Paroxetina

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Se presume que la acción antidepresiva de la paroxetina se debe al aumento de la estimulación serotoninérgica en el SNC, ocurrida a partir de la inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas. Los estudios en animales indican que la paroxetina es un bloqueante de la recaptación altamente selectivo para la serotonina, puesto que exhibe sólo un efecto muy leve sobre la recaptación de otros neurotransmisores como la noradrenalina y la dopamina. La paroxetina se absorbe completamente después de su administración oral, es metabolizada rápidamente para dar origen a metabolitos cincuenta veces menos potentes que en su mayor parte son polares (predominan glucurónidos y sulfatos) y se eliminan rápidamente. Uno de los pasos en su biotransformación depende de una enzima fácilmente saturable, lo que da como resultado una falta de linealidad en la farmacocinética de la droga. Su distribución por el organismo es rápida, incluido SNC, y queda un remanente de 1% en el plasma. Las afecciones renales y hepáticas provocan un incremento en las concentraciones plasmáticas de la paroxetina, en tanto que en los ancianos se alcanzan concentraciones 70% a 80% mayores que las de individuos jóvenes.

Indicaciones.

Síndromes depresivos con melancolía. Episodios depresivos mayores o severos. Depresión recurrente. Distimias. Trastorno obsesivo-compulsivo. Usos adicionales, sola o como coadyuvante en el tratamiento de la neuropatía diabética y en dolor de cabeza tensional crónico. Trastornos de la conducta alimentaria.

Dosificación.

La dosis inicial recomendada es de 20mg por día en una única toma matinal. Puede incrementarse de a 10mg hasta llegar a 50mg por día, de acuerdo con la respuesta del paciente. Ancianos: la dosis inicial debiera ser de 20mg diarios, que pueden aumentarse de a 10mg hasta un máximo de 40mg/día, de acuerdo con la respuesta del paciente.

Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal, palpitación, vasodilatación, sudación, mareos, somnolencia, insomnio, agitación, temblores, ansiedad, náuseas, vómitos, boca seca, alteraciones en la eyaculación.

Precauciones y advertencias.

El paciente que recibe paroxetina no debiera operar maquinaria pesada ni conducir automóviles. Para cambiar de paroxetina a un IMAO, o viceversa, debe suspenderse la administración de cualquiera de ellos al menos dos semanas antes de iniciar la administración del otro. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

Entre las manifestaciones comunes se incluyen: rigidez, hipertermia, inestabilidad autonómica (con fluctuaciones rápidas de los signos vitales), cambios del estado mental (agitación extrema que puede progresar a delirio y coma). Estas reacciones se han visto en personas que recientemente habían suspendido la paroxetina y comenzaban el tratamiento con un IMAO. Coadministrado con triptófano, dolor de cabeza, náusea, sudación y mareos. Warfarina: administrar con precaución. Las drogas que afectan el metabolismo hepático pueden alterar el metabolismo y la farmacocinética de la paroxetina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la paroxetina; debe ajustarse la dosis de esta última. La coadministración de drogas metabolizadas por el citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina, etc.) debe llevarse a cabo con precaución. Los pacientes que reciben paroxetina no debieran ingerir alcohol. Con digoxina se ha observado una disminución del área bajo la curva media de esta droga, cuando se la coadministra con paroxetina. Prociclidina: si se observan efectos anticolinérgicos en la coadministración con paroxetina, la dosis de prociclidina debiera ser reducida.

Contraindicaciones.

Uso simultáneo con IMAO. Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia renal severa. Niños. Lactancia. Embarazo. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

Náusea, vómitos, somnolencia. No se han observado casos fatales. El tratamiento debe ser de sostén, asegurando el establecimiento de la ventilación y oxigenación. La diuresis forzada, la diálisis y la hemoperfusión no son beneficiosas en la eliminación de la paroxetina del organismo.