Principios Activos

Selegilina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:31 pm Principio Activo (P.A) Selegilina
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Sinónimos.

Deprenilo.

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

Es un nuevo antiparkinsoniano que inhibe la monoaminooxidasa B, con lo cual disminuye la degradación de la dopamina. Puede incrementar la transmisión dopaminérgica mediante otros mecanismos. En las dosis indicadas inhibe selectiva e irreversiblemente la MAO B; en dosis mayores la MAO A también puede ser inhibida. El hecho de que la MAO A no sea inhibida y que esté presente en el intestino explicaría la aparente ausencia del efecto "queso" en los pacientes que ingieren selegilina; o sea que la tiramina ingerida con los alimentos y medicamentos, u otras aminas indirectas, podría ser metabolizada normalmente, con lo cual los efectos hipertensivos de los pacientes que reciben IMAO-A no se presentarían con la selegilina en dosis terapéuticas. El efecto beneficioso en la enfermedad de Parkinson se ha demostrado sólo como tratamiento coadyuvante de la levodopa y la carbidopa.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, en pacientes con poca respuesta a esta asociación. Se la ha usado sola o como coadyuvante en el tratamiento de la demencia de tipo Alzheimer y en la depresión endógena.

Dosificación.

En pacientes que reciben levodopa/carbidopa se administran 10mg/día divididos en dos tomas de 5mg (una en el desayuno y otra en el almuerzo). Luego de 3 días de tratamiento puede intentarse una reducción de la dosis de levodopa/carbidopa (se ha logrado una reducción de 10% a 30%); luego el tratamiento prolongado puede permitir nuevas reducciones.

Reacciones adversas.

Suelen presentarse con frecuencia, pero no son severas. Náuseas, mareos, debilidad, dolor abdominal, confusión, alucinaciones, boca seca, sueños vívidos, discinesias.

Precauciones y advertencias.

Luego de la administración de selegilina puede darse un incremento de los efectos adversos de la levodopa, lo que obliga a una reducción de la dosis de ésta. Se aconseja no superar la dosis diaria de 10mg, para evitar la aparición del efecto "queso". Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Meperidina: rigidez muscular, estupor, agitación severa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la selegilina. Pacientes que reciben meperidina u otros opioides.

Sobredosificación.

Se manifestaría con agitación psicomotora, hipotensión severa y síntomas similares a los resultantes de sobredosis de inhibidores de la MAO A. El tratamiento es de sostén y sintomático. La inducción del vómito y la administración de diazepam podrían ser útiles. Debe evitarse la administración de derivados fenotiazínicos.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Selegilina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas beta. No indicar.

Selegilina con Agonistas serotoninérgicos

Posible disminución del metabolismo de selegilina. No indicar.

Selegilina con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto hipertensivo de las anfetaminas. No indicar.

Selegilina con Anticonceptivos orales

Los anticonceptivos pueden incrementar la concentración sérica de selegilina. Monitorear la terapia.

Selegilina con Antidepresivos tricíclicos

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Selegilina con Antihipertensivos

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipotensor de los antihipertensivos. Monitorear la terapia.

Selegilina con Atomoxetina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de atomoxetina. No indicar.

Selegilina con Bupropión

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Selegilina con Buspirona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Carbamazepina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Ciclobenzaprina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Citalopram

No se observaron interacciones clínicamente relevantes. No obstante es recomendable monitorear la terapia.

Selegilina con Conivaptán

Conivaptán puede incrementar la concentración sérica de selegilina. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Desvenlafaxina

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de desvenlafaxina. No indicar.

Selegilina con Dexanfetamina

Hipertensión grave.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Selegilina con Dexmetilfenidato

Posible potenciación del efecto hipertensivo de dexmetilfenidato. No indicar.

Selegilina con Dextrometorfano

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de dextrometorfano. No indicar.

Selegilina con Dextropropoxifeno

Propoxifeno puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Dietilpropión

Posible aumento del efecto hipertensivo de dietilpropión. No indicar.

Selegilina con Duloxetina

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de duloxetina. No indicar.

Selegilina con Entacapona

Entacapona puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de selegilina. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Escitalopram

Riesgo de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación.

Selegilina con Fentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Glimepirida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Selegilina con Gliquidona

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Selegilina con Glisentida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Antagonismo sobre la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Selegilina con Hipérico

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.

Selegilina con Inhibidores de CYP2B6

Los inhibidores CYP2B6 pueden disminuir el metabolismo de selegilina. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores de la recaptación de serotonina. No indicar.

Selegilina con Ketazolam

Posible aumento del efecto depresor sobre el SNC. Administrar con suma precaución.

Selegilina con Levodopa

Levodopa puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de linezolid. No indicar.

Selegilina con Litio

Los IMAO pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de litio. Monitorear la terapia.

Selegilina con Maprotilina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Melitraceno

Melitraceno + flupentixol concomitantemente con IMAO aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Selegilina con Memantina

Posible aumento de los efectos de selegilina. Administrar con precaución.

Selegilina con Meperidina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de petidina (meperidina). No indicar.

Selegilina con Metadona

Metadona puede incrementar los efectos serotoninérgicos de selegilina. No indicar.

Selegilina con Metildopa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metildopa. No indicar.

Selegilina con Metilfenidato

Posible potenciación del efecto hipertensivo de metilfenidato. No indicar.

Selegilina con Mirtazapina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de mirtazapina. No indicar.

Selegilina con Moduladores de serotonina

posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Evitar la indicación conjunta.

Selegilina con Paroxetina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Selegilina con Reboxetina

Riesgo de crisis hipertensiva. No indicar.

Selegilina con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Reserpina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de reserpina. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Sertralina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Selegilina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Selegilina con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Tapentadol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Selegilina con Tetrabenazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tetrabenazina. No indicar.

Selegilina con Tetrahidrozolina

Posible potenciación del efecto hipertensivo de tetrizolona (tetrahidrozolina). No indicar.

Selegilina con Tolcapona

Tolcapona puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de selegilina. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Tramadol

Tramadol puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Selegilina con Venlafaxina

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de venlafaxina. No indicar.

Medicamentos que contienen Selegilina

Código Medicamento Laboratorio
M0000038132 BRINTENAL BETA
M0000041546 JUMEX IVAX
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