Principios Activos

Procarbazina

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03 de Abril del 2016 a las 07:12 pm Principio Activo (P.A) Procarbazina
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Sinónimos.

Ibenzmetizina.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

La procarbazina produce una inhibición débil de la monoaminooxidasa (MAO). No se conoce el mecanismo exacto de su acción, pero se piensa que es similar al de los agentes alquilantes y es específica de la fase S del ciclo de división celular. Inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, atraviesa la barrera hematoencefálica y se metaboliza en el hígado (a metabolito activo). Su vida media es de 10 minutos y se elimina por vía renal (70%) y por vía respiratoria (como metano y dióxido de carbono).

Indicaciones.

Enfermedad de Hodgkin, linfomas no Hodgkin, tumores cerebrales, carcinoma broncogénico, melanoma maligno, mieloma múltiple, policitemia vera. Las indicaciones aceptadas están en constante revisión, como las dosis y los protocolos.

Dosificación.

Adultos: 2mg a 4mg/kg/día en una o varias tomas durante la primera semana, seguidas de 4mg a 6mg/kg/día hasta que se produzca leucopenia, trombocitopenia o la máxima respuesta. Mantenimiento: 1mg a 2mg/kg/día. Dosis pediátrica: 50mg/día durante la primera semana, seguidos de 100mg/m2/día hasta que se produzca leucopenia, trombocitopenia o la máxima respuesta.

Reacciones adversas.

Muchos efectos secundarios son inevitables y representan la acción farmacológica del medicamento. Excepto por la toxicidad gastrointestinal, pulmonar y hemática, los efectos adversos de la procarbazina se parecen a los de los IMAO que se usan para tratar alteraciones psiquiátricas. Confusión, convulsiones, alucinaciones, tos, fiebre, escalofríos, hemorragias o hematomas no habituales, alopecia, diarrea, inestabilidad o torpeza, cefaleas, calambres musculares, náuseas, vómitos, sequedad de boca, pérdida del apetito, depresión mental.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda disminuir la dosificación en pacientes con disfunción hepática o renal. Se recomienda suspender el tratamiento si se produce reacción alérgica, diarrea, hemorragia, leucopenia marcada, estomatitis, trombocitopenia marcada. Se puede utilizar en combinación con otros fármacos en varios protocolos, lo que puede alterar la incidencia o severidad de los efectos secundarios. Evitar el alcohol u otros depresores del SNC. Evitar las inmunizaciones a no ser que el médico las apruebe. Controlar los niveles de glucemia en los diabéticos. Se recomienda evitar su uso durante el primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia. Puede producir supresión gonadal, que da lugar a azoospermia o amenorrea. Los efectos depresores de la médula ósea aumentan la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Puede producir estomatitis.

Interacciones.

El alcohol puede producir reacción semejante al disulfiram y a depresión aditiva del SNC. Los anestésicos locales con adrenalina o cocaína pueden producir hipertensión severa. Aumenta la actividad de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Los anticonvulsivos aumentan los efectos depresores sobre el SNC. La procarbazina potencia los efectos hipoglucemiantes de la insulina o los hipoglucemiantes orales. Aumenta las concentraciones séricas de prolactina por lo que interfiere los efectos terapéuticos de la bromocriptina. Los IMAO pueden producir crisis hiperpiréticas, crisis convulsivas severas y muerte. El uso de dextrometorfano puede producir excitación, hipotensión e hiperpirexia. Los alcaloides de la rauwolfia y la guanetidina pueden producir liberación repentina de catecolaminas acumuladas y dar lugar a reacción hipertensiva. El haloperidol, las fenotiazinas y los tioxantenos pueden prolongar e intensificar los efectos sedantes y antimuscarínicos de estos medicamentos o de la procarbazina. La asociación con levodopa puede producir crisis hipertensivas. El uso de metildopa puede generar hiperexcitabilidad.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster, disfunción hepática severa, feocromocitoma, disfunción renal severa. Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo activo, diabetes mellitus, cefaleas severas o frecuentes, epilepsia, infección, parkinsonismo, enfermedad cerebrovascular avanzada y arritmias cardíacas.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Procarbazina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas alfa. No indicar.

Procarbazina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta.

Procarbazina con Alcohol

Reacción tipo disulfiram.

Mecanismo:

Inhibición de la aldehído-deshidrogenasa.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Procarbazina con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Altretamina

Posible potenciación del efecto ortostático de los IMAO.

Procarbazina con Anestésicos locales

Crisis hipertensiva.

Mecanismo:

La procarbazina posee efecto IMAO leve.

Recomendación:

No administrar simultáneamente.

Procarbazina con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto hipertensivo de las anfetaminas. No indicar.

Procarbazina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Procarbazina con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor 5-HT1D de serotonina. No indicar.

Procarbazina con Antidepresivos tricíclicos

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Procarbazina con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Procarbazina con Antihistamínicos H1

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Procarbazina con Atomoxetina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de atomoxetina. No indicar.

Procarbazina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Procarbazina con Betabloqueantes

Riesgo de hipertensión grave.

Mecanismo:

Efecto inhibidor de la procarbazina sobre la monoaminooxidasa.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. La procarbazina debe suspenderse 14 días antes de iniciar la administración de betabloqueantes.

Procarbazina con Bisoprolol

Riesgo de hipertensión grave.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. El IMAO debe suspenderse 14 días antes de iniciar la administración de bisoprolol.

Procarbazina con Brimonidina

Riesgo de aumento de los efectos de la brimonidina.

Mecanismo:

La procarbazina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de la brimonidina.

Recomendación:

Evitar la administración de la brimonidina antes de los 14 días de suspendida la administración del IMAO.

Procarbazina con Bupropión

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Procarbazina con Buspirona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Butorfanol

Potenciación de la depresión respiratoria y del SNC.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Procarbazina con Carbamazepina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Carbinoxamina

Potenciación del efecto anticolinérgico del anti H1.

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Procarbazina con Ciclobenzaprina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Cinarizina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Recomendación:

Usar con suma precaución.

Procarbazina con Dexmetilfenidato

Posible potenciación del efecto hipertensivo de dexmetilfenidato. No indicar.

Procarbazina con Dextrometorfano

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de dextrometorfano. No indicar.

Procarbazina con Dextropropoxifeno

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Digoxina

Disminuye el efecto de la digoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Dimetindeno maleato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Usar con suma precaución.

Procarbazina con Entacapona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO.

Procarbazina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunosupresores.

Procarbazina con Fentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Glimepirida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Gliquidona

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Glisentida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Antagonismo sobre la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Glucósidos cardiotónicos

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Procarbazina con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Hipérico

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.

Procarbazina con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Procarbazina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Procarbazina con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Procarbazina con Levodopa

Posible potenciación de los efectos adversos de los IMAO.

Procarbazina con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos de linezolid. No indicar.

Procarbazina con Litio

Posible potenciación de los efectos adversos de litio.

Procarbazina con Maprotilina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Meperidina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de meperidina. No indicar.

Procarbazina con Metildopa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metildopa. No indicar.

Procarbazina con Metilfenidato

Posible potenciación del efecto hipertensivo de metilfenidato. No indicar.

Procarbazina con Metoxamina

Aumento del riesgo de hipertensión y de estimulación cardíaca. Riesgo de cefaleas, arritmias cardíacas, vómitos e hipertermia.

Mecanismo:

Procarbazina produce acumulación intraneuronal de catecolaminas que pueden liberarse y potenciar los efectos de metoxamina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Aguardar dos a tres semanas luego de culminar la administración de IMAO para iniciar la administración de metoxamina. La dosis inicial debería reducirse a no más de un décimo de lo usual.

Procarbazina con Mirtazapina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de mirtazapina. No indicar.

Procarbazina con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Procarbazina con Morfina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Procarbazina con Opioides

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Rauwolfia alcaloides

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los alcaloides rauwolfia.

Procarbazina con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Rilmenidina

Riesgo de reducción de la actividad antihipertensiva.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Procarbazina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Procarbazina con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Tapentadol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Tetrabenazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Procarbazina con Tetrahidrozolina

Posible potenciación del efecto hipertensivo de tetrahidrozolina. No indicar.

Procarbazina con Tolcapona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO.

Procarbazina con Topotecán

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Procarbazina con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de los IMAO.

Procarbazina con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunosupresores.

Procarbazina con Triprolidina

Riesgo de prolongación e intensificación de los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Procarbazina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Procarbazina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Procarbazina con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacunas.

Procarbazina con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Procarbazina

Código Medicamento Laboratorio
M0000047473 ALAPIDIUM EVEREX-ORIENTAL
M0000051798 PROCARBAZINA ECZANE ECZANE
M0000052006 XOLGAN ASPEN
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