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Brimonidina
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Acción terapéutica.
Antihipertensivo ocular.
Propiedades.
Es un agonista de los receptores alfaadrenérgicos que produce dos efectos farmacológicos: reduce la producción de humor acuoso e incrementa el flujo uveoescleral. El resultado de estas dos acciones es la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular, con un mínimo efecto sobre los parámetros pulmonares y cardiovasculares. La administración continua produce pérdida de la eficacia de brimonidina y es por ello que este efecto debe ser monitoreado continuamente ya que el tiempo de aparición es variable según cada paciente. El máximo efecto hipotensor se observa luego de las dos horas de su aplicación tópica. La vida media es de aproximadamente 3 horas. Esta droga es altamente metabolizada en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de esta droga y sus metabolitos.
Indicaciones.
Glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular.
Dosificación.
Aplicar en el ángulo conjuntival 1 gota dos o tres veces al día, a intervalos regulares.
Reacciones adversas.
Se han observado en el 10% al 30% de los pacientes tratados, en orden descendiente de incidencia: sequedad bucal, hipertermia ocular, ardor y picazón, cefalea, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Muy ocasionalmente (3%-9% de los pacientes) se han observado decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión borrosa y dolor muscular. Los siguientes efectos colaterales se registraron en menos del 3% de los pacientes tratados: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, descarga conjuntival, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad nasal y síncope.
Precauciones y advertencias.
A pesar de que la brimonidina tiene un mínimo efecto sobre la presión sanguínea, se recomienda administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares severas: depresión, insuficiencia cerebrovascular o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante, insuficiencia hepática o renal. Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben retirarlas antes de la instilación de las gotas y deberán esperar por lo menos 15 minutos antes de colocárselas. Se debe advertir a los pacientes por una posible pérdida de la agudeza mental, durante el tratamiento con brimonidina. Estudios de corto y largo plazo (21 días y 2 años) en ratones y ratas a los que se les administró una dosis oral de 2,5mg/kg/día y 1mg/kg/día, equivalente a 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración plasmática de la droga en seres humanos, permitieron comprobar la ausencia de efectos cardiogénicos, mutagénicos y de impedimento de la fertilidad. Estudios realizados en animales demostraron que este medicamento atraviesa la placenta e ingresa en la circulación fetal; por ello se recomienda utilizar en mujeres embarazadas sólo si el beneficio justifica un posible riesgo para el feto. Se desconoce si la brimonidina se excreta por leche materna, pero puesto que sí se la detectó en la leche de animales, se debe evaluar su uso durante la lactancia en función del beneficio para la madre. No se estableció la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Interacciones.
A pesar de que no se han realizado estudios de interacción específicos, la brimonidina debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central (SNC) como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y analgésicos, por el posible efecto aditivo o potenciador. Tener precaución en el uso simultáneo con drogas antihipertensivas, cardiotónicos, betabloqueantes (oftálmicos o sistémicos) debido a un posible efecto de la brimonidina sobre la presión sanguínea y el pulso.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a la brimonidina y aquellos que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
Sobredosificación.
No se han registrado hasta el presente casos de sobredosis.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Brimonidina con Acebutolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Alcohol |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol. |
| Brimonidina con Amineptina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Amoxapina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Analgésicos opioides |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Anfetaminas |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Ansiolíticos |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Anticonvulsivantes |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Antidepresivos tricíclicos |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Antihipertensivos |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Atenolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Barbitúricos |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Benzodiazepinas |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Betabloqueantes |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Betaxolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Bisoprolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Butriptilina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Carpipramina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Clocapramina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Clonidina |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Cloral hidrato |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Depresores del SNC |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC. |
| Brimonidina con Desipramina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Dextropropoxifeno |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Dibenzepina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Digitálicos |
Posible potenciación del efecto hipotensor. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Dosulepina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Doxepina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Fenelzina |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La fenelzina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Fenotiazinas |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Fentermina |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La fentermina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Furazolidona |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La furazolidona produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Hipotensores |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores. |
| Brimonidina con IMAO |
Posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas alfa 2 y posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo. No indicar. |
| Brimonidina con Imipraminóxido |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Iprindol |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Isocarboxazida |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La isocarboxazida produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Isoniazida |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La isoniazida produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Labetalol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Levomepromazina |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina. |
| Brimonidina con Lofepramina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Magnesio valproato |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Melitraceno |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Metoprolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Morfina |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Nadolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Noxiptilina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Opioides |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Opipramol |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Pindolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Procarbazina |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La procarbazina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Propanolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Reserpina |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Sodio valproato |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Sotalol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Tianeptina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Timolol |
Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Brimonidina con Tranilcipromina |
Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina. Mecanismo: La tranilcipromina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina. Recomendación: Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO. |
| Brimonidina con Trimipramina |
Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina. Mecanismo: Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina. Recomendación: Administrar con precaución. |
Medicamentos que contienen Brimonidina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000037247 | ALPHAGAN | ALLERGAN |
| M0000037248 | ALPHAGAN P | ALLERGAN |
| M0000038129 | BRIMOPRESS | POEN |
| M0000038130 | BRIMOPRESS T | POEN |
| M0000038136 | BRIT | RAYMOS |
| M0000038871 | COMBIGAN | ALLERGAN |
| M0000042600 | MIRVASO | GALDERMA |
| M0000044592 | SIMBRINZA | ALCON |
| M0000045176 | TIMOBRIM | ATLAS FARMAC. |
