Principios Activos
Felodipino
Acción terapéutica.
Antihipertensivo. Antianginoso.
Propiedades.
Es un calcioantagonista de nueva generación, que como sus similares (nifedipina, nisoldipina, amlodipina y nicardipina), bloquea la entrada del ion calcio a través de los canales lentos, pero sin que se afecte la calcemia. Es otro derivado de las dihidropiridinas, que desarrolla un efecto antihipertensivo y antianginoso, al actuar sobre la musculatura lisa vascular y el músculo cardíaco con descenso de los valores tensionales elevados por reducción de la resistencia vascular y arteriolar periférica. La disminución de la concentración del ion calcio y su pasaje a través de las membranas de las células musculares genera dilatación coronaria y arteriolar periférica, con posible inducción de un efecto cronotrópico negativo y lentificador de la conducción auriculoventricular. Su acción vasodilatadora periférica tiene mayor importancia, en relación con su efecto inotrópico negativo, que la producida por la nifedipina, es decir, tiene mayor selectividad vascular. Esta actividad lo destacaría como de elección para pacientes hipertensos que además presentan insuficiencia cardíaca congestiva. Tiene un perfil farmacocinético similar al de la nifedipina; luego de su administración por vía oral su absorción digestiva es buena, aunque su biodisponibilidad sistémica es baja (20%) debido a un importante efecto de primer paso hepático. Presenta un elevado nivel de unión a proteínas ( >90%). El comienzo de la acción se evidencia en 20 a 30 minutos y el tiempo necesario para llegar a la concentración máxima es de 60 minutos. La eliminación es mayoritariamente por vía renal y un 20% por vía fecal.
Indicaciones.
Hipertensión arterial de diferente tipo y grado. Cardiopatía isquémica. Angina de pecho. Insuficiencia coronaria. Enfermedad hipertensiva asociada con insuficiencia cardíaca congestiva.
Dosificación.
La dosis habitual es de 5 a 10mg diarios en una sola toma. En casos necesarios se puede llegar a 20mg/día repartidos cada 12 horas. La adaptación posológica tiene que ser gradual y se ajusta en forma individual.
Reacciones adversas.
Se han referido en algunos casos cefalea, rubor cefálico, mareos, edema periférico, astenia, rash cutáneo, trastornos digestivos como dispepsia, náuseas, constipación, diarrea, tos, sibilancias y taquicardia refleja como efecto compensador a la respuesta hipotensora.
Precauciones y advertencias.
En pacientes de edad avanzada que presentan insuficiencia cardíaca con falla ventricular y son tratados con agentes betabloqueantes deberá realizarse un estricto control cardiovascular. Se advertirá a los pacientes en tratamiento, en particular los gerontes, que es factible que se produzcan mareos al levantarse en forma brusca.
Interacciones.
El uso simultáneo de AINE, estrógenos o simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos. La cimetidina puede producir una acumulación del bloqueante de los canales del calcio como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Puede aumentar la concentración sérica de digoxina. Pueden potenciarse los efectos antihipertensivos con el uso de fármacos hipotensores. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, quinidina, salicilatos y anticoagulantes derivados de la cumarina pueden producir cambios en las concentraciones séricas de los fármacos libres no ligados.
Contraindicaciones.
Shock cardiogénico. Colapso hemodinámico. Estados hipotensivos. En sujetos con disfunción hepática severa, estenosis aórtica grave y falla renal deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio. Hipersensibilidad a los derivados dihidropiridínicos. Embarazo y lactancia.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Felodipina con AINE |
Algunos AINE reducen el efecto antihipertensivo. Mecanismo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de presión arterial. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Amifostina |
Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina. |
Felodipina con Análogos de la prostaciclina |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos. |
Felodipina con Anestésicos grales. inhalatorios |
Hipotensión aditiva. Puede ser una interacción útil para controlar la taquicardia supraventricular, hipertensión o espasmo coronario quirúrgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Antagonistas adrenérgicos alfa |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Antihipertensivos |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos. |
Felodipina con Barbitúricos |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Bloqueantes neuromusculares |
Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular. |
Felodipina con Calcio |
Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Carbamazepina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Ciclosporina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Clopidogrel |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
Felodipina con Darunavir |
Aumento de las concentraciones séricas de los antagonistas del calcio. Emplear con precaución. |
Felodipina con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Felodipina con Deferasirox |
Posible disminución de la concentracion sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Felodipina con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Diazóxido |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos. |
Felodipina con Difenilhidantoína |
Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína. |
Felodipina con Digitálicos |
Posible aumento del bloqueo AV y bradicardia. Mecanismo: Aumento de la concentración plasmática máxima de digitálicos sin cambio en la biodisponibilidad. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de la dosis de digitálicos. |
Felodipina con Digoxina |
Posible aumento del bloqueo AV y bradicardia. Mecanismo: Aumento de la concentración plasmática máxima de digoxina sin cambio en la biodisponibilidad. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de la dosis de digoxina. |
Felodipina con Estrógenos |
Reducción del control de la hipertensión. Mecanismo: Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y el aumento de presión arterial. Recomendación: Ajuste de dosis de felodipino. |
Felodipina con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Fosamprenavir cálcico |
Aumento de la concentración plasmática de felodipino. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Hipotensores |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores. |
Felodipina con Iloprost |
Aumento del efecto hipotensor. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost. |
Felodipina con IMAO |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos. |
Felodipina con Indometacina |
Reducción del efecto antihipertensivo. Mecanismo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de presión arterial. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Felodipina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Felodipina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V |
Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos. |
Felodipina con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Litio carbonato |
Riesgo de neurotoxicidad, manifestándose como náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente. |
Felodipina con Litio succinato |
Riesgo de neurotoxicidad, manifestándose como náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente. |
Felodipina con Magnesio |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio. |
Felodipina con Metilfenidato |
Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos. |
Felodipina con Nafcilina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Nitroprusiato sódico |
Posible potenciación del efecto hipotensor de nitroprusiato. |
Felodipina con Pentoxifilina |
Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos. |
Felodipina con Pomelo jugo |
Posible aumento de la concentración sérica de felodipina. |
Felodipina con Prazosín |
Posible incremento de la hipotensión. Mecanismo: Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Procainamida |
Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Quinidina |
Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
Felodipina con Quinupristina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Rituximab |
Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab. |
Felodipina con Sales de calcio |
Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio. |
Felodipina con Sales de magnesio |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio. |
Felodipina con Simeprevir |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4, como la felodipina. Evitar su administración conjunta. |
Felodipina con Simpaticomiméticos |
Reducción del control de la hipertensión. Mecanismo: Antagonismo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial. |
Felodipina con Sustratos de CYP2C8 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8. |
Felodipina con Tacrolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de tacrolimús. |
Felodipina con Yohimbina |
Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos. |
Medicamentos que contienen Felodipino
Código | Medicamento | Laboratorio |
M0000037638 | ATACAND DUO | ASTRAZENECA |
M0000043738 | PLENDIL | ASTRAZENECA |