Naratriptán

Acción terapéutica.

Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un agonista selectivo del receptor serotoninérgico 5-HT1 como el sumatriptán, zolmitriptán, efectivo en el tratamiento agudo de la cefalea migrañosa. Existen varios subtipos de este receptor, de los cuales se cree que el 5-HT1B, en humanos, es el responsable de mediar la vasoconstricción de los vasos intracraneanos (cerebral y dural). Naratriptán posee una alta afinidad por los subtipos 5-HT1B y 5-HT1D, pero se comprobó que no puede unirse a los otros subtipos de este receptor. Se absorbe rápidamente luego de la administración oral, presentando distinta biodisponibilidad en el hombre y la mujer, sin que ello justifique un ajuste de dosis. Posee una baja unión a proteínas plasmáticas, así como su metabolismo, el cual involucra un amplio rango de las isoenzimas del citocromo P450 hepáticas. Su eliminación se realiza principalmente por orina, 50% inalterado y 30% como metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura.

Dosificación.

Adultos (18-65 años): dosis única 2,5mg. Dosis máxima: 5mg. El intervalo mínimo entre cada dosis debe ser de 4 horas.

Reacciones adversas.

Son de corta duración e incluyen rubor, hormigueo, sensación de pesadez, tensión, opresión o dolor en cualquier parte del cuerpo, incluyendo tórax, garganta y cuello.

Precauciones y advertencias.

No administrar a aquellos pacientes con riesgo de enfermedades cardíacas no declaradas (hombres mayores de 40 años, posmenopausia con factores de riesgo coronario) sin antes realizar exámenes cardíacos. No está indicado en el tratamiento de la migraña basilar, hemipléjica u oftalmopléjica. Administrar con precaución en pacientes con historia de epilepsia o lesiones cerebrales estructurales con bajo umbral a las convulsiones, así como en aquellos con cefaleas sin diagnóstico previo de migraña, en migrañosos con síntomas atípicos. Se recomienda a los pacientes que conducen vehículos u operan maquinarias tener precaución debido a que pueden padecer somnolencia como consecuencia de la migraña. No administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia, excepto en aquellos casos en que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el bebé.

Interacciones.

No existen evidencias hasta el momento con betabloqueantes, antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la toma de serotonina, alcohol o alimentos. A pesar de que naratriptán no inhibe a las enzimas de la monoaminooxidasa y por lo tanto, no son esperables interacciones con drogas tipo IMAO, se recomienda no administrarlo concomitantemente con estos medicamentos o durante dos semanas después de suspendidos los mismos. No administrar simultáneamente con ergotamina, derivados de ergotamina (incluyendo metisergida) y sumatriptán.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al naratriptán, antecedentes de infarto de miocardio, enfermedad cardíaca isquémica, angina de Prinzmetal/vasospasmo coronario, enfermedad vascular periférica, signos o síntomas de enfermedad cardíaca isquémica, historia de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio, hipertensión no controlada, insuficiencia hepática o renal severa, menores de 18 años o adultos mayores de 65 años, así como también durante la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro de las dos semanas de suspendido el tratamiento con dichas drogas. Como el naratriptán contiene sulfonamida, este medicamento también está contraindicado en aquellos pacientes que sean hipersensibles a dicha droga.

Sobredosificación.

La administración de 25mg de naratriptán, en un hombre sano, indujo la aparición de los siguientes síntomas: cansancio, tensión en el cuello y pérdida de la coordinación; los valores de presión sanguínea retornaron a sus valores basales a las 8 horas. En caso de sobredosis se recomienda monitorear al paciente por lo menos durante 24 horas y si es necesario implementar un tratamiento sintomático.