Principios Activos
Rifabutina
Acción terapéutica.
Antibiótico.
Propiedades.
Es un nuevo antibiótico semisintético que pertenece a la familia de las rifamicinas y, como ellas, desarrolla un potente efecto bactericida sobre numerosas micobacterias típicas (M. avium; M. tuberculosis)y atípicas. Inhibe la síntesis del RNA bacteriano, al ligarse fuertemente con la subunidad beta de la RNA polimerasa dependiente del DNA, con lo que bloquea el proceso de transcripción del RNA. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal luego de su administración por vía oral y alcanza concentraciones bactericidas en sangre y tejidos, en especial en el nivel de los leucocitos y macrófagos. La rifabutina sufre biotransformación hepática y puede inducir enzimáticamente la familia 3A del citocromo P450; se elimina por vía renal y biliar.
Indicaciones.
Infecciones provocadas por micobacterias [M. tuberculosis,complejo M. avium-intracellulare(MAC)] y otras micobacterias atípicas. Profilaxis en pacientes neutropénicos e inmunosuprimidos con niveles de CD4 iguales o menores a 200/ml.
Dosificación.
Se puede administrar como antibiótico único por vía oral y en una única dosis diaria independientemente de las comidas en dosis de 300mg. Cuando se lo combina en esquemas terapéuticos con otros quimioterápicos la dosis aconsejada es 450-600mg diarios. Para micobacterias no tuberculosas deberá administrarse durante los 6 meses posteriores a la negativización de los cultivos. En pacientes con tuberculosis pulmonar crónica multirresistente se indican 300-450mg diarios durante los 6 meses posteriores a la negativización bacteriológica y en tuberculosis pulmonar de diagnóstico reciente 150mg/día durante 6 meses.
Efectos secundarios.
Ocasionalmente en terapias prolongadas se han observado náuseas, vómitos, ictericia, aumento de las enzimas hepáticas. También en el nivel hemático, leucopenia, anemia y trombocitopenia, en especial cuando se asoció con isoniazida. Mialgias, artralgias, fiebre, rash cutáneo, eosinofilia y excepcionalmente, broncospasmo, shock, reacciones de hipersensibilidad. Con dosis superiores a 1.000mg/día durante tratamientos prolongados puede causar uveítis.
Precauciones y advertencias.
Puede colorear la piel, orina y secreciones (rojo-anaranjado). Las lentes de contacto blandas pueden mancharse en forma permanente. Emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave, en quienes la dosis deberá reducirse a la mitad. Durante los tratamientos prolongados, controlar la función medular y hepática, en especial cuando se realizan tratamientos asociados.
Interacciones.
La administración simultánea de fármacos anticonceptivos de naturaleza hormonal puede afectar la eficacia de éstos. Como la rifabutina actúa como inductora de las enzimas hepáticas en el nivel del citocromo P450, puede afectar la farmacocinética de numerosas drogas que tienen un proceso biometabólico similar (teofilina, sulfonamidas, fluconazol, cimetidina).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco o a los derivados de la rifamicina. Embarazo y lactancia.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Rifabutina con Alfentanilo |
Posible aumento del metabolismo de alfentanilo. |
Rifabutina con Amiodarona |
Posible aumento del metabolismo de amiodarona. |
Rifabutina con Antagonistas de la vitamina K |
Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. |
Rifabutina con Antagonistas del receptor de angiotensina II |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina. |
Rifabutina con Anticonceptivos orales |
Posible disminución de la concentración sérica de los anticonceptivos. |
Rifabutina con Antieméticos |
Posible aumento del metabolismo de los antieméticos. |
Rifabutina con Antifúngicos imidazólicos |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de rifamicina. |
Rifabutina con Aprepitant |
Posible aumento del metabolismo de aprepitant. |
Rifabutina con Atovacuona |
Posible disminución de la concentración sérica de atovacuona. |
Rifabutina con Atovacuona + proguanil |
Posible disminución de la concentración sérica de atovacuona. |
Rifabutina con Barbitúricos |
Posible aumento del metabolismo de barbitúricos. |
Rifabutina con BCG intravesical |
Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar. |
Rifabutina con Benzodiazepinas |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Rifabutina con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Rifabutina con Buspirona |
Posible aumento del metabolismo de buspirona. |
Rifabutina con Candesartán cilexetil |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Ciclosporina |
Posible aumento del metabolismo de ciclosporina. |
Rifabutina con Claritromicina |
Posible incremento en la concentración plasmática de rifabutina. Recomendación: Administrar con precaución. |
Rifabutina con Clopidogrel |
Posible potenciación del efecto terapéutico de clopidogrel. |
Rifabutina con Dapsona |
Posible aumento del metabolismo de dapsona. |
Rifabutina con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Rifabutina con Delavirdina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina. |
Rifabutina con Desogestrel |
Reducción del efecto progestagénico. Mecanismo: Aumento de la depuración del desogestrel. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
Rifabutina con Difenilhidantoína |
Posible aumento del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína). |
Rifabutina con Disopiramida |
Posible aumento del metabolismo de disopiramida. |
Rifabutina con Dronedarona |
Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
Rifabutina con Efavirenz |
Posible disminución de la concentración sérica de rifabutina. |
Rifabutina con Eprosartán |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. |
Rifabutina con Everolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
Rifabutina con Fentanilo |
Posible disminución de la concentración sérica de fentanilo. |
Rifabutina con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina. |
Rifabutina con Fosamprenavir cálcico |
Mayor riesgo de neutropenia. Mecanismo: Aumento de la concentración plasmática de rifabutina y sus metabolitos. Recomendación: Administrar con precaución. Realizar ajustes de dosis y recuento sanguíneo en forma semanal. |
Rifabutina con Gefitinib |
Posible aumento del metabolismo de gefitinib. |
Rifabutina con Glimepirida |
Reducción del efecto hipoglucemiante. Mecanismo: Inducción del metabolismo hepático de la glimepirida. Recomendación: Administrar con precaución. |
Rifabutina con Gliquidona |
Reducción del efecto hipoglucemiante. Mecanismo: Inducción del metabolismo hepático de la gliquidona. Recomendación: Administrar con precaución. |
Rifabutina con Glisentida |
Reducción del efecto hipoglucemiante. Mecanismo: Inducción del metabolismo hepático de la glisentida. Recomendación: Administrar con precaución. |
Rifabutina con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Rifabutina con Guanfacina |
Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina. |
Rifabutina con Hidrocortisona fosfato |
Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides. |
Rifabutina con Hierbas medicinales |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Rifabutina con Imatinib |
Posible aumento del metabolismo de imatinib. |
Rifabutina con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Rifabutina con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa |
Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. |
Rifabutina con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina. |
Rifabutina con Irbesartán |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Isoniazida |
Posible potenciación del efecto hepatotóxico de isoniazida. |
Rifabutina con Lopinavir + ritonavir |
Aumento de la concentración sérica de rifabutina y de su metabolito activo. Reducir la dosis de rifabutina y monitorear al paciente. |
Rifabutina con Losartán |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Maraviroc |
Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. |
Rifabutina con Medroxiprogesterona |
Reducción del efecto progestagénico. Mecanismo: Aumento de la depuración de la medroxiprogesterona. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
Rifabutina con Micofenolato mofetilo |
Posible disminución de la concentración sérica de micofenolato. No indicar. |
Rifabutina con Morfina |
Posible disminución de la concentración sérica del sulfato de morfina. |
Rifabutina con Nelfinavir |
Aumento de los efectos de la rifabutina. Mecanismo: Disminución de la concentración plasmática de la rifabutina. Recomendación: Reducir la dosis de la rifabutina a la mitad de la dosis estándar. |
Rifabutina con Nevirapina |
Posible disminución de la concentración sérica de nevirapina. |
Rifabutina con Nilotinib |
Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
Rifabutina con Norgestrel |
Reducción del efecto progestagénico. Mecanismo: Aumento de la depuración del norgestrel. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
Rifabutina con Olmesartán medoxomil |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Pazopanib |
Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar. |
Rifabutina con Progesterona |
Reducción del efecto progestagénico. Mecanismo: Aumento de la depuración de la progesterona. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
Rifabutina con Propafenona |
Posible aumento del metabolismo de propafenona. |
Rifabutina con Quinidina |
Posible aumento del metabolismo de quinidina. |
Rifabutina con Ramelteón |
Posible aumento del metabolismo de ramelteón. |
Rifabutina con Ranolazina |
Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
Rifabutina con Repaglinida |
Posible aumento del metabolismo de repaglinida. |
Rifabutina con Rilpivirina |
Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar. |
Rifabutina con Ritonavir |
Aumento de el AUC de rifabutina y de su metabolito activo 25-O-deacetil rifabutina. Evaluar ajuste de la dosis. |
Rifabutina con Saxagliptina |
Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina. |
Rifabutina con Simeprevir |
Disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar. |
Rifabutina con Sorafenib |
Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib. |
Rifabutina con Sunitinib |
Posible aumento del metabolismo de sunitinib. |
Rifabutina con Sustratos de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Rifabutina con Tacrolimús |
Posible aumento del metabolismo de tacrolimús. |
Rifabutina con Tadalafilo |
Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo. |
Rifabutina con Tamoxifeno |
Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno. |
Rifabutina con Telmisartán |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Temsirolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de temsirolimús. |
Rifabutina con Terbinafina |
Posible aumento del metabolismo de terbinafina. |
Rifabutina con Tocainida |
Posible aumento del metabolismo de tocainida. |
Rifabutina con Tolvaptán |
Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
Rifabutina con Vacuna antitífica |
Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna. |
Rifabutina con Vacuna antituberculosa |
Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar. |
Rifabutina con Valsartán |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II. |
Rifabutina con Voriconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de voriconazol. No indicar. |
Rifabutina con Zaleplón |
Posible aumento del metabolismo de zaleplón. |
Rifabutina con Zolpidem |
Posible aumento del metabolismo de zolpidem. |
Medicamentos que contienen Rifabutina
Código | Medicamento | Laboratorio |
M0000044983 | TAMBUX | RICHMOND |