plasmáticas son más altas que por vía oral. Se metaboliza ampliamente, excretándose sin modificaciones por la orina y heces menos de 5% de la dosis diaria.

Indicaciones.

Afecciones que requieran acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos y gota aguda. Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años.

Dosificación.

Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis única diaria. La mayoría de los pacientes se mantienen con 20mg/día. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta 80mg/día en una sola toma o fraccionada. En casos de trastornos musculoesqueléticos agudos el tratamiento deberá iniciarse con 40mg/día en dosis únicas o fraccionadas durante los dos primeros días y luego dosis de mantenimiento de 20mg/día durante 7 a 14 días; esta dosificación se utilizará en casos de gota aguda y dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La vía IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de las afecciones crónicas.

Reacciones adversas.

Los más frecuentes son los síntomas gastrointestinales, pero en general no interfieren la marcha del tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, constipación, flatulencia, diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración. Pueden aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de hipersensibilidad cutánea como anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurótrico y vasculitis. Con la presentación de supositorios se observó en algunos casos reacciones anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o tenesmo. Se han producido descensos de los valores de hemoglobina y del hematócrito, trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia. Se han observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática, que de persistir o empeorar y aparecer signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática deberá interrumpirse la administración de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metabólicas como hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o disminución de peso. La forma inyectable ocasionalmente puede provocar dolor transitorio en el sitio de la inyección, con reacciones adversas locales (sensación de quemadura) o lesiones hísticas.

Precauciones y advertencias.

La administración de piroxicam debe vigilarse en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal alta. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, que cumplen un papel importante en la perfusión renal, se deberá tener cuidado en pacientes con volumen circulatorio y riesgo sanguíneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensación renal. Esta reacción se observa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia. Puede presentarse hipersensibilidad al fármaco. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes que manejen vehículos o maquinarias por la posible aparición de vértigo o mareo. Por su acción de inhibición de la síntesis de prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se sostiene la relación entre su administración y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales gestantes, y cuando se suministró durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en la leche materna en una concentración aproximada de 1% a 3% en relación con la del plasma materno, no produciéndose acumulación en la leche con respecto al plasma durante el tratamiento; no obstante, no se aconseja su indicación durante la lactancia ya que la seguridad clínica no se ha establecido.

Interacciones.

No asociar con ácido acetilsalicílico o administración simultánea con otro AINE porque no existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijación a las proteínas puede desplazar a otros fármacos ligados a ellas, por lo tanto deberá controlarse la dosificación en pacientes tratados con fármacos unidos a las proteínas. Piroxicam aumenta los niveles plasmáticos estables del litio e incrementa ligeramente su absorción cuando se administra junto con cimetidina, pero no se modifican las constantes de eliminación de estas drogas. La asociación con ácido acetilsalicílico produce una disminución en los niveles plasmáticos de piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se observan efectos cuando se administra con digoxina, digitoxina o antiácido.

Contraindicaciones.

Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.