Fluvoxamina

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es un moderno antidepresivo similar a furoxetina, paroxetina, venlafaxina y sertralina, que inhibe en forma específica la recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales. In vitrono se demostró actividad por los receptores histaminérgicos, alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos, muscarínicos o dopaminérgicos. El antagonismo hacia alguno de estos receptores puede ser responsable de los efectos extrapiramidales, sedantes, cardiovasculares y anticolinérgicos asociados con la droga. La fluvoxamina se une en un 80% a proteínas plasmáticas, en su mayor parte a albúmina. El volumen de distribución es de 25l/kg. Se metaboliza en el hígado por desmetilación y desaminación, excretándose por orina en forma de 9 metabolitos y un 2% como droga inalterada. La vida media en estado estacionario de la droga tras la administración de 100mg/día es de 15,6 horas. En los ancianos se registra un incremento de la vida media (25,9 horas para 100mg/día). En pacientes con enfermedad hepática se observó una reducción de 30% en la eliminación de la droga; en cambio, la enfermedad renal no afectaría la eliminación.

Indicaciones.

Síndromes depresivos. Trastornos obsesivo-compulsivos. Ataques de pánico. Se ha utilizado en el tratamiento, solo o como adyuvante del síndrome cerebral orgánico alcohólico, desórdenes alimentarios (incluyendo anorexia y bulimia nerviosa).

Dosificación.

Adultos: inicial 100mg una o dos veces al día hasta un máximo de 300mg. Dosis de mantenimiento: 100mg por la noche.

Reacciones adversas.

Vómitos (15%). Alrededor de 1%: somnolencia, cefalea, astenia, insomnio, temblor, ataxia, dispepsia, constipación y molestia abdominal.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda no administrar en forma conjunta o dentro de las 2 semanas de finalizado el tratamiento con fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Los pacientes con insuficiencia renal o hepática deben iniciar el tratamiento con dosis bajas y ser cuidadosamente controlados. La fluvoxamina demostró no tener efectos sobre la actividad psicomotora asociada con el manejo de maquinarias o vehículos en dosis iguales o mayores de 150mg diarios. El fármaco potencia el efecto del alcohol. Aunque no ha sido demostrado que posea propiedades convulsivantes, se recomienda administrar con precaución en pacientes epilépticos. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

La fluvoxamina puede prolongar la eliminación de fármacos metabolizados en el hígado (CYP450), por lo que en la coadministración con algunas drogas de estrecho rango terapéutico deben ser monitorizados los niveles plasmáticos de éstas: terfenadina, astemizol, cisapride, algunas benzodiazepinas y fenitoína. Teofilina: reducir inicialmente a ⅓ la dosis de teofilina y retitular, no es necesario ajustar la fluvoxamina. Warfarina y otros anticoagulantes orales, cumarinas: aumento del efecto anticoagulante, monitorizar el tiempo de protrombina. Quinidina: puede inhibir la metabolización de la fluvoxamina, administrar con precaución. Etanol: interacción no significativa. Carbamazepina, clozapina, metadona, antidepresivos tricíclicos: aumento de la concentración plasmática de estas drogas y de su toxicidad, administrar con precaución, monitorizar los niveles plasmáticos y los síntomas de los pacientes al iniciar y discontinuar la fluvoxamina o las otras drogas. Litio y triptófano: pueden aumentar los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina (con triptófano se registraron vómitos severos). Alprazolam: duplicación de la concentración plasmática de alprazolam, reducir la dosis al menos a la mitad y retitular el alprazolam, no es necesario ajustar la dosis de fluvoxamina. Diazepam: inhibición de la eliminación del diazepam y de su metabolito activo, evitar la administración conjunta. Lorazepam, oxazepam, temazepam, digoxina: no se registraron interacciones con significado clínico. Sumatriptán: debilidad, hiperreflexia, incoordinación, observar al paciente. Diltiazem: bradicardia, observar a los pacientes. Propanolol, metoprolol: reducción inicial de la dosis de betabloqueantes por inhibición de la metabolización y retitulación de la dosis, sin necesidad de modificar la dosis de fluvoxamina. Atenolol: se elimina por vía renal, no interacciona con fluvoxamina. Hábito de fumar: se registra un incremento de 25% en la eliminación de la fluvoxamina. IMAO: riesgo de reacciones severas y hasta fatales incluyendo síndrome neuroléptico maligno, iniciar el tratamiento con una droga sólo 14 días después de la discontinuación de la otra, no administrar en forma conjunta. Otros antidepresivos: evitar la administración conjunta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la fluvoxamina. Administración simultánea con otros antidepresivos. Embarazo y lactancia. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

No hay un antídoto específico. Carbón activado, inducción de la emesis, lavado gástrico. Tratamiento de soporte sintomático.