Lepirudina

Acción terapéutica.

Antitrombótico.

Propiedades.

La lepirudina es un inhibidor directo y específico de la trombina y químicamente es una hirudina recombinante derivada de células de levadura. La hirudina natural es producida como una familia de isopolipéptidos homólogos en mínimas cantidades a partir de la sanguijuela Hirudo medicinalis. Su mecanismo de acción antitrombótico es independiente de la antitrombina III. Una molécula de lepirudina se une a una molécula de trombina, bloqueando de esta manera la actividad trombogénica de la trombina, aumentando los valores del TTPa en forma proporcional a la dosis. Se aplica por vía intravenosa (IV) y su distribución se limita básicamente a los líquidos extracelulares con una semivida inicial de 10 minutos y una terminal de 1,3 horas. Su biotransformación y eliminación tienen lugar en el riñón y aproximadamente el 45% de la dosis se reconoce en la orina, eliminándose el 35% como compuesto no modificado.

Indicaciones.

Trombocitopenia inducida por heparina (TIH) tipo II y enfermedad tromboembólica.

Dosificación.

Se aplica por inyección intravenosa (IV) en bolo en una concentración de 5mg/ml lentamente, la velocidad de la perfusión (perfusor automático) ml/hora se deberá ajustar en forma proporcional al peso corporal. Se realizará un control diario del TTPa o más frecuente en sujetos con insuficiencia renal o riesgo potencial de sangrado. Si se desea pasar a anticoagulantes orales (antagonistas de la vitamina K) se deberá esperar hasta que esté normalizado el número de plaquetas.

Reacciones adversas.

Se han notificado hemorragias ( >1/10), reacciones anafilácticas, anafilactoides, fiebre, prurito, urticaria, disnea, angioedema, reacciones en el lugar de la inyección.

Precauciones y advertencias.

La lepirudina puede causar reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia y shock. En sujetos con insuficiencia hepática grave (cirrosis) se puede interrumpir el efecto anticoagulante. Durante el tratamiento se deberá controlar rigurosamente al TTPa.

Interacciones.

No se han realizado estudios.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia, hipersensibilidad a los derivados hirudínicos, patologías hemorragíparas o sangrados recientes, úlcera péptica activa, HTA grave y no controlada, ACV, insuficiencia renal severa, endocarditis bacteriana.