Principios Activos

Pegvisomant

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03 de Abril del 2016 a las 07:17 pm Principio Activo (P.A) Pegvisomant
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Acción terapéutica.

Análogo de la hormona de crecimiento humana (GH).

Propiedades.

Es una proteína del DNA recombinante conteniendo 191 aminoácidos y con un peso molecular de 21.998 Dalton. Pegvisomant es sintetizada de una cepa específica de Escherichia colique fue modificada genéticamente por la adición de plásmidos que son carrierspara el antagonista del receptor GH. Pegvisomant actúa uniéndose selectivamente a los receptores de la hormona de crecimiento (GH) de las superficies celulares bloqueando la unión con la GH endógena y su transducción. La inhibición de la acción de la GH produce una disminución de los niveles séricos del factor I (IGF-I) de crecimiento insulino-like y de otras proteínas séricas GH-sensibles como IGF proteína-3 (IGFBP-3) y la unidad ácido-lábil (ALS). Pegvisomant se administra por vía subcutánea (SC) y su pico plasmático se logra entre 33 y 77 horas más tarde. Su distribución es escasa y su coeficiente de distribución es bajo (12%). Su eliminación desde el suero tiene una vida media de 6 días aproximadamente tanto luego de una dosis única o repetida. Menos del 1% de la dosis administrada se recupera por la orina a las 96 horas. Estudios clínicos realizados en pacientes acromegálicos con dosis de 10, 15 y 20mg/día de pegvisomant subcutáneo mostraron reducciones de los niveles séricos de IGF-1, IGFBP-3 y ALS.

Indicaciones.

Acromegalia en pacientes con respuesta terapéutica insuficiente a cirugía, radioterapia u otros tratamientos.

Dosificación.

La dosis inicial de carga es de 40mg aplicados por vía subcutánea (SC). La dosis media es de 10mg diarios por vía SC. Los niveles séricos de IGF-I deberán monitorearse cada 4-6 semanas y si permanecen elevados se podrá aumentar 5mg más. La dosis máxima no deberá superar 30mg. Una vez preparada la inyección con 1ml de solvente se aconseja no agitarla ya que podría provocar la desnaturalización del fármaco. En pacientes añosos iniciar el tratamiento con dosis menores.

Reacciones adversas.

Las reacciones informadas han sido leves y de breve duración, entre ellas se informaron cefalea, náuseas, diarrea, dolor en el sitio de la aplicación, edemas periféricos. Humoralmente se ha referido aumento de las transaminasas hepáticas.

Interacciones.

Los pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales deberán reducir las dosis después de la aplicación de pegvisomant. Los pacientes que reciben opioides necesitan mayores concentraciones séricas de pegvisomant para lograr una adecuada supresión de IGF-I en comparación con aquellos que no usan opioides sin que se haya conocido su mecanismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

En casos de sobredosificación (no se han referido) suspender el tratamiento hasta que los valores de IGF-I retomen a los niveles normales.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Drospirenona + estradiol con Barbitúricos

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Cimetidina

Aumento del riesgo de efectos adversos de estradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Felbamato

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Griseofulvina

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Hidantoínas

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Ketoconazol

Aumento del riesgo de efectos adversos de estradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Penicilinas

Puede disminuir el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Primidona

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Rifampicina

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Drospirenona + estradiol con Tetraciclina

Puede disminuir el efecto farmacológico de la asociación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Pegvisomant

Código Medicamento Laboratorio
M0000037445 ANGELIQ BAYER (BSP)
M0000039917 EQUIFEM ELEA
M0000040643 GADOFEM GADOR
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