Principios Activos

Acetaminofeno

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acetaminofeno
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Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto
Paracetamol con Acetilcisteína

Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol.

Aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol.

Administrar acetilcisteína antes de 24 horas de ingerida una sobredosis de paracetamol.

Paracetamol con AINE

Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos.

Adición.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Alcohol

Potenciación del efecto hepatotóxico del paracetamol.

Aumento de la producción del metabolito tóxico del paracetamol.

No administrar paracetamol en pacientes asiduos al consumo de alcohol. Usar otro AINE.

Paracetamol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Anticonceptivos orales

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Anticonvulsivantes

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Antígenos bacterianos

Posible disminución del efecto de las vacunas. Considerar modificación de la terapia.

Paracetamol con AZT

Potenciación de la hematotoxicidad de la zidovudina. Riesgo de agranulocitosis.

No administrar simultáneamente.

Paracetamol con Barbitúricos

Los barbitúricos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol. Riesgo de toxicidad hepática por metabolitos del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Paracetamol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Cloranfenicol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico.

Paracetamol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Diclofenac colestiramina

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diclofenac sódico

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diflunisal

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Adición.

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Paracetamol con Estrógenos

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el pa

Paracetamol con Etinilestradiol + drospirenona

Posible aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol y disminución de paracetamol.

Posible inhibición de la conjugación metabólica de etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Exenatida

Alteración en la farmacocinética de paracetamol.

Administrar 1 hora después de exenatida.

Paracetamol con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Fenotiazinas

Riesgo de hipotermia severa.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Hormona dihidrofolicular

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Ketorolac

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Mefobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Metilprednisona

Riesgo de hepatotoxicidad.

Aumento de la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Metoclopramida

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Paracetamol con Nabumetona

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Otilonio bromuro

Retraso en la aparición del efecto de paracetamol.

Paracetamol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Pentimal

Reduce el efecto del analgésico. Riesgo de hepatotoxicidad por metabolitos del paracetamol.

Inducción enzimática microsomal hepática.

No emplear paracetamol en sujetos tratados con barbitúricos, usar otro AINE.

Paracetamol con Pentiobarbital sódico

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Pentobarbiton

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Probenecid

Riesgo de incremento de la toxicidad del paracetamol.

Disminuye la eliminación renal del paracetamol.

Administrar con suma precaución.

Paracetamol con Propantelina bromuro

Disminuye la velocidad de absorción del paracetamol con poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

La propantelina y otros antiespasmódicos retardarían el vaciado gástrico y el pasaje del paracetamol al intestino para su absorción. <

Paracetamol con Ranitidina bismutrex

Aumenta las concentraciones plasmáticas del paracetamol.

Inhibición del metabolismo del paracetamol.

Paracetamol con Rimitzida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Paracetamol con Salicilamida

Incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Paracetamol con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Sulfinpirazona

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tabaquismo

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Acetaminofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000036952 ACEMUK DIA Y NOCHE INVESTI
M0000037203 ALGICLER MONSERRAT
M0000037265 ALTEREVA PLUS BIOL
M0000037404 ANAFLEX PLUS RAPIDA ACCION LIB BAGO
M0000037507 APRACUR ANTIGRIPAL H. MEDICA ARG.
M0000037510 APRACUR TE ANTIFEBRIL H. MEDICA ARG.
M0000037511 APRACUR TE DESCONGESTIVO H. MEDICA ARG.
M0000037894 BEFOL PLUS BIOTENK
M0000037914 BENGUE CAPS GENOMMA
M0000038019 BIO GRIP PLUS SANOFI-AVEN OTC
M0000038026 BIO-GRIP 4 SANOFI-AVEN OTC
M0000038100 BLOKIUM GESIC CASASCO
M0000038199 BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
M0000038198 BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
M0000038277 CALMADOR PLUS FINADIET
M0000038412 CEFALEX PLUS BAGO
M0000038798 CLOQ PLUS TRB PHARMA
M0000038918 CORIS GRIP MICROSULES ARG
M0000038923 CORIZINA CETUS CETUS
M0000047156 CORTAGRIP OMICRON
M0000039126 DAYGRIP LAFEDAR
M0000039152 DECIDEX COMPUESTO ROEMMERS
M0000047157 DECIDEX COMPUESTO GRIP ROEMMERS
M0000047158 DECIDEX GRIP ROEMMERS
M0000039271 DESENFRIOL DESCONGESTIVO BAYER CONSUMER
M0000039336 DI-NEUMOBRON GRAMON-MILLET
M0000039396 DICLOGESIC FORTE TRB PHARMA
M0000039406 DICLOLABSA GESIC LABSA
M0000039459 DIOXADOL MONTPELLIER
M0000039466 DIOXAFLEX CB GESIC BAGO
M0000039469 DIOXAFLEX GESIC BAGO
M0000039560 DOLOFENAC GESIC AUSTRAL
M0000039561 DOLOFRIX RICHMOND
M0000039562 DOLOFRIX FORTE RICHMOND
M0000039653 DRISTAN DESCONGESTIVO PFIZER
M0000039654 DRISTAN MAX PFIZER
M0000039677 DUFLEGRIP FECOFAR
M0000039678 DUFLEGRIP FREE FECOFAR
M0000039679 DUFLEGRIP PLUS FECOFAR
M0000046372 DUOMAX SIDUS
M0000040062 EVERFEM OMEGA
M0000040145 FACTOR ANTIGRIPAL ILAB INMUNOLAB
M0000040149 FACTUS ROUX-OCEFA
M0000040212 FARINTOS ANTIGRIPAL LEPETIT
M0000040213 FARINTOS JARABE LEPETIT
M0000040234 FEBRIGRIP MONSERRAT
M0000040381 FLEXIPLEN COMPLEX SAVANT RETAIL
M0000040886 GNO CP ROSPAW
M0000040936 GRIPABEN SAVANT RETAIL
M0000040939 GRIPABEN PLUS SAVANT RETAIL
M0000040940 GRIPABEN SOLUCION ORAL SAVANT RETAIL
M0000040941 GRIPABEN T DESC. FRUTAL SAVANT RETAIL
M0000040945 GRIPEQUIN WUNDERPHARM WP
M0000041366 INMUNOGRIP GEZZI
M0000041367 INMUNOGRIP PLUS GEZZI
M0000041368 INMUNOGRIP T5 GEZZI
M0000041369 INMUNOGRIP T50 GEZZI
M0000041634 KIPERGRIP MONSERRAT
M0000041711 KROLTONEX KROLTON PHARMA
M0000041731 LABSA NUCLEO GRIP LABSA
M0000041892 LETONDAL FINADIET
M0000042046 LISTAFLEX FORTE FINADIET
M0000042259 MATRIX GRIP ANTIGRIPAL GENOMMA
M0000042260 MATRIX MIGRA GENOMMA
M0000042322 MEJORAL PARA NIÑOS ELISIUM
M0000042323 MEJORAL PARA NIÑOS GOTAS ELISIUM
M0000042324 MEJORAL PARA NIÑOS JUNIOR ELISIUM
M0000042403 METAFLEX GESIC MONTPELLIER
M0000042404 METAFLEX GESIC FORTE MONTPELLIER
M0000042706 MULTIN LAZAR
M0000042789 NASTIZOL COMPOSITUM BAGO
M0000042873 NERVIDOL SIDUS
M0000046805 NEUMOBRON GRIP GRAMON MILLET
M0000048741 NEXT PLUS GENOMMA
M0000043024 NODIPIR KLONAL
M0000043418 OXAGESIC BETA
M0000043419 OXAGESIC CB BETA
M0000043420 OXAGESIC FORTE BETA
M0000043483 PANCLOGESIC DENVER FARMA
M0000043514 PARACETAMOL FECOFAR
M0000043515 PARACETAMOL 500MG FECOFAR
M0000043518 PARACETAMOL FLASH VENT-3 VENT-3
M0000043519 PARACETAMOL FORTBENTON FORTBENTON
M0000043520 PARACETAMOL FORTE RAFFO RAFFO
M0000043521 PARACETAMOL GRIP NF RAFFO
M0000043522 PARACETAMOL KABI FRESENIUS-KABI
M0000043523 PARACETAMOL LAFEDAR LAFEDAR
M0000043525 PARACETAMOL LAZAR LAZAR
M0000043526 PARACETAMOL MONSERRAT Y ECLAIR MONSERRAT
M0000043527 PARACETAMOL PUNTANOS LAB.PUNTANOS
M0000043528 PARACETAMOL RAFFO 1 GRAMO RAFFO
M0000043529 PARACETAMOL RAFFO 500 RAFFO
M0000043530 PARACETAMOL RAFFO 650 MAX RAFFO
M0000043532 PARACETAMOL SANT GALL FRIBURG SANT GALL
M0000043533 PARACETAMOL SCHÄFER 1G SCHAFER
M0000043534 PARACETAMOL SCHÄFER 500 SCHAFER
M0000043535 PARACETAMOL SCHÄFER GOTAS SCHAFER
M0000043536 PARACETAMOL SCHÄFER JARABE SCHAFER
M0000043537 PARACETAMOL VENT-3 VENT-3
M0000043550 PARCLEN LEPETIT
M0000043696 PIRIGRIP BIOSINTEX-OFAR
M0000043834 PREDUAL ANDROMACO
M0000043986 PULMONIX GRIP BIOTENK
M0000044047 QURA BERNABO
M0000047317 QURA GRIP BERNABO
M0000044049 QURA PLUS BERNABO
M0000046846 REANIMA OMICRON
M0000044146 REFRIANEX MONTPELLIER
M0000044147 REFRIANEX ANTIGRIPAL MONTPELLIER
M0000044148 REFRIANEX COMPUESTO MONTPELLIER
M0000044205 RESAQUIT LAZAR
M0000044340 RODINAC GESIC GEMINIS FARMAC.
M0000044341 RODINAC GESIC F GEMINIS FARMAC.
M0000044395 RUPEDIOL DUNCAN
M0000044458 SANDIVAL BOUZEN
M0000044913 SUPRAGESIC T PLUS BETA
M0000044947 TABCIN COMPUESTO BAYER CONSUMER
M0000044948 TABCIN D BAYER CONSUMER
M0000044949 TABCIN PLUS RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
M0000044968 TAFIROL 1G GENOMMA
M0000044969 TAFIROL 500MG GENOMMA
M0000044970 TAFIROL ARTRO GENOMMA
M0000044971 TAFIROL DESCONGESTIVO GENOMMA
M0000044972 TAFIROL FORTE GENOMMA
M0000048642 TAFIROL MIGRA GENOMMA
M0000044974 TAFIROL PEDIATRICO GENOMMA
M0000044975 TAFIROL PEDIATRICO GOTAS GENOMMA
M0000048547 TAFIROL PLUS RAPIDA ACCION GENOMMA
M0000044976 TAFIROL T CALIENTE PLUS GENOMMA
M0000045039 TAVINEX ANTIGRIPAL FADA PHARMA
M0000045119 TERMOFREN ROEMMERS
M0000045120 TERMOGRIP RONNET
M0000045136 TETRALGIN APC CRAVERI
M0000045315 TRAMACET JANSSEN CILAG
M0000045317 TRAMADOLTEN PLUS PFIZER
M0000045321 TRAMAL PLUS TAKEDA
M0000045614 VALUCA PLUS VANNIER S.A.
M0000045740 VESALION GESIC NOVA ARGENTIA
M0000045760 VICK VITAPYRENA PROCTER&GAMBLE
M0000045761 VICK VITAPYRENA FORTE PROCTER&GAMBLE
M0000045924 XEDENOL GESIC BALIARDA
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