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Colestiramina
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Acción terapéutica.
Antihiperlipidémico, antipruriginoso (colestasis), antídoto (resina de intercambio iónico), antidiarreico (ácidos biliares posoperatorios), antihiperoxalúrico.
Propiedades.
La colestiramina es una resina de intercambio iónico, no absorbible, que luego de su ingestión es capaz de unirse a moléculas de carga negativa en el intestino y arrastrarlas por materia fecal. La acción antihiperlipidémica surge de la inhibición de la reabsorción de los ácidos biliares, por lo que nuevas moléculas de éstos se sintetizan en el hígado a expensas de colesterol, con la consiguiente reducción sérica de éste, que se mantiene aun cuando la síntesis endógena de colesterol se incrementa. La excreción fecal de esteroles neutros no se afecta o se incrementa en forma leve. La acción antipruriginosa se explica por la eliminación del exceso de ácidos biliares que se depositan en la dermis en los procesos colestásicos. La acción como antídoto se basa en la absorción de fármacos o toxinas con carga negativa, lo que produce una disminución de la vida media. La acción antidiarreica se debe a la eliminación de los ácidos biliares del colon.
Indicaciones.
Hiperlipidemia de tipo IIa (primaria) y pacientes con riesgo potencial de enfermedad arterial coronaria que no han respondido a la dieta u otras medidas (ejercicio, etc); inicio de acción: 24 a 48 horas. Prurito asociado con la obstrucción biliar parcial; inicio de acción: 1 a 3 semanas. Toxicidad por glucósidos digitálicos. Diarrea debida a ácidos biliares (acción en 24 horas). Tratamiento de la hiperoxaluria.
Dosificación.
Antihiperlipidémico: 12 a 32g/día en 3 o 4 tomas. Antipruriginoso: 12 a 16g/día. Niños de 6 a 12 años: 80mg/kg de peso.
Reacciones adversas.
Los efectos adversos es más probable que aparezcan con el empleo de dosis elevadas y en pacientes con más de 60 años. Estreñimiento, 20% a 50% de los casos (suele ser leve y transitorio; sin embargo, puede ser severo y provocar impactación fecal). Hemorragia digestiva, úlcera péptica. Pérdida de peso repentina (esteatorrea, síndrome de malabsorción). Epigastralgia severa; náuseas, vómitos (cálculos biliares, pancreatitis). Pirosis gástrica, aerofagia, distensión abdominal, diarrea.
Precauciones y advertencias.
Mezclar con líquidos antes de ingerir. No tomar otros medicamentos antes de consultar con el médico. Se recomienda suspender el tratamiento si aparece elevación paradójica del colesterol plasmático. Debe suspenderse el tratamiento si la respuesta es inadecuada luego de 1 a 3 meses de administración, excepto en el caso de xantoma tuberoso, en el cual la evaluación se hará después del año. Luego del alivio del prurito en la colestasis, debe reducirse la dosificación.
Interacciones.
Anticoagulantes cumarínicos y derivados de la indanodiona, realizar ajustes de la dosificación con determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina. Acido quenodesoxicólico, glucósidos digitálicos, tiazidas, bencilpenicilina, tetraciclinas orales, vancomicina oral, hormonas tiroideas, vitaminas liposolubles. Otros medicamentos aniónicos. Interfiere con los valores humorales de GOT, AST, fosfatasa alcalina, cloruro, fosfato, calcio, potasio, sodio.
Contraindicaciones.
Las ventajas de la administración de colestiramina deben evaluarse cuidadosamente frente a los riesgos en los siguientes casos: obstrucción biliar completa o atresia completa (como antihiperlipidémico y antipruriginoso, puede ser usado como antídoto). Estreñimiento. Enfermedad arterial coronaria y hemorroides (debido a los riesgos de estreñimiento severo). Cálculos biliares, úlcera péptica (puede empeorar). Disfunción renal (riesgo elevado de desarrollar acidosis hiperclorémica).
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Colestiramina con Acarbosa |
Reducción del efecto de acarbosa. Mecanismo: Inhibición de la absorción de acarbosa. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Colestiramina con AINE |
Posible reducción de la biodisponibilidad del AINE. |
| Colestiramina con Alfa tocoferol |
Disminuye la absorción del alfa tocoferol. Mecanismo: El alfa tocoferol es adsorbido por la resina y se elimina con las heces. Recomendación: Administrar separadamente. |
| Colestiramina con Alfacalcidol |
Disminución del efecto. Mecanismo: Interfiere la absorción. Recomendación: No asociar. |
| Colestiramina con Amiodarona |
Posible disminución de la biodisponibilidad de amiodarona. Considerar terapia alternativa. |
| Colestiramina con Anticoagulantes orales |
Reducción del efecto del anticoagulante. Mecanismo: Disminución de la absorción intestinal de los anticoagulantes orales. Recomendación: Dejar un intervalo de dos horas entre la administración de cada fármaco. |
| Colestiramina con Anticonceptivos orales |
Posible disminución de la concentración sérica de los anticonceptivos orales. Considerar modificación de la terapia. |
| Colestiramina con Atorvastatina |
Concentraciones séricas levemente reducidas de la atorvastatina. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal de la atorvastatina. Recomendación: La respuesta terapéutica frente a la administración conjunta de estos fármacos es mayor que la obtenida con cada fármaco por separado. |
| Colestiramina con Bendroflumetiazida |
Disminuye la biodisponibilidad de la bendroflumetiazida. Recomendación: Administrar una hora después o seis horas antes de la bendroflumetiazida. |
| Colestiramina con Betabloqueantes |
Reducción del efecto antihipertensivo. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal del betabloqueante. Recomendación: Administrar con dos o tres horas de intervalo entre ambos fármacos. |
| Colestiramina con Betametasona |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Bezafibrato |
Posible disminución de la absorción de los derivados de ácido fíbrico. |
| Colestiramina con Bisoprolol |
Reducción del efecto antihipertensivo. Recomendación: Administrar con 2 o 3 horas de intervalo entre ambos fármacos. |
| Colestiramina con Calcitriol |
Posible disminución de la concentración sérica de calcitriol. |
| Colestiramina con Cefaclor |
Reducción de la eficacia del cefaclor. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal del cefaclor. Recomendación: Administrar cefaclor una hora antes o dos horas después de la colestiramina. |
| Colestiramina con Cefalexina |
Reducción de la eficacia de la cefalexina. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal de la cefalexina. Recomendación: Administrar cefalexina una hora antes o dos horas después de la colestiramina. |
| Colestiramina con Cefpodoxima |
Reducción de la eficacia de la cefpodoxima. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal de la cefpodoxima. Recomendación: Administrar cefpodoxima una hora antes o dos horas después de la colestiramina. |
| Colestiramina con Cefprozil |
Reducción de la eficacia del cefprozilo. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal del cefprozilo. Recomendación: Administrar cefprozilo una hora antes o dos horas después de la colestiramina. |
| Colestiramina con Ceftibutén |
Reducción de la eficacia del ceftibuteno. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal del ceftibuteno. Recomendación: Administrar ceftibuteno una hora antes o dos horas después de la colestiramina. |
| Colestiramina con Celecoxib |
Posible disminución de la absorción de celecoxib. |
| Colestiramina con Cerivastatina |
Puede ocurrir aumento o disminución de los efectos de la cerivastatina. Mecanismo: La administración conjunta de estos fármacos disminuye la absorción de la cerivastatina por fijación a la resina. Cuando se administran con el intervalo adecuado existe sinergismo de efecto farmacológico. Recomendación: Administrar cerivastatina como mínimo una hora después de la ingesta de colestiramina. |
| Colestiramina con Clofibrato |
Reducción de los niveles del clofibrato. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal del clofibrato. Recomendación: Administrar con 2 o 3 horas de intervalo. |
| Colestiramina con Clorotiazida |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos tiazídicos. |
| Colestiramina con Clortalidona |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos tiazídicos. |
| Colestiramina con Deferasirox |
Posible disminución de la concentracion sérica de deferasirox. Ajustar la dosificación. |
| Colestiramina con Demeclociclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
| Colestiramina con Derivados de ácido fíbrico |
Posible disminución de la absorción de los derivados de ácido fíbrico. |
| Colestiramina con Dexametasona |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Diclofenac |
Posible disminución de la absorción de los AINE. Considerar modificación de la terapia. |
| Colestiramina con Diflunisal |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Digitálicos |
Reducción de la biodisponibilidad de los digitálicos. Mecanismo: La colestiramina adsorbe digitálicos en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar estos fármacos 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión de colestiramina. |
| Colestiramina con Digitoxina |
Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos. |
| Colestiramina con Digoxina |
Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos. |
| Colestiramina con Diuréticos tiazídicos |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos tiazídicos. |
| Colestiramina con Doxercalciferol |
Disminución del efecto símil vitamina D. Mecanismo: Pueden afectar la absorción y la biodisponibilidad del análogo de la vitamina D. Recomendación: No asociar. |
| Colestiramina con Doxiciclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
| Colestiramina con Ergocalciferol |
Reducción de los efectos terapéuticos del ergocalciferol. Mecanismo: La resina adsorbe el ergocalciferol en el intestino. Recomendación: Administrar ambos fármacos con el mayor intervalo posible o utilizar el ergocalciferol parenteral. Como antídoto de la sobredosis de ergocalciferol, administrar la resina en forma rápida tras la ingestión mismo. |
| Colestiramina con Espironolactona |
Riesgo de acidosis hiperclorémica. Mecanismo: Administrar con precaución. |
| Colestiramina con Etacrínico ácido |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos de asa. |
| Colestiramina con Etodolac |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Ezetimibe |
Posible reducción del efecto de ezetimiba. Mecanismo: Reducción de la biodisponibilidad de ezetimiba entre 55% y 80%. Recomendación: Administrar con precaución. Monitorear en administración conjunta. |
| Colestiramina con Fenilbutazona |
Reducción de la absorción de fenilbutazona. Recomendación: Administrar los fármacos por lo menos con 2 horas de intervalo. |
| Colestiramina con Fenobarbital |
Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital. |
| Colestiramina con Fenofibrato |
Posible disminución de la absorción de los derivados del ácido fibríco. |
| Colestiramina con Fitomenadiona |
Riesgo de deficiencia vitamínica en pacientes en tratamiento crónico con colestiramina. Mecanismo: La colestiramina adsorbe vitaminas liposoluble en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Seguimiento del paciente. Si es necesario realizar suplementación vitamínica. |
| Colestiramina con Fludrocortisona |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Flurbiprofeno |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Fluvastatín |
Posible disminución de la absorción de los derivados de ácido fíbrico. |
| Colestiramina con Fólico ácido |
Riesgo de deficiencia vitamínica en pacientes en tratamiento crónico con colestiramina. Mecanismo: La colestiramina adsorbe ácido fólico en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Niños: suplementar con ácido fólico. Adultos: seguimiento del paciente; si es necesario realizar suplementación con ácido fólico. |
| Colestiramina con Furosemida |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos de asa. |
| Colestiramina con Gemfibrozil |
Posible disminución de la absorción de los derivados del ácido fíbrico. |
| Colestiramina con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Glucósidos cardiotónicos |
Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos. |
| Colestiramina con Hidroclorotiazida |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos tiazídicos. |
| Colestiramina con Hidrocortisona |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Hierro sulfato |
Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral. Mecanismo: La colestiramina se une con el hierro y disminuye su absorción gastrointestinal. Recomendación: Administrar estos fármacos con el mayor intervalo posible. |
| Colestiramina con Hormonas tiroideas |
Reducción de la biodisponibilidad de las hormonas tiroideas. Mecanismo: La colestiramina adsorbe estas hormonas en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar las hormonas tiroideas 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión de la colestiramina. |
| Colestiramina con Ibuprofeno |
Posible disminución de la absorción de AINE. Monitorear la terapia. |
| Colestiramina con Indapamida |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos tiazídicos. |
| Colestiramina con Indometacina |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Ketoprofeno |
Posible disminución de la absorción de AINE. |
| Colestiramina con Ketorolac trometamina |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Leflunomida |
Disminuye el efecto terapéutico de leflunomida. Mecanismo: Inhibición de la absorción digestiva de leflunomida. Recomendación: Administrar 3 horas antes o después. |
| Colestiramina con Levonorgestrel |
Posible disminución de la concentración sérica de los anticonceptivos orales (progestinas). |
| Colestiramina con Levotiroxina sódica |
Reducción de la biodisponibilidad de las hormonas tiroideas. Mecanismo: La colestiramina adsorbe estas hormonas en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar las hormonas tiroideas 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión de la colestiramina. |
| Colestiramina con Lisina clonixinato |
Posible reducción de la biodisponibilidad del AINE. Mecanismo: Interferencia en la absorción digestiva. Recomendación: No administrar en forma simultánea. |
| Colestiramina con Loperamida |
Reducción de la absorción de la loperamida. Recomendación: Administrar los fármacos por lo menos con 2 horas de intervalo. |
| Colestiramina con Meloxicam |
Disminución del efecto del AINE. Mecanismo: Aumento de la eliminación del AINE. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Colestiramina con Metilprednisolona |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Metotrexato |
Posible disminución de la absorción de metotrexato. |
| Colestiramina con Micofenolato mofetilo |
Posible disminución de la concentración sérica de micofenolato. No indicar. |
| Colestiramina con Micofenólico ácido |
Menor respuesta terapéutica. Mecanismo: Interfiere su biodisponibilidad. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Colestiramina con Minociclina |
Posible dismininución de la absorción de los derivados de tetraciclinas. |
| Colestiramina con Nabumetona |
Posible disminución de la absorción de AINE. |
| Colestiramina con Naproxeno |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Nicotínico ácido |
Posible disminución de la absorción de niacina. Conciderar modificación de la terapia. |
| Colestiramina con Oxaprozín |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Oxifenbutazona |
Reducción de la absorción de la oxifenbutazona. Recomendación: Administrar los fármacos por lo menos con 2 horas de intervalo. |
| Colestiramina con Paracetamol |
Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico. |
| Colestiramina con Penicilinas |
Reducción de la absorción de las penicilinas administradas por vía oral. Recomendación: Administrar los fármacos por lo menos con 2 horas de intervalo. |
| Colestiramina con Pioglitazona |
Posible disminución de la absorción de pioglitazona. Considerar terapia alternativa. |
| Colestiramina con Piroxicam |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Pravastatín |
Posible disminución de la concentración sérica de pravastatina. |
| Colestiramina con Prednisolona |
Posible disminución de la absorción de los corticosteroides. |
| Colestiramina con Prednisona |
Posible disminución de la absorción de corticosteroides. |
| Colestiramina con Propanolol |
Reducción de la absorción del propanolol. Mecanismo: La colestiramina adsorbe propanolol en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar los fármacos con una 1 hora de diferencia. Realizar ajuste de la dosis del propanolol ante el inicio o suspensión del tratamiento con colestiramina. |
| Colestiramina con Raloxifeno |
Posible disminución de la absorción de raloxifeno. |
| Colestiramina con Rosiglitazona |
Colestiramina puede disminuir la absorción de rosiglitazona. |
| Colestiramina con Simvastatín |
Reducción del efecto de la simvastatina. Mecanismo: Reducción de la absorción intestinal de la simvastatina. Recomendación: Administrar simvastatina 4 horas después de la colestiramina. |
| Colestiramina con Sulindac |
Posible disminución de la absorción de los AINE. |
| Colestiramina con Sustancias ácidas o aniónicas |
Reducción de la biodisponibilidad de estos fármacos. No se registra alteración significativa sobre los fármacos neutros y con principio activo catiónico. Mecanismo: La colestiramina es una resina que secuestra aniones en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar los fármacos aniónicos 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión de la colestiramina. |
| Colestiramina con Tetraciclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
| Colestiramina con Tetraciclinas |
Reducción de la absorción de las tetraciclinas. Recomendación: Administrar los fármacos por lo menos con 2 horas de intervalo. |
| Colestiramina con Torasemida |
Posible disminución de la absorción de los diuréticos de asa. |
| Colestiramina con Ursodesoxicólico ácido |
Disminución del efecto antilitiásico. Mecanismo: Interferencia en la absorción digestiva del antilitiásico. Recomendación: No administrar simultáneamente. |
| Colestiramina con Vitamina A |
Riesgo de deficiencia vitamínica en pacientes en tratamiento crónico con colestiramina. Mecanismo: La colestiramina adsorbe vitaminas liposolubles en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Colestiramina con Warfarina |
Posible reducción del efecto terapéutico de la warfarina. Mecanismo: La colestiramina adsorbe estos fármacos en el tracto gastrointestinal. Recomendación: Administrar la warfarina 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión de la colestiramina. |
Medicamentos que contienen Colestiramina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000053895 | LESTEC | ECZANE |
| M0000051727 | NIVELIPOL RESINA | TEMIS LOSTALO |
| M0000044028 | QUESTRAN LIGHT | BRISTOL-M.S. |
