Rilmenidina

Sinónimos.

Oxaminozolina.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

La rilmenidina es un agente antihipertensivo de la familia de las oxazolinas, que ejerce un efecto agonista sobre los receptores de imidazolina tipo I y II, con una afinidad 2,5 veces mayor por el receptor tipo I que por los receptores alfa-2 adrenérgicos. Los receptores imidazolina tipo I en la región rostro-ventrolateral medular aparentan ser el sitio específico para los efectos antihipertensivos. La estimulación de los receptores imidazolina-2 parece proveer un efecto neuroprotectivo en la isquemia cerebral. Su acción vasodilatadora es dosis dependiente y radica en la reducción de la resistencia vascular periférica a través de la inhibición del sistema nervioso adrenérgico. La rilmenidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%, ya que no sufre efecto de primer paso hepático y su absorción es independiente del consumo simultáneo de alimentos. Su ligadura proteica es de 10%, y su volumen de distribución es de 5l/kg. Se elimina casi sin cambios por la orina (65%). La vida media de eliminación es de 8 horas, permitiendo un régimen de administración de una dosis al día; se observa una extensión de la vida media en pacientes mayores de 70 años (vida media de 12 horas) y en insuficiencia hepática (vida media de 11 horas), y resulta muy marcada la elevación en pacientes con enfermedad renal (hasta 35 horas en pacientes con clearance de creatinina menor de 15ml/min). Los metabolitos se detectan en la orina en mínima cantidad y no son farmacológicamente activos.

Indicaciones.

Hipertensión arterial.

Dosificación.

Vía oral, 1mg/día a 2mg/día. La dosis debe ser ajustada en pacientes con un clearance de creatinina menor de 15ml/min.

Reacciones adversas.

En general los efectos adversos son raros y transitorios: astenia, palpitaciones, insomnio, somnolencia, fatiga de esfuerzo, epigastralgias, boca seca, diarrea, erupción, extremidades frías, hipotensión ortostática, alteraciones sexuales, ansiedad, síndrome depresivo, prurito, edemas, calambres, náuseas, constipación, calor.

Precauciones y advertencias.

Administrar con estricto seguimiento médico en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular reciente (ictus, infarto de miocardio). Evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento con rilmenidina. La dosis de rilmenidina en insuficiencia renal debe ajustarse cuando el clearance de creatinina está por debajo de 15ml/min. Evitar la administración durante el embarazo y en niños, hasta tanto se disponga de estudios clínicos. La rilmenidina se excreta en la leche en forma inalterada; la madre debería suspender el amamantamiento si recibe rilmenidina. En la dosis usual (hasta 2mg/día) no se detectaron alteraciones en la habilidad de operar maquinaria y conducir vehículos.

Interacciones.

IMAO: evitar la administración conjunta. Antidepresivos tricíclicos: administrar con precaución, debido al riesgo de antagonismo parcial de la actividad antihipertensiva de la rilmenidina. Puede coadministrarse con: hipoglucemiantes orales, insulina, hipouricemiantes, hipolipemiantes, digitálicos, antiarrítmicos, anticoagulantes, analgésicos, antiinflamatorios, antihipertensivos (diuréticos, hidralazina, betabloqueantes, antagonistas cálcicos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina). Alimentos: puede ingerirse con alimentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a rilmenidina. Estados depresivos severos. Insuficiencia renal grave (clearance de creatinina menor de 15ml/min).

Sobredosificación.

Pueden observarse hipotensión marcada y trastornos de la vigilia. Se debe realizar lavado gástrico y, en caso de necesidad, será necesario administrar simpaticomiméticos y tratamiento de apoyo sintomático.