Principios Activos

Meloxicam

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03 de Abril del 2016 a las 07:43 pm Principio Activo (P.A) Meloxicam
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Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Analgésico. Antirreumático.

Propiedades.

Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivocomo in vitroen la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, aspirina). El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacada es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas ( >99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos.

Dosificación.

Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis diaria máxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.

Efectos secundarios.

La tolerancia del fármaco es buena en la mayoría de los pacientes pudiendo presentarse ocasionalmente dispepsia, náuseas, vómitos, epigastralgias, constipación, flatulencia, diarrea. A nivel cutáneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas, palpitaciones, edema, vértigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia, alteración transitoria de las enzimas hepáticas y de los parámetros renales (urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y producción de crisis asmáticas.

Precauciones y advertencias.

Como con otras drogas afines debe indicarse con precaución en sujetos con antecedentes de enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo hepático y renal deberá ponerse una atención especial en pacientes añosos, deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. En pacientes con insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a 25ml/min).

Interacciones.

Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de sangrado. Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones séricas; por ello, se debe controlar su posología. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede eliminarlo más rápidamente. Antihipertensivos (diuréticos, calcio antagonistas, IECA, beta bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras; dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su eficacia.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática o renal severa, embarazo y lactancia. Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioedema, urticaria, pólipos nasales, relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de 15 años.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Meloxicam con Acetilsalicílico ácido

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de acetilsalicílico ácido.

Meloxicam con Antiagregantes plaquetarios

Aumento del riesgo de sangrado.

Meloxicam con Anticoagulantes orales

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Inhibición de las PG renales.

Meloxicam con Bloqueantes de los canales del calcio

Reducción del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Inhibición de las PG renales.

Meloxicam con Ciprofloxacina

Posible aumento del efecto neuroexcitatorio de las quinolonas.

Meloxicam con Colestiramina

Disminución del efecto del AINE.

Mecanismo:

Aumento de la eliminación del AINE.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Meloxicam con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Diuréticos

Reducción del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Inhibición de las PG renales.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Meloxicam con Epoprostenol

Aumento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Meloxicam con Etodolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Fosfosal

Aumento del riesgo de toxicidad gastrointestinal, como ulceración y hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Heparina

Aumento del riesgo de sangrado.

Meloxicam con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Meloxicam con Inhibidores de la ECA

Reducción del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Inhibición de las PG renales.

Meloxicam con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Ketorolac trometamina

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Litio carbonato

Aumento de los niveles de la litemia.

Mecanismo:

Interferencia en la biodisponibilidad.

Recomendación:

Ajuste posológico del litio. Monitoreo de la litemia.

Meloxicam con Litio succinato

Aumento de los niveles de litemia.

Mecanismo:

Interferencia en la biodisponibilidad.

Recomendación:

Ajuste posológico del litio. Monitoreo de la litemia.

Meloxicam con Metotrexato

Posible disminución de la excreción de metotrexato. Considerar modificación de la terapia.

Meloxicam con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Meloxicam con Trombolíticos

Aumento del riesgo de sangrado.

Meloxicam con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Meloxicam

Código Medicamento Laboratorio
M0000037171 ALDORON M IVAX
M0000038149 BRONAX ROEMMERS
M0000038150 BRONAX CB ROEMMERS
M0000038151 BRONAX CORT ROEMMERS
M0000039556 DOLO NULARTRIN IVAX
M0000039576 DOMINADOL CRAVERI
M0000040376 FLEXIDOL RAFFO
M0000047292 FLEXIDOL CB RAFFO
M0000041741 LABSYCAM LABSA
M0000042155 LOXITENK BIOTENK
M0000046488 MELL MICROSULES ARG
M0000042337 MELOXICAM DENVER FARMA DENVER FARMA
M0000047682 MELOXICAM TEVA IVAX
M0000042577 MIOLOX BALIARDA
M0000042626 MOBIC BOEH.INGEL.
M0000044502 SELECOX LAFEDAR
M0000045819 VIROBRON TEMIS LOSTALO
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