CIFESPASMO

Antimuscarínico.

Composición.

Inyectable: Cada ampolla de 1 ml contiene: N-Butil Bromuro de Hioscina 20 mg. Cloruro de Sodio 7,5 mg. Agua Bidestilada esterilizada c.s.p. 1 ml.

Farmacología.

El Butilbromuro de Hioscina inhibe competitivamente los receptores muscarínicos de acetilcolina. La amplia distribución del sistema parasimpático explica las variadas acciones de este agente. A dosis bajas provoca inhibición de las secreciones (sequedad de mucosa/dificultad al hablar o tragar), midriasis (fotofobia), parálisis de la acomodación del cristalino (visión borrosa) y taquicardia. A dosis altas disminuye la motilidad de los tractos urinario (retención urinaria/efecto antiespasmódico) y gastrointestinal (constipación/efecto antiespasmódico) y en menor medida la motilidad biliar. Tiene un efecto despreciable sobre el músculo uterino. Tiene un leve bloqueo sobre los receptores nicotínicos, por lo cual se contraindica en miastenia gravis y puede ser responsable de algunos reportes de cansancio como efecto adverso, además se evidencia en intoxicaciones.

Farmacocinética.

Los compuestos de amonio cuaternario, como el Butilbromuro de Hioscina, tienen una pobre biodisponibilidad cuando se administra por vía oral (10%) y un bajo pasaje de la barrera hematoencefálica. La unión proteica es baja, el volumen de distribución alto y la eliminación es renal y fecal.

Indicaciones.

No Usar para el cólico infantil. Espasmos agudos ureterales y biliares. Coadyuvante en radiología y endoscopia.

Dosificación.

Inyectable: Por vía SC, IM o IV lenta una ampolla o jeringa de 20 mg, pudiéndose repetir a los 30 minutos. No sobrepasar los 100 mg por día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la Hioscina o a otros alcaloides de la belladona. Glaucoma. Hipertrofia de próstata, tendencia a la retención urinaria. Atonía intestinal, íleo paralítico u obstructivo. Colitis ulcerosa. Miastenia gravis.

Reacciones adversas.

Las dosis necesarias para el efecto antiespasmódico habitualmente tiene efectos colaterales como: sequedad de mucosas/dificultad al hablar o tragar, fotofobia, visión borrosa, taquicardia, retención urinaria, constipación, enrojecimiento del sitio de inyección. Otras: rash por hipersensibilidad, aumento de la presión intraocular, cefalea, cansancio, hipotensión ortostática.

Precauciones.

Los antimuscarínicos aumentan la frecuencia y la conducción cardíaca, lo cual es especialmente desfavorable en las siguientes condiciones: tirotoxicosis, insuficiencia cardíaca, cirugía cardíaca, hipertensión, isquemia miocárdica, estenosis mitral. Los antimuscarínicos tienden a relajar el esfínter esofágico inferior, por lo que deberían evitarse en pacientes con reflujo gastroesofágico o hernia hiatal. Puede requerirse una disminución de dosis en pacientes con síndrome de Down, El Butilbromuro de Hioscina se ha asociado a exacerbaciones de porfiria. Embarazo:No se ha encontrado teratogenia en animales. No hay estudios adecuados en humanos. Se ha reportado un caso de toxicidad en el neonato (letargo, taquicardia, tórax en tonel) luego de haberse administrado Hioscina a la madre. Lactancia:Si bien no se conoce si el Butilbromuro de Hioscina se excreta en la leche materna, se recomienda precaución ya que los lactantes son muy sensibles a los anticolinérgicos. Los anticolinérgicos inhiben la lactancia. Pediatría:Se sabe que los niños son más susceptibles a los efectos tóxicos de los anticolinérgicos (e.j. a la hipertermia, etc.). No hay suficiente evidencia de seguridad y efectividad con Butilbromuro de Hioscina en niños, por lo cual, se recomienda no usarlo en menores de 6 años. Geriatría:Los pacientes ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos tales como retención urinaria (especialmente los hombres, que comúnmente tienen agrandamiento prostático), estreñimiento, sequedad bucal, etc. También se recomienda precaución debido al peligro de un glaucoma no diagnosticado.

Advertencias.

Su uso en pacientes con colitis ulcerosa puede ocasionar megacolon tóxico. Pueden causar íleo paralítico. No debe administrarse a personas con glaucoma de ángulo estrecho, ya que podría precipitar un ataque agudo. En el glaucoma de ángulo abierto puede requerirse ajustar la medicación. En pacientes con estenosis píloro-duodenal puede causar obstrucción y retención gástrica. Al inhibir la sudoración puede causar aumento de la temperatura corporal, por lo que debe tenerse precaución en épocas de calor, especialmente en niños y en personas con fiebre. Cuando se use por vía parenteral en pacientes ambulatorios, se debe advertir que a causa de la parálisis de la acomodación, no deben conducir vehículo o maquinarias peligrosas, hasta que los síntomas visuales desaparezcan (mínimo una hora).

Interacciones.

Con otras medicaciones que tengan efecto antimuscarínico o con analgésicos opioides: constipación severa e incluso íleo paralítico. Al inhibir la secreción ácido gástrica aumentan el pH y disminuyen la absorción de Ketoconazol e Itraconazol. Aumenta la toxicidad gastrointestinal de los suplementos orales de potasio.

Sobredosificación.

Se exacerban los efectos adversos antimuscarínicos ya nombrados y puede agregarse hipertermia, taquicardia, taquipnea, respiración de Cheyne-Stokes, náuseas, vómitos, inquietud, euforia, fatiga, parálisis de la respiración por bloqueo neuromuscular. Ante una eventual sobredosificación, concurrir de inmediato al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros toxicológicos: Hospital Posadas Toxicología tel.: (011) 4658-7777 / (011) 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez tel.: (011) 4962-6666 / (011) 4962-2247.

Presentación.

20mg/ml env. x 100 amp. x 1ml.