Etofenamato

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Analgésico.

Propiedades.

El etofenamato posee acción antiinflamatoria por vía transcutánea y por vía parenteral (IM). Es un antiinflamatorio no esteroide, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su modo de acción es por inhibición de la ciclooxigenasa, sin afectar la lipooxigenasa, así como la formación de bradicinina, serotonina, hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la liberación de histamina. Tiene, además, un efecto estabilizador de las membranas lisosomales y reduce la reacción a cuerpo extraño. El etofenamato es altamente lipofílico, con características fisicoquímicas que le permiten una buena penetración por la piel y el tejido conjuntivo. En el hombre su absorción cutánea es aproximadamente del 20%. La cinética del etofenamato es independiente de la edad. Los niveles plasmáticos de individuos ancianos son virtualmente iguales a los de los jóvenes. Su vida media es de 1,6 horas tras la administración oral. Después de la aplicación de 300mg de etofenamato en forma de crema a voluntarios sanos, se encontraron niveles plasmáticos máximos a las 12-24 horas. La biodisponibilidad del etofenamato inyectable (IM) es para algunas formulaciones alrededor del 91%. La unión a proteínas es del 98 al 99%. Dos horas después de su aplicación cutánea en la articulación inflamada se pudo detectar su presencia en plasma y líquido sinovial. Esta penetración rápida a los tejidos subyacentes a la piel se debe, además de la lipofilia del etofenamato, a su afinidad selectiva por los tejidos inflamados, en los que se ha comprobado una concentración 5 a 20 veces superior a la encontrada en el tejido no inflamado. A pesar de esta alta afinidad tisular el etofenamato no se acumula en el organismo. Después de varias semanas de administración cutánea, los niveles urinarios y particularmente los plasmáticos disminuyen rápidamente al suspender el medicamento. En pacientes con insuficiencia renal las concentraciones plasmáticas se encuentran en los mismos rangos que en voluntarios sanos, ya que el etofenamato tiene una excreción predominantemente biliar/fecal, que asciende a un 65%, mientras que la excreción renal es del 32 al 35%. La excreción se realiza como numerosos metabolitos (hidroxilación, desdoblamiento de grupos éter o éster) y sus conjugados. El etofenamato tiene circulación enterohepática. Administrado por vía IM su efecto aparece 64 a 82 minutos después de la aplicación y dura hasta 24 horas como mínimo.

Indicaciones.

Enfermedades reumáticas (artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, osteoartrosis y espondilartrosis), procesos dolorosos de los tejidos blandos del sistema locomotor (reumatismo extraarticular), hombro doloroso, lumbago, ciática, tortícolis, tenosinovitis, bursitis. Ataque agudo de gota. Traumatismos, lesiones deportivas (contusiones, esguinces). Posoperatorio y cólico renal.

Dosificación.

Vía intramuscular: 1 gramo cada 24 horas, se recomiendan 3 dosis en total. Ocasionalmente y dependiendo de la gravedad del caso y la respuesta del paciente se pueden administrar dosis adicionales. Vía tópica: aplicar 3 o 4 veces al día sobre el área dolorida acompañado de suave masaje.

Reacciones adversas.

Síntomas leves en el sitio de la aplicación, tales como dolor, endurecimiento, eritema, inflamación hematoma y ardor. En casos raros pueden presentarse cefalea, vértigo, náusea, vómito, mareo, cansancio, alteraciones visuales, disuria, exantema, rash, edema alérgico y epigastralgia, o alteraciones de la digestión, los que desaparecen cuando cesa la acción del medicamento. Son posibles reacciones de hipersensibilidad generalizada, manifestadas por edema facial, inflamación de la lengua y laríngea con broncoconstricción y disnea que puede llegar a ataque de asma, taquicardia con caída de la presión arterial y hasta estado de shock. El etofenamato puede disminuir la capacidad de reacción psicomotora, de tal manera que la capacidad para operar máquinas se afecte momentáneamente; esto es más probable si se han ingerido bebidas alcohólicas en forma concomitante.

Precauciones y advertencias.

Historia de exacerbación de asma bronquial, urticaria o rinitis con la administración de antiinflamatorios no esteroides, incluyendo ácido acetilsalicílico. La administración de etofenamato en pacientes con porfiria hepática deberá restringirse a los casos en que, a criterio del médico tratante, los beneficios excedan el riesgo potencial de la exacerbación de ésta. Se requiere de monitoreo especial para pacientes con antecedentes de patologías inflamatorias intestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), en pacientes con hipertensión arterial, después de cirugía mayor y en pacientes adultos mayores. Los pacientes con asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, rinitis alérgica, o inflamación crónica de la mucosa nasal (pólipos), reaccionan más frecuentemente a los antiinflamatorios no esteroides que otros pacientes con episodios de asma, inflamaciones cutánea o de las membranas mucosas (edema de Quincke) o aquellos con rash cutáneo. Embarazo, lactancia, menores: no se recomienda la administración durante el embarazo. Se ha demostrado el paso de pequeñas cantidades de metabolitos del etofenamato a la leche humana. Por lo tanto, no se recomienda el uso de etofenamato durante la lactancia. No hay ensayos específicos en niños menores de 14 años, se recomienda evitar su administración si es posible. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad: los estudios efectuados en animales no han demostrado efectos de carcinogénesis, teratogénesis o mutagénesis. No se han desarrollado estudios controlados a largo plazo en seres humanos para determinar los efectos del etofenamato sobre la fertilidad. No aplicar sobre piel irritada, excoriada o eccematosa. Evítese el contacto con las mucosas y con los ojos.

Interacciones.

Se recomienda precaución en pacientes que ingieren simultáneamente digoxina, fenitoína, litio o antidiabéticos orales, ya que el etofenamato puede elevar el nivel plasmático de éstos y aumentar su efecto. La administración simultánea de corticosteroides u otros antirreumáticos no esteroides puede promover la aparición de efectos gastrointestinales. La administración simultánea de probenecid y de sulfinpirazona conlleva a una excreción más lenta del etofenamato. El etofenamato puede reducir la acción de varios diuréticos (furosemida o tiazídicos) y de antihipertensivos betabloqueadores. Debido a su alta afinidad a proteínas, puede interactuar con anticoagulantes orales. La administración simultánea de alcohol puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal. Como otros antiinflamatorios no esteroides, el etofenamato puede ser causa de enfermedad ácido-péptica, con o sin historia previa de ésta. Existe el riesgo, aunque muy bajo, de reacciones alérgicas, con o sin exposición previa al fármaco. Alteraciones de pruebas de laboratorio: no se han reportado a la fecha.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al etofenamato, aspirina, ácido flufenámico u otros antiinflamatorios no esteroides. Coagulopatías-hemopatías, tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. Ulcera gástrica o duodenal. Insuficiencia renal, hepática o cardíaca.

Sobredosificación.

La sobredosis de AINE puede producir síntomas gastrointestinales tales como náuseas, vómitos, meteorismo, dolor abdominal, tenesmo, diarrea y sangrado, y a altas dosis en el SNC síntomas tales como cefalea, insomnio, cansancio, mareo, alteraciones visuales, inquietud y confusión. No se ha reportado ningún caso de sobredosificación o ingesta accidental o voluntaria de etofenamato. En caso de ingesta accidental provocar el vómito y dar carbón activado. No se conoce algún antídoto específico para el etofenamato.