Principios Activos

Vildagliptina

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06 de Abril del 2016 a las 10:24 am Principio Activo (P.A) Vildagliptina
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Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la dispeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) lo que origina un aumento de los niveles endógenos post-prandiales y en ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipétido tipo insulinotrópico glucosa-dependiente). Debido al aumento de los niveles endógenos de estas hormonas incretinas vildagliptina potencia la sensibilidad de la glucosa de las células beta favoreciendo la secreción de insulina y también potencia la sensibilidad de las células alfa a la glucosa adecuando mejor la secreción de glucagón en función de la glucosa. Al aumentar los niveles de la hormona incretina y con ello potenciar el aumento del cociente insulina/glucagón durante la hiperglucemia, disminuye la liberación hepática de glucosa con la fase post-prandial o en ayunas consiguiendo de esta forma reducir la glucemia. Luego de su administración oral este agente hipoglucemiante se absorbe rápidamente logrando una biodisponibilidad del 85%, tiene una baja ligadura proteica (9,3%) y el metabolismo es su principal vía de eliminación siendo su excreción por onda del 85% y por heces del 15%. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.

Indicaciones.

Diabetes mellitus tipo 2. Puede asociarse con metformina, con sulfonilureas y con derivados de la tiazolidindiona.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 100mg/día dividida en dos tomas de 50mg. Cuando se asocia con una sulfodroga su dosis es de 50mg/día administrada por la mañana. No se recomiendan dosis superiores a 100mg por día.

Reacciones adversas.

La mayoría de ellas fueron de carácter leve y transitorio y no motivaron la suspensión del tratamiento. Se han señalado cefaleas, mareos, náuseas, temblor, astenia, hipoglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, elevación asintomática de las transaminasas y casos raros de disfunción hepática que se normalizaron luego de suspendida la medicación.

Precauciones y advertencias.

No deberá administrarse a sujetos con diabetes tipo 1 o con cetoacidosis diabética ni es un sustituto de la insulina en pacientes que la requieren. No se recomienda su empleo en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o con insuficiencia hepática con enzimas altas. Se debe emplear con precaución y monitoreo en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Interacciones.

Como ocurre con otros antidiabéticos orales su efecto hipoglucemiante puede afectarse con la coadministración de diuréticos tiazídicos, adrenérgicos-simpaticomiméticos y corticosteroides.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Los pacientes que experimenten durante el tratamiento temblor y mareos deben evitar conducir vehículos o utilizar máquinas. Hipersensibilidad al fármaco. Niños < 18 años.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Lapatinib con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Lapatinib con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Lapatinib con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de lapatinib. Evitar su administración conjuta.

Lapatinib con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Lapatinib con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Lapatinib con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Lapatinib con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Lapatinib con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Lapatinib con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Lapatinib con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Lapatinib con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Lapatinib con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Lapatinib con Nilotinib

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Lapatinib con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Lapatinib con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QTc de pimozida. No indicar.

Lapatinib con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Lapatinib con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su administración. En caso de usarse conjuntamente, deberá monitorearse estrechamente al paciente.

Lapatinib con Silodosina

Incremento de la concentración sérica de silodosina.

Lapatinib con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Lapatinib con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Lapatinib con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Lapatinib con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán.

Lapatinib con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Vildagliptina

Código Medicamento Laboratorio
M0000053522 EDITAS ECZANE
M0000053591 LAPANOVA CELNOVA
M0000051729 NOTISTIR ASPEN
M0000045469 TYKERB NOVARTIS
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