Prometazina

Sinónimos.

Proazamina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico, antiemético, antivertiginoso, hipnótico, sedante.

Propiedades.

Es un derivado etilamino de la fenotiazina. Bloquea los efectos espasmogénicos y congestivos de la histamina al competir con ésta por los receptores H1en las células efectoras y evita, pero no revierte, las respuestas mediadas sólo por la histamina. Como antiemético actúa por inhibición de la zona disparadora quimiorreceptora medular. Tiene un efecto antimuscarínico central en el órgano vestibular (antivertiginoso). Se absorbe bien luego de su administración oral y parenteral. Se elimina por vía renal y fecal en forma lenta como metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Procesos alérgicos como rinitis alérgica estacional o perenne, rinitis vasomotora y conjuntivitis alérgica por inhalación de alérgenos o por alimentos. Prurito por urticaria y angioedema. Reacciones anafilácticas o anafilactoides. Náuseas y vómitos asociados con ciertos tipos de anestesia y cirugía. Sedación preoperatoria y posoperatoria.

Dosificación.

Adultos: antihistamínico: 12,5mg cuatro veces al día antes de las comidas y al acostarse o 25mg al acostarse según necesidades. Antiemético: 25mg en forma inicial y luego 12,5mg a 25mg cada 4 a 6 horas según necesidades. Antivertiginoso: 25mg dos veces al día, según necesidades. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos. Dosis máxima: hasta 150mg/día. Dosis pediátricas: antihistamínico, 0,125mg/kg cada 4 a 6 horas. Antiemético: 0,25mg a 0,5mg/kg cada 4 a 6 horas. Antivertiginoso: 0,5mg/kg cada 12 horas. No se recomienda el uso en recién nacidos.

Reacciones adversas.

Son de incidencia rara pero requieren atención médica: fotosensibilidad, pesadillas continuas, excitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad continua y no habitual; náuseas, vómitos, visión borrosa. Signos de sobredosis: torpeza, inestabilidad, somnolencia grave, disnea, espasmos musculares, inquietud, temblor de manos, taquicardia y rubor. Pueden aparecer tintineo o zumbido de oídos.

Precauciones y advertencias.

Tomar con alimentos, agua o leche para minimizar las molestias gástricas. Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC. Puede enmascarar los efectos ototóxicos de grandes dosis de salicilatos. Puede dar sequedad de boca. Puede ser necesario reducir la dosis en pacientes deshidratados o con oliguria, ya que su toxicidad puede potenciarse en estas circunstancias. No se recomienda su uso en lactantes menores de 3 meses por ausencia o deficiencia de la enzima detoxificante e ineficaz función renal en niños de esa edad. En pacientes de edad avanzada son más probables los mareos, sedación, confusión e hipotensión.

Interacciones.

El ipratropio, la amantadina, los antihistamínicos y antimuscarínicos pueden aumentar los efectos antimuscarínicos. Los antimuscarínicos, antidiscinésicos o antihistamínicos pueden intensificar los efectos secundarios antimuscarínicos (confusión, alucinaciones, pesadillas). Las anfetaminas disminuyen su efecto estimulante cuando se utilizan en forma simultánea con fenotiazinas. El uso de antiácidos o antidiarreicos puede inhibir la absorción de flufenazina. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de anticonvulsivos. Los antidepresivos tricíclicos intensifican los efectos antimuscarínicos. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo de quinidina puede dar lugar a efectos cardíacos aditivos. Los bloqueantes betaadrenérgicos dan lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación. El uso con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, depresión de la médula ósea, enfermedad cardiovascular, coma, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia hepática, hipertensión y antecedentes de úlcera péptica. Sólo para la forma farmacéutica parenteral en presencia de epilepsia, síndrome de Reye e ictericia.