LOSTAPROLOL

Bloqueante b1selectivo.

Industria argentina. Venta bajo receta.

Composición.

Comprimidos 2,5mg: cada comprimido recubierto ranurado contiene: fumarato de bisoprolol 2,5mg. Comprimidos 5mg: cada comprimido recubierto ranurado contiene: fumarato de bisoprolol 5,00mg. Comprimidos 10mg: cada comprimido recubierto ranurado contiene: fumarato de bisoprolol 10,00mg.

Propiedades.

Acción farmacológica:LOSTAPROLOL es un bloqueante de los receptores b1adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de relevante efecto estabilizador de membrana. Presenta una escasa afinidad por los receptores b2de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores b2implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que LOSTAPROLOL afecte la resistencia aérea ni los efectos metabólicos mediados por receptores b2. La actividad b1selectiva de LOSTAPROLOL se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado. Propiedades farmacocinéticas:LOSTAPROLOL se absorbe y tiene una biodisponibilidad de un 90% tras la administración oral. Aproximadamente un 30% de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5l/kg. El clearance total es de aproximadamente 15l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras una dosis única. El 50% de bisoprolol es metabolizado por el hígado, dando metabolitos inactivos que se excretan por orina. El otro 50% se elimina por la misma vía sin modificar. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Los niveles plasmáticos del bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y crónica (NYHA Clase III) son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima en el estado estacionario es de 64 ± 21 ng/ml a una dosis diaria de 10mg y la vida media de 17 ± 5 horas. Propiedades farmacodinámicas: en estudios de insuficiencia cardíaca en los que bisoprolol se administró junto con diuréticos e inhibidores de la ECA, se observó un efecto beneficioso en la supervivencia: mientras que en un primer estudio se demostró una reducción de la mortalidad no significativa (16,6% en el grupo con bisoprolol vs. 20,9% en el grupo placebo), en otro se ha demostrado una reducción muy significativa de la mortalidad (11,8% en el grupo bisoprolol vs 17,3% en el grupo placebo, disminución relativa 34%) en pacientes NYHA III-IV con función sistólica ventricular izquierda deteriorada (fracción de eyección < 35% basado en ecocardiografía). Se ha observado una reducción clara de muerte súbita (3,6% vs. 6,3%, disminución relativa del 44%), así como un número reducido de descompensaciones de la enfermedad que necesitaron hospitalización (12% vs. 17,6%, disminución relativa 36%). Finalmente, se ha demostrado una mejora significativa del status funcional según la clasificación NYHA. Durante el inicio del tratamiento y fase de aumento gradual de la posología, se observaron algunos casos de bradicardia, hipotensión y descompensación aguda, aunque no fueron más frecuentes que en el grupo placebo. La cantidad de tratamientos discontinuados fue similar en el grupo bisoprolol y en el grupo placebo, con sólo un 15%. Tras la administración aguda en pacientes afectados de enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por lo tanto el gasto cardíaco. En la administración crónica disminuye la resistencia vascular periférica que se ve aumentada al inicio de la terapia.

Indicaciones.

Hipertensión. Insuficiencia cardíaca estable.

Dosificación.

Administrar por la mañana, antes, durante o después del desayuno y sin masticar. Hipertensión:2,5 a 10 mg por día. Insuficiencia cardíaca crónica:Los pacientes deben presentarse estables, debe iniciarse de forma escalonada y gradual comenzando con 1.25 mg y aumentando según tolerancia hasta 10 mg por día.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con: insuficiencia cardíaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad que requieran de tratamiento inotrópico IV. Shock cardiogénico. Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapasos). Síndrome del nodo sinusal. Trastorno en la transmisión de la excitación entre el nódulo sinusal y las aurículas (bloqueo senoauricular). Bradicardia inferior a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento. Hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100mmHg). Oclusión arterial periférica avanzada y estadios tardíos de trastornos arteriales periféricos o espasmos vasculares en dedos del pie y de la mano (síndrome de Raynaud). Feocromocitoma no tratado (ver Advertencias). Hipersensibilidad al bisoprolol u otro componente de los comprimidos. Acidosis metabólica.

Efectos colaterales.

SNC:ocasionalmente al comienzo del tratamiento aparecen cansancio, agotamiento, mareos y dolor de cabeza. Muy rara vez se han observado trastornos del sueño y depresión. Ojos:muy rara vez se ha observado un menor caudal de lágrimas (tener en cuenta cuando se utilizan lentes de contacto). Oídos:muy rara vez se han observado trastornos auditivos. Sistema circulatorio y vascular:ocasionalmente sensación de frío e insensibilidad en las extremidades. Rara vez se ha observado bradicardia, bloqueos auriculoventriculares, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y descenso brusco de la presión arterial. Hipotensión ortostática. Vías respiratorias:rara vez se ha observado espasmos bronquiales en pacientes con historia de asma bronquial o trastornos de las vías respiratorias. Tracto gastrointestinal:ocasionalmente se han observado náuseas, vómitos, diarrea y constipación. Aparato locomotor:rara vez se han observado debilidad y calambres musculares.

Precauciones.

LOSTAPROLOL debe usarse con precaución en: broncospasmo (asma bronquial, enfermedades obstructivas de las vías respiratorias). Tratamiento con anestésicos por inhalación. Diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia, ya que pueden enmascararse los síntomas de hipoglucemia. Ayuno prolongado. Acidosis metabólica. Tratamiento de desensibilización en curso. Alteraciones de menor grado en la transmisión de la excitación de las aurículas a los ventrículos (bloqueo AV de primer grado). Alteraciones en la irrigación cardíaca a raíz de estenosis espasmódica de los vasos coronarios (angina de Prinzmetal). Enfermedad arterial periférica oclusiva (las molestias pueden verse acentuadas especialmente durante el inicio de la terapia). En caso de historia familiar o personal de psoriasis, solamente deberían utilizarse bloqueadores de los receptores b1(por ej.: LOSTAPROLOL) luego de haber analizado cuidadosamente la relación riesgo/beneficio. Este producto produce doping deportivo, Ley 24.819, Comisión Nacional Antidoping. Embarazo:LOSTAPROLOL tiene ciertas acciones farmacológicas que pueden causar efectos perjudiciales en el embarazo y/o feto/recién nacido. En general, los bloqueantes b-adrenérgicos disminuyen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retardos del crecimiento, muerte intrauterina, y aborto o parto prematuro. En alguna ocasión, el feto y el recién nacido pueden presentar reacciones adversas (por ej.: hipoglucemia y bradicardia). LOSTAPROLOL no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario. Si se considera imprescindible seguir el tratamiento con LOSTAPROLOL, deberá monitorizarse el flujo sanguíneo útero-placental y el crecimiento fetal. Si se producen efectos perjudiciales durante el embarazo o en el feto, debe considerarse la posibilidad de seguir un tratamiento alternativo. El recién nacido deberá estar estrechamente monitorizado. Generalmente son de esperar síntomas de hipoglucemia y bradicardia durante los primeros 3 días. Lactancia:se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna. Por ello, no se recomienda la lactancia mientras se sigue el tratamiento con LOSTAPROLOL. Empleo en pediatría:no existe experiencia pediátrica con LOSTAPROLOL, por lo que no se recomienda su utilización en niños. Empleo en ancianos:generalmente no es necesario realizar ajustes de dosificación. No se cuenta aún con experiencia terapéutica suficiente en pacientes mayores de 80 años con insuficiencia cardíaca. Insuficiencia renal o hepática:no se dispone de datos sobre la farmacocinética de LOSTAPROLOL en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y con función hepática o renal deteriorada. Por lo tanto, los ajustes posológicos graduales en estos pacientes deben efectuarse con mayor precaución. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas:en un estudio con LOSTAPROLOL en pacientes con enfermedad coronaria no se observaron efectos negativos sobre la capacidad de conducción. No obstante, debido a la variedad de reacciones individuales al fármaco, la capacidad para conducir o utilizar maquinaria puede verse afectada. Esto debe tenerse en cuenta especialmente al inicio del tratamiento, en los cambios de medicación, así como en la asociación con alcohol.

Advertencias.

En asma bronquial u otras enfermedades pulmonares obstructivas crónicas que pueden causar sintomatología, la terapia broncodilatadora debe administrarse concomitantemente. En casos aislados, puede producirse un incremento de la resistencia aérea en pacientes con asma, por lo que la dosis de estimulantes b2debe aumentarse. Como otros b-bloqueantes, LOSTAPROLOL puede aumentar tanto la sensibilidad frente a alergenos, como la severidad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre da el resultado terapéutico esperado. LOSTAPROLOL puede enmascarar síntomas de hipertiroidismo (tiroideotoxicosis). La administración de LOSTAPROLOL a pacientes con feocromocitoma no se realizará hasta haber instaurado previamente el tratamiento a-bloqueante. El inicio del tratamiento con LOSTAPROLOL precisa de monitorización regular (ver Dosificación).

Interacciones.

Antagonistas del calcio:mayor reducción de la presión arterial, un retardo en la transmisión de la excitación auriculoventricular y disminución de la fuerza de contractibilidad del músculo cardíaco. Clonidina:aumenta el riesgo de hipertensión de rebote así como una disminución exagerada de la frecuencia cardíaca y la conducción cardíaca. Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto IMAO-B):potencia el efecto hipotensor de los b-bloqueantes e incrementa el riesgo de crisis hipertensivas. Antiarrítmicos de clase I (por ej.: disopiramida, quinidina):pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auricular y aumentar el efecto inotrópico negativo. Antiarrítmicos de la clase III (por ej.: amiodarona):pueden potenciar el efecto sobre el tiempo de conducción auricular. Parasimpaticomiméticos:puede prolongarse el tiempo de transmisión auriculoventricular. Otros b-bloqueantes,incluyendo gotas oculares:pueden presentar efectos aditivos. Insulina y antidiabéticos orales:intensificación de los efectos de hipoglucemia. El bloqueo de los receptores bpuede enmascarar síntomas de hipoglucemia (sobre todo la aceleración del pulso).Sustancias anestésicas: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión. El bloqueo breduce el riesgo de arritmias durante el período de inducción anestésica y durante la intubación. El anestesista debe estar informado en los casos en que el paciente esté siendo tratado con LOSTAPROLOL. Digitálicos:disminución de la frecuencia cardíaca, aumento del tiempo de conducción auriculoventricular. Sustancias inhibidoras de la prostaglandina sintetasa (por ej.: ácido acetilsalicílico):disminución del efecto hipotensor de LOSTAPROLOL. Derivados de la ergotamina (por ej.: medicamentos para la migraña):aumento de los trastornos circulatorios periféricos. Simpaticomiméticos:combinados con LOSTAPROLOL, pueden reducir el efecto de las 2 sustancias. Para el tratamiento de reacciones alérgicas pueden ser necesarias dosis altas de adrenalina. Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros fármacos antihipertensivos:aumenta el efecto hipotensor de LOSTAPROLOL. Rifampicina:ligera disminución de la vida media de eliminación de LOSTAPROLOL debida a la inducción de enzimas metabolizadoras hepáticas. Generalmente no se precisan ajustes de la dosificación.

Presentación.

Comprimidos 2,5mg: envase conteniendo 30 comprimidos ranurados. Comprimidos 5mg: envase conteniendo 30 comprimidos ranurados. Comprimidos 10mg: envase conteniendo 30 comprimidos ranurados.