Antitrombina III

Acción terapéutica.

Inhibidor de la coagulación. Anticoagulante.

Propiedades.

La antitrombina III es una alfa glucoproteína (PM 58.000). Se encuentra normalmente presente en el plasma humano en una concentración de 0,125mg/ml y su función principal es la inhibición de la trombina, con la que se une en proporción 1:1 y quedan ambas moléculas inactivas. La antitrombina III inactiva también a los factores de la coagulación IXa, Xa, XIa, XIIa y a la plasmina. La presencia de heparina acelera en alto grado la neutralización de las serinoproteasas por parte de la antitrombina III, de hecho, los efectos terapéuticos antitrombóticos de la heparina son mediados por ésta, en cuya ausencia (o escasa concentración) la heparina es inefectiva. La deficiencia de antitrombina III es una enfermedad hereditaria (autosómica dominante), cuya prevalencia se calcula en 1 cada 2.000 o 1 cada 5.000 en la población general. En los afectados pueden aparecer episodios de trombosis cuando los niveles de antitrombina III se hallan en un 40%-60% por debajo de lo normal. La antitrombina III se presenta como un polvo liofilizado para reconstituir, que contiene la glucoproteína purificada.

Indicaciones.

Deficiencia hereditaria de antitrombina III, en sujetos que requieran cirugía o sufran episodios trombóticos. Tratamiento de los pacientes afectados de deficiencia adquirida de antitrombina III, incluso coagulación intravascular diseminada.

Dosificación.

La dosis requerida de antitrombina III se calcula según: [(AT deseada - AT basal) x peso]/1,4 = unidades requeridas (UI). Donde AT deseada = % de actividad de antitrombina III deseado en el ensayo de antitrombina III funcional; AT basal = % de actividad de antitrombina III medido en el ensayo de antitrombina III funcional previo a la administración; peso = peso del paciente en kg; unidades requeridas = cantidad de antitrombina III que debería recibir el paciente expresada en unidades internacionales (UI). La antitrombina III se administra en infusión intravenosa, en un período de 10 a 20 minutos. Su nivel funcional debe determinarse con frecuencia para asegurar que se administran niveles convenientes.

Reacciones adversas.

Mareos, escalofríos, dolor precordial, calambres, disnea, urticaria, malestar intestinal, fiebre, sudoración y formación de hematomas.

Precauciones y advertencias.

Cuando la fuente de antitrombina III es la purificación de sangre humana, existe el riesgo de que el producto contenga los agentes causales de hepatitis B o sida; en la actualidad el método de obtención es muy seguro; sin embargo, el riesgo de contraer esas infecciones no está totalmente eliminado. Administrar la solución dentro de las 3 horas de reconstitución, no refrigerar tras la reconstitución del liofilizado. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. La seguridad y efectividad de la droga en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

La heparina y la antitrombina III son sinérgicas, por lo que las dosis de heparina debieran reducirse si el paciente recibe simultáneamente antitrombina III.

Contraindicaciones.

No se conocen.