AMUPRUX

Inhibidor directo y específico de la trombina. Se une tanto a la zona catalítica como al lugar exterior de fijación de aniones de la trombina que se encuentra en fase líquida y de la unida al coágulo. Código ATC: B01AE06.

Composición.

Cada frasco-ampolla contiene: Bivalirudina 250.00 mg; Manitol 125.00 mg; Hidróxido de Sodio c.s.

Indicaciones.

Bivalirudina está indicado como anticoagulante en pacientes adultos que se someten a intervención coronaria percutánea (ICP), incluidos los pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST que se someten a intervención coronaria percutánea primaria. Bivalirudina está asimismo indicado para el tratamiento de pacientes adultos con angina inestable/infarto de miocardio sin elevación del segmento ST (AI/ IAMNST) que van a ser sometidos a una intervención de forma urgente o temprana. Bivalirudina debe ser administrado junto con aspirina y clopidogrel.

Dosificación.

Bivalirudina debe ser administrado por un médico especializado en cuidados coronarios agudos o en procedimientos de intervención coronaria. Pacientes con angina inestable/infarto de miocardio sin elevación del segmento ST:La dosis inicial recomendada de bivalirudina en pacientes con síndrome coronario agudo es un bolo intravenoso de 0.1 mg/kg seguido de una infusión de 0.25 mg/kg/h. Los pacientes que tienen que ser tratados médicamente pueden continuar la infusión de 0.25 mg/kg/h hasta 72 horas. Si el paciente se somete a una ICP, debe administrarse un bolo adicional de 0.5 mg/kg de bivalirudina antes de la intervención y la infusión debe incrementarse a 1.75 mg/kg/h el tiempo que dure la intervención. Tras la ICP, la dosis de infusión reducida de 0.25 mg/kg/h puede reanudarse de 4 a 12 horas después si es clínicamente necesario. Para los pacientes que se someten a una cirugía mediante by-pass de la arteria coronaria (CBAC) sin bomba de circulación extracorpórea, debe continuarse con la infusión intravenosa (IV) de bivalirudina hasta el momento de la cirugía. Justo antes de la cirugía, debe administrarse una dosis en forma de bolo de 0.5 mg/kg seguido de una infusión de 1.75 mg/kg/h durante la cirugía. Para los pacientes que se someten a cirugía CBAC con bomba de circulación extracorpórea, debe continuarse la infusión I.V. de bivalirudina hasta 1 hora antes de la cirugía después de la cual la infusión debe interrumpirse y tratar al paciente con heparina no fraccionada (HNF). No han sido evaluadas la seguridad y la eficacia de una dosis única en forma de bolo de bivalirudina, y no se recomienda inclusive si se planea un procedimiento de ICP breve. Se puede utilizar el tiempo de coagulación activada (TCA) para valorar la actividad de la bivalirudina. A fin de reducir la posibilidad de que se produzcan valores de TCA bajos, el producto reconstituido y diluido debe mezclarse bien antes de la administración y la dosis en bolo debe administrarse mediante un bolo intravenoso rápido. El promedio de los valores de TCA 5 minutos después de la dosis en bolo de bivalirudina es de 365 ± 100 segundos. Si el valor de TCA al cabo de 5 minutos es inferior a 225 segundos, debe administrarse una segunda dosis en bolo de 0.3 mg/kg. Cuando el valor de TCA sea superior a 225 segundos no se precisará ninguna determinación posterior, siempre que la dosis para infusión de 1.75 mg/kg se administre correctamente. La vaina arterial se puede extraer 2 horas después de haber interrumpido la infusión de bivalirudina sin necesidad de una determinación posterior del TCA. Pacientes que se someten a ICP, incluida ICP primaria:La dosis es de 0.75 mg/kg en bolo I.V. seguido de una infusión I.V. a una velocidad de 1.75 mg/kg/h durante el tiempo que dure la intervención como mínimo. Si la condición clínica lo justifica, se puede alargar la infusión hasta un máximo de 4 horas después del procedimiento.Terminada la infusión a 1.75 mg/kg/h, se podrá continuar con una infusión a dosis reducida de 0.25 mg/kg/h, durante 4 a 12 horas si es clínicamente necesario. Si el TCA a los 5 minutos de la dosis en bolo es < 225 seg, administrar otro bolo de 0.3 mg/kg. Se debe monitorizar cuidadosamente a los pacientes tras la ICP por si presentan signos y síntomas coherentes con isquemia de miocardio. Insuficiencia renal:Bivalirudina está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa (velocidad de filtración glomerular < 30 ml/min) y en pacientes que se someten a diálisis. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, la dosis en SCA (bolo de 0.1 mg/kg/infusión de 0.25 mg/kg/h) no debe ajustarse. Los pacientes con insuficiencia renal moderada (VFG 30-59 ml/min) que vayan a someterse a una ICP (tanto si son tratados o no con bivalirudina para SCA) deben recibir una tasa de infusión inferior de 1.4 mg/kg/h.La dosis del bolo no debe modificarse de la posología descrita bajo SCA o ICP. Durante la ICP, en pacientes con insuficiencia renal se recomienda determinar el tiempo de coagulación, como por ejemplo, el TCA. El TCA debe controlarse 5 minutos después de la dosis en bolo. Si el TCA es inferior a 225 segundos, debe administrarse una segunda dosis en bolo de 0.3 mg/kg y el TCA debe volverse a controlar al cabo de 5 minutos tras la administración de la segunda dosis en bolo. Insuficiencia hepática:No se necesita ningún ajuste de la dosis. Los estudios farmacocinéticos indican que el metabolismo hepático de la bivalirudina es limitado; por lo tanto, no se ha estudiado específicamente la seguridad y la eficacia de bivalirudina en pacientes con insuficiencia hepática. Pacientes de edad avanzada:Hay que tener precaución con los pacientes de edad avanzada debido a la disminución de la función renal relacionada con la edad. Pacientes pediátricos:No hay una indicación relevante para el uso de bivalirudina en niños menores de 18 años. Uso con otra terapia anticoagulante:En pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST que se someten a ICP primaria, la terapia adyuvante estándar previa al hospital debe incluir clopidogrel y puede incluir la administración temprana de heparina no fraccionada. Los pacientes pueden comenzar con bivalirudina 30 minutos después de suspender la heparina no fraccionada administrada por vía intravenosa, u 8 horas después de suspender la heparina de bajo peso molecular administrada por vía subcutánea. Bivalirudina puede utilizarse junto con un inhibidor de GP IIb/IIIa. Forma de administración:Bivalirudina está destinado a uso intravenoso (I.V.). Bivalirudina deberá reconstituirse en un principio de modo que proporcione una solución de 50 mg/ml de bivalirudina. El producto reconstituido debe diluirse adicionalmente en un volumen total de 50 ml para proporcionar una solución de 5 mg/ml de bivalirudina. Antes de la administración, el producto reconstituido y diluido debe mezclarse bien. Bivalirudina se administra en un régimen determinado por el peso que consiste en un bolo inicial (inyección I.V. rápida) seguido de una infusión I.V.

Presentación.

Envase conteniendo 1 frasco-ampolla.