Etinilestradiol + gestodeno

Acción terapéutica.

Anticonceptivo oral.

Propiedades.

Este medicamento es un anticonceptivo oral que combina un componente estrogénico, el etinilestradiol, y un progestágeno: el gestodeno. Esta asociación, al suprimir la liberación de las gonadotrofinas inhibe la ovulación, ya que impide que el óvulo fecundable llegue a madurar. Además, eleva la viscosidad del moco cervical, lo que dificulta el ascenso de los espermatozoides. El etinilestradiol y el gestodeno son rápidamente absorbidos por vía oral y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1 o 2 horas después de la ingestión. A diferencia del gestodeno, el etinilestradiol tiene metabolismo de primer paso por lo cual su biodisponibilidad es de alrededor del 45%. Ambos compuestos se unen en alto grado a las proteínas plasmáticas y son metabolizados principalmente en el hígado. Alrededor del 40% del fármaco se elimina por vía urinaria y el resto por las heces.

Indicaciones.

Protección contra el embarazo.

Dosificación.

A partir del primer día de la menstruación, 0,075mg de gestodeno y 0,03mg de etinilestradiol por día durante tres semanas; a continuación se intercala una semana de descanso durante la cual se presenta una hemorragia similar a la menstrual. Después del descanso comienza un nuevo tratamiento, independientemente de que la hemorragia haya cesado o no. Para la toma diaria se puede elegir una hora cualquiera, preferentemente después del desayuno o la cena; lo importante es realizarla más o menos a la misma hora.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos incluyen cefaleas, molestias gástricas, náuseas, tensión mamaria, variaciones del peso, modificaciones de la libido, estados depresivos. La aparición de los siguientes efectos adversos son motivo de la interrupción inmediata de la medicación: cefaleas jaquecoides o frecuente presentación de cefaleas de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la visión y audición, signos iniciales de tromboflebitis o troboembolias (hinchazón o dolores en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido), sensación de dolor o constricción en el tórax, ictericia, presentación de hepatitis, prurito generalizado, aumento de los ataques epilépticos, aumento considerable de la tensión arterial y embarazo. Después de tratamientos prolongados, en mujeres predispuestas pueden aparecer pigmentaciones en la cara que se hacen más marcadas al tomar baños de sol. En casos aislados se ha observado una disminución de la tolerancia a las lentes de contacto.

Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar el tratamiento con esta droga se recomienda realizar una minuciosa exploración ginecológica y hacer una detallada anamnesis familiar. Se deben descartar trastornos del sistema de coagulación, enfermedades tromboembólicas y embarazo. Errores en la toma, vómitos o enfermedades intestinales con diarrea, trastornos metabólicos o la toma simultánea de determinados medicamentos pueden influir en forma negativa sobre la capacidad de este medicamento para impedir la gestación. La aparición de hemorragias durante las tres semanas de toma no es motivo para interrumpir el tratamiento. En caso de no presentarse la hemorragia durante los días de pausa, debe suspenderse el tratamiento hasta descartar un embarazo. Ante el olvido de la toma de un comprimido, se lo debe ingerir dentro de las doce horas siguientes a la hora de la toma habitual; si se sobrepasa ese período, la protección frente al embarazo queda reducida durante el ciclo en cuestión. Por lo demás, se continuará tomando el medicamento como de costumbre pero excluyendo la dosis omitida. Al terminar el tratamiento, la función normal de las glándulas germinales y la capacidad de engendrar se recuperan. Se recomienda realizar una cuidadosa vigilancia médica a las mujeres que padecen diabetes, hipertensión, várices, otosclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania o corea menor. Se aconseja a las mujeres con predisposición a padecer cloasma que no se expongan durante largos períodos a los rayos solares. Con respecto al empleo de esta asociación durante la lactancia, se debe tener en cuenta que la secreción láctea puede estar disminuida al inicio del tratamiento y que cantidades considerables de los compuestos son eliminados con la leche. Por ello, este medicamento sólo debe ser prescripto cuando la lactancia es prolongada.

Interacciones.

El uso simultáneo de rifampicina, barbitúricos, fenilbutazona, fenitoína sódica, ampicilina y tetraciclina con anticonceptivos orales produce aumento de hemorragias intermedias. Los niveles plasmáticos de este medicamento pueden disminuir cuando se administra simultáneamente con antibióticos como la ampicilina. Los anticonceptivos orales pueden interferir en el metabolismo oxidativo del diazepam y el clordiazepóxido, lo que provoca el aumento de sus niveles plasmáticos. El tratamiento con agentes con estrógenos puede provocar una disminución de la respuesta a los antidepresivos tricíclicos, con mayor incidencia de los efectos secundarios de estos últimos y de los glucocorticoides. El tratamiento prolongado con benzodiazepinas y anticonceptivos orales provoca un aumento de los efectos sedantes.

Contraindicaciones.

Embarazo, trastornos graves de la función hepática, antecedentes de ictericia gravídica esencial o prurito severo del embarazo, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores hepáticos presentes o antecedentes de ellos, procesos tromboembólicos arteriales o venosos o antecedentes de ellos, estados que aumenten la predisposición a desarrollar trastornos del sistema de coagulación con tendencia a la trombosis y determinadas enfermedades cardíacas, anemia de células falciformes, carcinoma mamario o de endometrio tratado o en curso, diabetes mellitus severa con alteraciones vasculares, trastornos del metabolismo de las grasas, antecedentes de herpes gravídico, antecedentes de agravamiento de una otosclerosis durante algún embarazo, neoplasia dependiente de estrógenos confirmada o supuesta.

Sobredosificación.

No se han registrado efectos secundarios graves luego de la ingestión aguda de grandes dosis de anticonceptivos orales por parte de los niños. La sobredosis puede ocasionar náuseas y hemorragias; el tratamiento a seguir consiste en lavado gástrico y terapia general de sostén.