Imipramina

Sinónimos.

Imizin.

Acción terapéutica.

Antidepresivo tricíclico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina que actúa aumentando la concentración de noradrenalina en la sinapsis o de serotonina en el SNC, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. Inhibe la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Se piensa que la acción antidepresiva se correlaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto podría explicar el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. Se absorbe bien y con rapidez tras la administración oral; su metabolismo es sólo hepático, con efecto de primer paso, y su metabolito activo es la desipramina. Su unión a las proteínas es muy elevada en plasma y tejidos. Se elimina principalmente por vía renal.

Indicaciones.

Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, ansiedad asociada a depresión mental. Depresión reactiva o trastornos distímicos. El clorhidrato de imipramina está indicado como ayuda al tratamiento temporario de la enuresis nocturna en niños de 6 años o mayores. Tratamiento del dolor crónico severo (cáncer, migraña).

Dosificación.

En niños con enuresis una dosis diaria superior a 75mg no mejora los resultados. La prescripción límite usual para niños es de 2,5mg/kg/día. Adultos: 25mg a 50mg tres o cuatro veces por día, con ajuste de la dosificación según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: pacientes ambulatorios: 200mg/día; pacientes internados: 300mg/día; pacientes de edad avanzada: 100mg/día. Niños de hasta 6 años: no se recomienda su uso. Niños mayores de 6 años: sólo se recomienda su uso para enuresis o el síndrome de déficit de atención con hiperactividad o sin ella. Adolescentes: 25mg a 50mg al día en varias tomas, hasta una dosis máxima de 100mg/día. Ampollas: IM, hasta 100mg/día en dosis fraccionadas. Dosis máxima: 300mg diarios. Niños de hasta 12 años: no se recomienda su uso.

Reacciones adversas.

Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad, aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de succión, masticación, inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis convulsivas, rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de garganta.

Precauciones y advertencias.

Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal. Pueden necesitarse de 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas; posible somnolencia, por lo que se debe tener precaución al conducir; no suspender la medicación en forma abrupta, sino en forma gradual. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años, salvo en el tratamiento de la enuresis en niños mayores de 6 años. Los pacientes de edad avanzada por lo general necesitan una reducción de la dosificación debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción.

Interacciones.

Los corticoides, amantadina, antihistamínicos o antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos, sobre todo confusión mental, alucinaciones y pesadillas. Puede bloquear la destoxificación de la atropina, disminuir el umbral de las crisis convulsivas y así reducir los efectos de la medicación anticonvulsiva. La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la imipramina y aumentar su concentración plasmática. El uso simultáneo con guanetidina o clonidina puede disminuir los efectos hipotensores de estos medicamentos. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden aumentar la biodisponibilidad de la imipramina. El haloperidol, las fenotiazinas o los tioxantenos prolongan e intensifican el efecto de los antidepresivos tricíclicos. El uso de metilfenidato aumenta las concentraciones de imipramina. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, debido al aumento del riesgo de episodios hiperpiréticos, convulsiones severas, crisis hipertensivas. Aumenta los requerimientos de riboflavina y potencia los efectos cardiovasculares de las drogas simpaticomiméticas, lo que da lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión severa.

Contraindicaciones.

No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma, enfermedad maniacodepresiva, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares (ancianos y niños), trastornos gastrointestinales, enfermedad genitourinaria, disfunción hepática o renal, esquizofrenia y retención urinaria.