Principios Activos

Tranilcipromina

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06 de Abril del 2016 a las 10:29 am Principio Activo (P.A) Tranilcipromina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa.

Propiedades.

Es un derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina. Inhibe la monoaminooxidasa (MAO), enzima implicada en el metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores catecolaminérgicos, tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor de la MAO no selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO reducida produce un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en los lugares de almacenamiento en todo el SNC o el sistema nervioso simpático. Se piensa que la acción antidepresiva se correlaciona mejor con los cambios en las características de los receptores producidos por la administración crónica de tranilcipromina que con el bloqueo de la recaptación sináptica de los neurotransmisores, lo que explicaría el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza por oxidación en el hígado en forma rápida. Se elimina por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de la depresión mayor sin melancolía, que no responde o no tolera otros antidepresivos.

Dosificación.

Adultos: 30mg/día, con aumentos de 10mg diarios en intervalos de una a tres semanas, según necesidades y tolerancia, hasta 60mg/día. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg/día. Dosis máxima: hasta 60mg/día. No se recomienda su administración en menores de 16 años. Si una dosis de 10mg dos veces al día durante 2 semanas no produce respuesta, debe aumentarse a 20mg a la mañana y 10mg a la tarde durante una semana más. Si no se observa mejoría, es probable que la administración continuada no fuere beneficiosa.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: mareos o sensación de mareos severos, visión borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. De incidencia rara: coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores. Signos de sobredosis: ansiedad severa, confusión, mareos severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e irritabilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

Es importante evitar bebidas alcohólicas y con cafeína. Al producir somnolencia se debe tener precaución cuando se conduzca o se realicen trabajos que requieran estado de alerta. Controlar la glucemia y glucosuria en pacientes diabéticos, ya que los resultados pueden estar disminuidos. No se recomienda su administración en menores de 16 años puesto que puede producir retraso del crecimiento.

Interacciones.

El uso simultáneo de anticonvulsivos puede aumentar los efectos depresores sobre el SNC y producir un cambio en los cuadros de crisis epileptiformes. Los antidepresivos tricíclicos aumentan los efectos anticolinérgicos y pueden producir crisis hiperpiréticas, crisis hipertensivas y convulsiones severas. Los IMAO potencian los efectos de los hipoglucemiantes orales y de la insulina. Con el dextrometorfano se puede producir excitación, hipotensión e hiperpirexia. Con los diuréticos se puede dar un efecto hipotensor aumentado. Se pueden prolongar e intensificar los efectos sedantes y antimuscarínicos de haloperidol, loxapina, fenotiazinas y tioxantenos. No se recomienda el uso simultáneo con levodopa, dado que la asociación puede dar lugar a crisis hipertensivas moderadas a severas y repentinas. El uso de L-triptófano puede producir hiperreflexia, hiperventilación, hipertermia, desorientación o confusión. La asociación con metildopa puede producir hiperexcitabilidad. El uso simultáneo de drogas simpaticomiméticas puede prolongar e intensificar los efectos vasopresores y de estimulación cardíaca.

Contraindicaciones.

Disfunción hepática severa. Feocromocitoma. Disfunción renal severa. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma o bronquitis, arritmias cardíacas, enfermedad cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo, esquizofrenia paranoide, enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Tranilcipromina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa 1 y posible disminución del efecto antihipertensivo de los agonistas alfa 2.

Tranilcipromina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta 2.

Tranilcipromina con Agonistas serotoninérgicos

Los IMAO pueden disminuir el metabolismo de los agonistas serotoninérgicos. No indicar.

Tranilcipromina con Alcohol

Posible incremento del efecto depresor sobre el SNC.

Tranilcipromina con Alfentanilo

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Altretamina

Posible potenciación del efecto ortostático de los antidepresivos tricíclicos.

Tranilcipromina con Anfetaminas

Posible aumento de los efectos hipertensivos de las anfetaminas. No indicar.

Tranilcipromina con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Tranilcipromina con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Tranilcipromina con Antihipertensivos

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipotensivo de los antihipertensivos. Monitorear la terapia.

Tranilcipromina con Atomoxetina

Los IMAO pueden incrementar los efectos neurotóxicos de atomoxetina. No indicar.

Tranilcipromina con Barbitúricos

Los IMAO pueden disminuir el metabolismo de los barbitúricos.

Tranilcipromina con Brimonidina

Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina.

Mecanismo:

La tranilcipromina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina.

Recomendación:

Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO.

Tranilcipromina con Bupropión

Posible aumento del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Tranilcipromina con Buspirona

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Carbamazepina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Ciclobenzaprina

Ciclobenzaprina puede incrementar el efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Clopidogrel

Los inhibidores CYP2C19 pueden disminuir la concentración sérica del metabolito activo de clopidogrel. No indicar.

Tranilcipromina con Depresores del SNC

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Tranilcipromina con Desvenlafaxina

Posible aumento del efecto serotoninérgico de la desvenlafaxina. No indicar.

Tranilcipromina con Dexmetilfenidato

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipertensivo de dexmetilfenidato. No indicar.

Tranilcipromina con Dextrometorfano

Los IMAO pueden aumentar el efecto serotoninérgico de dextrometorfano. No indicar.

Tranilcipromina con Dextropropoxifeno

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Dietilpropión

Los IMAO pueden aumentar el efecto hipertensivo de dietilpropión. No indicar.

Tranilcipromina con Donepecilo

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Tranilcipromina con Duloxetina

Posible aumento del efecto serotoninérgico de la duloxetina. No indicar.

Tranilcipromina con Entacapona

Entacapona puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Fentanilo

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Galantamina

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Tranilcipromina con Hidromorfona

Los IMAO pueden aumentar los efectos adversos/tóxicos de hidromorfona. No indicar.

Tranilcipromina con Ifosfamida

Posible disminución del metabolismo de ifosfamida. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Tranilcipromina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Los IMAO pueden incrementar los efectos serotoninérgicos de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Tranilcipromina con Levodopa

Levodopa puede aumentar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Linezolid

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de linezolid. No indicar.

Tranilcipromina con Maprotilina

Maprotilina puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Meperidina

Los IMAO pueden incrementar el efecto serotoninérgico de meperidina. No indicar.

Tranilcipromina con Metadona

Los IMAO pueden aumentar los efectos adversos/tóxicos de metadona. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Metildopa

Los IMAO pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de metildopa. No indicar.

Tranilcipromina con Metilfenidato

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipertensivo de metilfenidato. No indicar.

Tranilcipromina con Metoxamina

Aumento del riesgo de hipertensión y de estimulación cardíaca. Riesgo de cefaleas, arritmias cardíacas, vómitos e hipertermia.

Mecanismo:

Tranilcipromina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de metoxamina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Aguardar dos a tres semanas luego de culminar la administración de IMAO para iniciar la administración de metoxamina. La dosis inicial debería reducirse a no más de un décimo de lo usual.

Tranilcipromina con Mirtazapina

Los IMAO pueden incrementar los efectos neurotóxicos de mirtazapina. No indicar.

Tranilcipromina con Moduladores de serotonina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Pramlintida

Pramlintida puede aumentar el efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Remifentanilo

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Reserpina

Los IMAO pueden aumentar los efectos adversos/tóxicos de reserpina. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Rivastigmina

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Tranilcipromina con Sibutramina

Sibutramina puede aumentar los efectos serotoninérgicos de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Tranilcipromina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Tapentadol

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tranilcipromina con Tetrabenazina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de tranilcipromina. No indicar.

Tranilcipromina con Tetrahidrozolina

Posible aumento del efecto hipertensivo de la tetrahidrozolina. No indicar.

Tranilcipromina con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Tranilcipromina con Tolcapona

Tolcapona puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Tramadol

Tramadol puede aumentar el efecto neuroexcitatorio de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Tranilcipromina con Venlafaxina

Posible aumento del efecto serotoninérgico de la venlafaxina. No indicar.

Medicamentos que contienen Tranilcipromina

Código Medicamento Laboratorio
M0000039027 CUAIT D ARISTON
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