Butorfanol

Acción terapéutica.

Analgésico opioide.

Propiedades.

Es un analgésico opioide "agonista-antagonista". Su molécula posee estructura fenantrénica que actúa como agonista de los receptores opioides kappa, agonista parcial de los receptores sigma y agonista parcial de baja actividad y alta afinidad de los receptores opioides mu (antagonista mu). Este último efecto explica su bajo potencial para producir depresión respiratoria. En base comparativa mg a mg, el butorfanol es de 5 a 8 veces más potente como analgésico que la morfina, de 30 a 50 veces más que la meperidina y de 15 a 20 veces más que la pentazocina. Su actividad antagonista opioide es similar a la de la nalorfina, 30 veces mayor que la de la pentazocina y 1/40 la de la naloxona para antagonizar la analgesia producida por la morfina en ensayos en rata. La depresión respiratoria producida es menor que la generada por morfina. La capacidad de producir dependencia física es baja, pero aparece en los tratamientos prolongados. Puede precipitar síndrome de abstinencia en pacientes que han recibido otros analgésicos opioides durante más de 10 días. Posee un efecto antitusivo potente. Puede ser administrado por vía intranasal, IM o IV. Por vía nasal (biodisponibilidad de 50% a 70%) la actividad analgésica con una dosis de 1mg a 2mg se inicia en 15 minutos, alcanza el pico en 1 a 2 horas y se prolonga por 4 a 5 horas. Por vía IM la analgesia se inicia más rápidamente, pero es más breve. Unión a proteínas: 80% a 83%. Es metabolizado en el hígado y se excreta principalmente por la orina. Su vida media es de 3 a 7 horas, concentrándose en los tejidos lipídicos.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor moderado a severo. Como adyuvante o suplemento de la anestesia. Alivio del dolor preparto.

Dosificación.

IV: 1mg cada 3 a 4 horas. IM: 2mg cada 3 a 4 horas. Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4 horas.

Reacciones adversas.

Con una incidencia de 1% a 10% se registran palpitaciones, calor, sequedad bucal, epigastralgia, náuseas, vómitos, confusión, somnolencia, sedación, mareos, sabor desagradable. Con una incidencia menor de 1%: cefalea, astenia, hipotensión, síncope, euforia, nerviosismo, parestesia, insomnio, respiración superficial, apnea, faringitis, prurito, sudación, urticaria, visión borrosa, dificultad miccional, congestión nasal, rinitis, epistaxis, constipación, atonía intestinal.

Precauciones y advertencias.

Tiene menor potencial de abuso que la morfina; sin embargo, puede provocar adicción. Administrar con especial cuidado a pacientes con inestabilidad emocional y antecedentes de abuso de drogas. Pacientes físicamente dependientes de los opioides deben recibir un tratamiento adecuado antes de poder consumir butorfanol. Administrar con precaución a pacientes que ingieren analgésicos opioides en forma crónica debido al riesgo de aparición de síntomas de retiro de narcóticos. Se ha observado el desarrollo de hipotensión asociada con síncope durante la primera hora subsiguiente a la administración de butorfanol. En lesiones intracraneanas puede elevarse la presión del fluido intracraneano, aparecer miosis y alteraciones en el estado de conciencia, y confundirse la interpretación clínica de la evolución de estos pacientes. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática. El butorfanol puede incrementar el gasto cardíaco pulmonar, por lo que debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en pacientes con infarto agudo de miocardio, disfunción ventricular o insuficiencia coronaria. Debido a la posible aparición de somnolencia y vértigo, debe advertirse al paciente sobre el riesgo de operar maquinaria pesada y conducir vehículos. Hasta tanto se hayan realizado estudios adecuados, debe evitarse su administración durante el embarazo y la lactancia. El uso durante el parto fue asociado con la aparición de depresión respiratoria neonatal. La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no han sido establecidas. La administración en ancianos puede requerir de un ajuste de la dosificación, debido a que la vida media de la droga se incrementa en dicho grupo etario.

Interacciones.

Depresores del SNC (por ejemplo: alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, antihistamínicos): potenciación por efecto aditivo de la depresión del SNC.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a butorfanol. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

Riesgo de depresión respiratoria, insuficiencia cardiovascular, depresión del SNC. Tratamiento: tratamiento sintomático, ventilación asistida, administración de un antagonista opioide intravenoso (naloxona).