Amoxicilina + ácido clavulánico

Acción terapéutica.

Antibiótico betalactámico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.

Propiedades.

La combinación de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del ácido clavulánico) permite el tratamiento de infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas. La amoxicilina posee acción bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las proteínas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Inhibe la división celular y el crecimiento, y produce lisis y elongación de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rápido, que son sensibles en mayor grado a la acción de las penicilinas. Se distribuye en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la inflamación meníngea aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoencefálica. Su absorción oral es de 75% a 90% y no es afectada por los alimentos. Su unión a las proteínas es baja (20%), se metaboliza en el hígado aunque 50%-70% de fármaco inalterado se excreta por vía renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relación clavulanato:amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las proteínas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en forma inalterada por el riñón (vida media una hora).

Indicaciones.

Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas, en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli,especies de Klebsiella,especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.

Dosificación.

La combinación amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis pediátrica (basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/día, en dosis divididas cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Cansancio o debilidad no habituales, rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias, diarrea leve, náuseas o vómitos. Manifestaciones digestivas: diarrea, vómitos, náuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutáneas, manifestaciones alérgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, shock anafiláctico. Elevación de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Cualquier manifestación alérgica impone la inmediata detención del tratamiento. El uso de penicilinas en lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Puede producir inflamación en la boca y glositis. Atraviesa la placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento se suspende.

Interacciones.

El uso simultáneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutáneo, sobre todo en pacientes hiperuricémicos. Los siguientes fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrógenos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfunción renal.

Sobredosificación.

La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulación por hemodiálisis.