PENTASA 4G

Sobres

Mesalazina.

Antiinflamatorio de acción específica sobre el tejido conectivo de la pared intestinal, tanto en la fase aguda como en el tratamiento de mantenimiento.

Composición.

Cada sobre con granulados de liberación prolongada contiene: mesalazina 4g; etilcelulosa 16-60 mg; povidona 200 mg.

Farmacología.

Se ha establecido que la mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, que es utilizada para el tratamiento de colitis ulcerativa y la enfermedad de Crohn. Basado en resultados clínicos, la acción terapéutica de la mesalazina, administrada tanto de manera oral como rectal, parece ser debida al efecto local ejercido sobre el tejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico. Existe información que sugiere que la severidad del inflamado intestinal en pacientes con colitis ulcerosa tratados con mesalazina está inversamente relacionada con la concentración de mesalazina en la mucosa. En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se produce un aumento de la migración de los leucocitos, una producción anormal de citoquinas, un aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico, particularmente del leucotrieno B4, y un aumento de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado. El mecanismo de acciones de la mesalazina no está completamente dilucidado aunque incluye mecanismos tales como activación de la forma gamma de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR-c) e inhibición del factor nuclear kappa b(NF-kB) en la mucosa intestinal. La mesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitro que inhiben la quimiotaxis leucocitaria, disminuyen las citoquinas y la formación de leucotrienos y eliminan radicales libres. Actualmente se desconoce cuál, si es que alguno, de estos mecanismos juega un papel predominante en la eficacia clínica de la mesalazina.

Indicaciones.

Tratamiento de la colitis ulcerativa leve a moderada y enfermedad de Crohn.

Dosificación.

Colitis ulcerativa: Tratamiento activo de la enfermedad: Adultos:Dosificación individual de cada paciente, hasta 4 g administrados una vez al día. Población Pediátrica:Hay documentación limitada para el efecto en niños (6-18 años). Se determina de manera individual, comenzando con 30-50 mg/kg/día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg/kg/día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 4g diarios (dosis máxima en adultos). Tratamiento de mantenimiento: Adultos: Dosificación individual:Dosis recomendada, 2 g de mesalazina una vez al día. También puede administrarse en dosis divididas. Población Pediátrica:Hay documentación limitada para el efecto en niños (6-18 años). Se determina de manera individual, comenzando con 15-30 mg/kg/día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 2g diarios (dosis recomendada en adultos). Generalmente se recomienda que la dosis administrada en niños con un peso corporal de hasta 40 kg sea la mitad de la administrada en adultos; y la dosis normal recomendada en adultos para aquellos niños que pesen más de 40kg. Enfermedad de Crohn: Tratamiento activo de la enfermedad: Adultos:Dosificación individual de cada paciente, hasta 4 g diarios. Población Pediátrica:Hay documentación limitada para el efecto en niños (6-18 años). Se determina de manera individual, comenzando con 30-50 mg/kg/día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg/kg/día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 4g/día (dosis máxima en adultos). Tratamiento de mantenimiento: Adultos:Dosificación individual de cada paciente, hasta 4 g diarios. Población Pediátrica:Hay documentación limitada para el efecto en niños (6-18 años). Se determina de manera individual, comenzando con 15-30 mg/kg/día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 4 g diarios (dosis recomendada en adultos). Generalmente se recomienda que la dosis administrada en niños con un peso corporal de hasta 40 kg sea la mitad de la administrada en adultos; y la dosis normal recomendada en adultos para aquellos niños que pesen más de 40kg.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a mesalazina, los salicilatos o cualquiera de los excipientes. Pacientes con insuficiencia hepática o renal severa.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas frecuentes son: Cefaleas, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos y rash (incluida urticaria y rash eritematosos). Las raras son: Mareos, mio- y pericarditis, aumento de la amilasa, pancreatitis aguda y flatulencias. Las desconocidas son: Eosinofilia (como parte de una reacción alérgica), hemograma alterado (anemia, anemia aplásica, leucopenia (incluida granulocitopenia y neutropenia), trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, reacción de hipersensibilidad alérgica incluyendo exantema, reacción anafiláctica, reacción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson (SJS), Fiebre de Drogas, neuropatía periférica, reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas (incluida disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis alérgica, eosinofilia pulmonar, enfermedad pulmonar intersticial, infiltración pulmonar, neumonitis), pancolitis, aumento de las enzimas hepáticas, parámetros colestásicos y bilirrubina, hepatotoxicidad (incluida hepatitis, hepatitis colestásica, cirrosis y fallo hepático), alopecia reversible, mialgia, artralgia, reacciones del tipo lupus eritematoso, función renal impedida (incluida nefritis intersticial aguda y crónica, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, decoloración de la orina y oligoespermia (reversible).

Precauciones.

La mayoría de los pacientes que son intolerantes o hipersensibles a la sulfasalazina pueden tomar Pentasa sin riesgo de reacciones similares. No obstante, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a la sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos). Se deberá interrumpir el tratamiento inmediatamente en caso de síntomas agudos de intolerancia tales como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza intenso y rash. Insuficiencia Hepática:Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con insuficiencia hepática. Los parámetros de función hepática tales como ALT o AST deberán evaluarse antes y durante el tratamiento, a criterio del médico encargado del tratamiento. Insuficiencia Renal:No se recomienda el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (por ej. creatinina sérica), especialmente durante la fase inicial del tratamiento. Deberá determinarse el estado urinario (tiras reactivas) antes y durante el tratamiento a criterio del médico encargado del tratamiento. En los pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la mesalazina. El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos concomitantes debe aumentar la frecuencia de monitoreo de la función renal. Problemas pulmonares:Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deberán vigilarse cuidadosamente durante el curso de un tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad:Se han reportado raramente reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente casos de discrasias sanguíneas graves con mesalazina. Se recomienda realizar análisis sanguíneos para recuento sanguíneo diferencial antes y durante el tratamiento a criterio del médico encargado del tratamiento. Tratamiento con drogas concomitantes:Tratamiento concomitante con Mesalazina puede aumentar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes recibiendo azatioprina o 6-mercaptopurina o tioguanina. El tratamiento debe ser descontinuado por sospecha o evidencia de estas reacciones adversas. Análisis de laboratorio:Como pauta, se recomiendan las pruebas de seguimiento de 14 días después del inicio del tratamiento, a continuación, dos a tres pruebas a intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, las pruebas de seguimiento deben llevarse a cabo cada tres meses. Si se presentan síntomas adicionales, estas pruebas deben realizarse inmediatamente.

Interacciones.

El tratamiento concomitante con mesalazina y azatioprina, o 6-mercaptopurina o tioguanina han mostrado en varios estudios una mayor frecuencia de efectos mielosupresivos y parece existir una interacción, sin embargo, el mecanismo detrás de la interacción no está totalmente establecido. Se recomienda un monitoreo regular de los glóbulos blancos y el régimen de dosificación de tiopurinas debe ajustarse adecuadamente. También existe una leve evidencia de que la Mesalazina podría disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.

Presentación.

30 sobres con material de aluminio en un estuche.