Principios Activos

Selegilina

21 de Marzo del 2018 a las 08:31 pm Principio Activo (P.A) Selegilina

Sinónimos.

Deprenilo.

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

Es un nuevo antiparkinsoniano que inhibe la monoaminooxidasa B, con lo cual disminuye la degradación de la dopamina. Puede incrementar la transmisión dopaminérgica mediante otros mecanismos. En las dosis indicadas inhibe selectiva e irreversiblemente la MAO B; en dosis mayores la MAO A también puede ser inhibida. El hecho de que la MAO A no sea inhibida y que esté presente en el intestino explicaría la aparente ausencia del efecto "queso" en los pacientes que ingieren selegilina; o sea que la tiramina ingerida con los alimentos y medicamentos, u otras aminas indirectas, podría ser metabolizada normalmente, con lo cual los efectos hipertensivos de los pacientes que reciben IMAO-A no se presentarían con la selegilina en dosis terapéuticas. El efecto beneficioso en la enfermedad de Parkinson se ha demostrado sólo como tratamiento coadyuvante de la levodopa y la carbidopa.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, en pacientes con poca respuesta a esta asociación. Se la ha usado sola o como coadyuvante en el tratamiento de la demencia de tipo Alzheimer y en la depresión endógena.

Dosificación.

En pacientes que reciben levodopa/carbidopa se administran 10mg/día divididos en dos tomas de 5mg (una en el desayuno y otra en el almuerzo). Luego de 3 días de tratamiento puede intentarse una reducción de la dosis de levodopa/carbidopa (se ha logrado una reducción de 10% a 30%); luego el tratamiento prolongado puede permitir nuevas reducciones.

Reacciones adversas.

Suelen presentarse con frecuencia, pero no son severas. Náuseas, mareos, debilidad, dolor abdominal, confusión, alucinaciones, boca seca, sueños vívidos, discinesias.

Precauciones y advertencias.

Luego de la administración de selegilina puede darse un incremento de los efectos adversos de la levodopa, lo que obliga a una reducción de la dosis de ésta. Se aconseja no superar la dosis diaria de 10mg, para evitar la aparición del efecto "queso". Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Meperidina: rigidez muscular, estupor, agitación severa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la selegilina. Pacientes que reciben meperidina u otros opioides.

Sobredosificación.

Se manifestaría con agitación psicomotora, hipotensión severa y síntomas similares a los resultantes de sobredosis de inhibidores de la MAO A. El tratamiento es de sostén y sintomático. La inducción del vómito y la administración de diazepam podrían ser útiles. Debe evitarse la administración de derivados fenotiazínicos.

Interacciones

Interacción	Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Selegilina con Agonistas betaadrenérgicos	Posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas beta. No indicar.
Selegilina con Agonistas serotoninérgicos	Posible disminución del metabolismo de selegilina. No indicar.
Selegilina con Alfentanilo	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Anfetaminas	Posible potenciación del efecto hipertensivo de las anfetaminas. No indicar.
Selegilina con Anticonceptivos orales	Los anticonceptivos pueden incrementar la concentración sérica de selegilina. Monitorear la terapia.
Selegilina con Antidepresivos tricíclicos	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.
Selegilina con Antihipertensivos	Los IMAO pueden incrementar el efecto hipotensor de los antihipertensivos. Monitorear la terapia.
Selegilina con Atomoxetina	Posible potenciación del efecto neurotóxico de atomoxetina. No indicar.
Selegilina con Bupropión	Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.
Selegilina con Buspirona	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Carbamazepina	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Ciclobenzaprina	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Citalopram	No se observaron interacciones clínicamente relevantes. No obstante es recomendable monitorear la terapia.
Selegilina con Conivaptán	Conivaptán puede incrementar la concentración sérica de selegilina. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Desvenlafaxina	Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de desvenlafaxina. No indicar.
Selegilina con Dexanfetamina	Hipertensión grave. Recomendación: Evitar la administración conjunta.
Selegilina con Dexmetilfenidato	Posible potenciación del efecto hipertensivo de dexmetilfenidato. No indicar.
Selegilina con Dextrometorfano	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de dextrometorfano. No indicar.
Selegilina con Dextropropoxifeno	Propoxifeno puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Dietilpropión	Posible aumento del efecto hipertensivo de dietilpropión. No indicar.
Selegilina con Duloxetina	Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de duloxetina. No indicar.
Selegilina con Entacapona	Entacapona puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de selegilina. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Escitalopram	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación.
Selegilina con Fentanilo	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Glimepirida	Riesgo de hipoglucemia. Mecanismo: Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante. Recomendación: Administrar con precaución.
Selegilina con Gliquidona	Riesgo de hipoglucemia. Mecanismo: Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante. Recomendación: Administrar con precaución.
Selegilina con Glisentida	Riesgo de hipoglucemia. Mecanismo: Antagonismo sobre la glucemia. Recomendación: Administrar con precaución.
Selegilina con Hipérico	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Inhibición de la MAO. Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.
Selegilina con Inhibidores de CYP2B6	Los inhibidores CYP2B6 pueden disminuir el metabolismo de selegilina. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Inhibidores de la recaptación de serotonina	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores de la recaptación de serotonina. No indicar.
Selegilina con Ketazolam	Posible aumento del efecto depresor sobre el SNC. Administrar con suma precaución.
Selegilina con Levodopa	Levodopa puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Linezolid	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de linezolid. No indicar.
Selegilina con Litio	Los IMAO pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de litio. Monitorear la terapia.
Selegilina con Maprotilina	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Melitraceno	Melitraceno + flupentixol concomitantemente con IMAO aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico. No indicar.
Selegilina con Memantina	Posible aumento de los efectos de selegilina. Administrar con precaución.
Selegilina con Meperidina	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de petidina (meperidina). No indicar.
Selegilina con Metadona	Metadona puede incrementar los efectos serotoninérgicos de selegilina. No indicar.
Selegilina con Metildopa	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metildopa. No indicar.
Selegilina con Metilfenidato	Posible potenciación del efecto hipertensivo de metilfenidato. No indicar.
Selegilina con Mirtazapina	Posible potenciación del efecto neurotóxico de mirtazapina. No indicar.
Selegilina con Moduladores de serotonina	posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Evitar la indicación conjunta.
Selegilina con Paroxetina	Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.
Selegilina con Reboxetina	Riesgo de crisis hipertensiva. No indicar.
Selegilina con Remifentanilo	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Reserpina	Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de reserpina. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Sertralina	Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.
Selegilina con Sibutramina	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.
Selegilina con Sufentanilo	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Tapentadol	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.
Selegilina con Tetrabenazina	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tetrabenazina. No indicar.
Selegilina con Tetrahidrozolina	Posible potenciación del efecto hipertensivo de tetrizolona (tetrahidrozolina). No indicar.
Selegilina con Tolcapona	Tolcapona puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de selegilina. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Tramadol	Tramadol puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.
Selegilina con Venlafaxina	Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de venlafaxina. No indicar.

Medicamentos que contienen Selegilina

Código	Medicamento	Laboratorio
M0000038132	BRINTENAL	BETA
M0000041546	JUMEX	IVAX