Testosterona

Sinónimos.

Androstanolona.

Acción terapéutica.

Andrógeno.

Propiedades.

En hombres normales estimula la actividad de la polimerasa del RNA y la síntesis específica de RNA, lo que produce un aumento de la síntesis de proteínas. En la mayoría de los tejidos los andrógenos se convierten en 5-alfadihidrotestosterona, que suprime la hormona liberadora de gonadotropinas, la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH) por un mecanismo de retroalimentación negativa en el que están implicados el hipotálamo y la hipófisis anterior. Estimula la producción de eritrocitos al potenciar la producción de factores estimulantes de la eritropoyesis. Su unión a las proteínas es muy alta (90% o más). Se metaboliza en el hígado. La duración de la acción depende del éster, de la forma farmacéutica y de la vía de administración; la más larga es la del enantato, seguida de las del cipionato y el propionato, y la más corta es la de la testosterona. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Insuficiencia testicular por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis o síndrome de testículos ausentes, orquiectomía, deficiencia de LH-RH o de gonadotropina idiopática o en lesiones hipotalámico-hipofisarias debidas a tumores, traumatismos o radiación. Terapéutica de sustitución en la impotencia. Retraso de la pubertad en los varones cuando no es secundario a una patología. Carcinoma de mama inoperable.

Dosificación.

Adultos: acción androgénica: IM, 25mg una o dos veces al día durante 3 a 4 días. Pubertad retrasada en varones: IM, de 12,5mg a 25mg, dos o tres veces a la semana durante un período de 4 a 6 meses. Cipionato: acción androgénica en climaterio, impotencia e hipogonadismo: IM, de 50mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Antineoplásico: IM, de 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Dosis pediátricas: pubertad retrasada en varones: IM, de 25mg a 200mg cada 2 a 4 semanas durante 4 a 6 meses. Enantato: acción androgénica: IM, de 50mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Antineoplásica: IM de 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Dosis pediátricas: pubertad retrasada en varones: IM de 50mg a 200mg cada 2 a 4 semanas, durante 4 a 6 meses. Propionato: acción androgénica: IM, de 25mg a 50mg al día durante 3 a 4 días. Tratamiento de sustitución: IM, de 25mg a 50mg, dos o tres veces a la semana. Antineoplásico: IM, de 50mg a 100mg, tres veces a la semana. Dosis pediátricas: IM, de 12,5mg a 25mg, dos o tres veces a la semana durante 4 a 6 meses.

Reacciones adversas.

El tratamiento en el largo plazo con andrógenos puede asociarse con neoplasias hepáticas, incluso con el carcinoma hepatocelular. Los efectos secundarios del enantato y del cipionato de testosterona no se pueden revertir en forma rápida con la interrupción del tratamiento, debido a la larga duración de la actividad de estos fármacos. Son de incidencia más frecuente en mujeres: acné, hipertrofia del clítoris, alopecia, ronquera o voz grave, alteraciones del ciclo menstrual. En varones: erección frecuente, sensibilización de las mamas, irritabilidad vesical. En ambos sexos: confusión, disnea, mareos, cefaleas continuas, cansancio no habitual, edemas, hemorragias no habituales, coluria, acolia y anorexia.

Precauciones y advertencias.

En los diabéticos pueden alterarse los valores de concentración de glucosa en sangre. En pacientes geriátricos varones puede dificultarse la micción o ser más frecuente (síntoma de hipertrofia prostática). Cuando se usan andrógenos en niños puede producirse cierre epifisario prematuro en varones y niñas o desarrollo sexual precoz en varones. En las mujeres, con dosis elevadas puede producir virilización. No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que produce masculinización de los genitales externos de los fetos femeninos (clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de los pliegues genitales).

Interacciones.

Los mineralocorticoides y el uso terapéutico prolongado de ACTH aumentan la posibilidad de edema y favorecen el desarrollo de acné severa. Puede aumentar el efecto terapéutico de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Puede ser necesario readecuar la dosificación de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que los andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo de somatotropina puede acelerar la maduración epifisaria.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama en varones. Cáncer de próstata diagnosticado o sospechado. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia cardíaca, disfunción cardíaca, hepática o renal, antecedentes de infarto de miocardio, diabetes mellitus, insuficiencia hepática, nefrosis o nefritis e hipertrofia prostática benigna con síntomas obstructivos.