Principios Activos
Espiramicina
Acción terapéutica.
Antibiótico.
Propiedades.
Es un antibiótico macrólido bacteriostático, de amplio espectro, producido por una cepa de Streptomyces ambofacieus,que en determinadas concentraciones y ante microorganismos sensibles actúa como bactericida. Su mecanismo de acción es semejante al de otros macrólidos; atraviesa la membrana bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S ribosómica con lo cual bloquea la acción enzimática del tRNA (ácido ribonucleico de transferencia). Este macrólido posee un vastísimo espectro antimicrobiano que incluye estreptococos, neumococos, estafilococos, Haemophilus pertussis,gonococos, Toxoplasma gondii, Listeria monocytogenes, Clostridium, Bacteroides melanogenicus, Chlamydia, Mycoplasma y Legionella pneumophila.Se ha señalado su actividad antibacteriana sobre micobacterias atípicas como M. kausasii y M. marinum, M. fortuitum,pero carece de eficacia sobre los bacilos aerobios gramnegativos. Su actividad in vitrofrente al estreptococo es 8 a 16 veces menor que la eritromicina y 16 a 32 veces menor frente al estafilococo. Su absorción digestiva es parcial y por ello sus niveles séricos alcanzan valores de 6mg/ml con una dosis de 750mg. Se une a las proteínas plasmáticas en un 45% y su difusión es amplia en diversos tejidos (hígado, riñón, bazo, pulmón). Su paso al líquido cefalorraquídeo (LCR) es escaso y alcanza bajas concentraciones aun en pacientes con meninges inflamadas (meningitis). Su eliminación por vía biliar es elevada, lo mismo que por leche materna; en cambio es baja por orina (5 a 15%). Se destaca su alta concentración en la saliva lo que permite emplearla con exito en patologías bacterianas bucales. Su vida media es prolongada (3,5 horas).
Indicaciones.
Infecciones bucales. Enfermedad periodontal. Parotiditis, angina de Vincent, paradentosis, prostatitis, toxoplasmosis.
Dosificación.
La dosis media aconsejada es de 1g cada 12 horas (2g por día). En pediatría la dosis ponderal es de 50 a 75mg/kg/día. En toxoplasmosis se puede emplear, tanto en las formas agudas como crónicas, como monodroga o asociada con pirimetamina -sulfadiazina- en dosis de 2 a 3g por día durante 2 a 3 semanas. En la embarazada toxoplasmótica puede ser indicada cuando existe el diagnóstico de fetopatía por Toxoplasma gondii,en esquemas repetidos a lo largo del embarazo.
Reacciones adversas.
En forma ocasional pueden presentarse fenómenos de intolerancia digestiva, diarrea, náuseas y flatulencia, que son de carácter leve y transitorio.
Precauciones y advertencias.
Durante el embarazo y la lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.
Interacciones.
La administración simultánea con metronidazol produce un efecto sinérgico contra bacterias anaerobias.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática grave.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Espiramicina con Alimentos |
Los alimentos perjudican su absorción. Recomendación: Administrar lejos de las comidas. |
Espiramicina con Antineoplásicos |
Posible aumento de la concentración sérica de agentes antineoplásicos (alcaloides de la vinca). |
Espiramicina con BCG intravesical |
Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar. |
Espiramicina con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Espiramicina con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Espiramicina con Digitoxina |
Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
Espiramicina con Digoxina |
Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
Espiramicina con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de los antibióticos macrólidos. |
Espiramicina con Glucósidos cardiotónicos |
Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos. |
Espiramicina con Hierbas medicinales |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Espiramicina con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Espiramicina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Espiramicina con Metronidazol |
Sinergismo para Bacteroidesy Clostridium. |
Espiramicina con Quinina |
Posible aumento de la concentración sérica de quinina. No indicar. |
Espiramicina con Vacuna antitífica |
Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna. |
Espiramicina con Vacuna antituberculosa |
Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar. |
Medicamentos que contienen Espiramicina
Código | Medicamento | Laboratorio |
M0000040003 | ESTILOMICIN | BETA |
M0000044379 | ROVAMYCINE | SANOFI-AVENTIS |