CUTANIT LOCION

Antipsoriásico.

Composición.

Cada 100 ml de loción contiene: Calcipotriol 0,005 g, Citrato de sodio, Hidroxipropilcelulosa, Levomentol, Propilenglicol, Alcohol isopropílico, Agua purificada c.s.p. 100,0 ml.

Propiedades.

Propiedades farmacológicas:El Calcipotriol es un análogo sintético de vitamina D3, indicado para uso dermatológico tópico, que induce diferenciación celular e inhibe la proliferación de las células cutáneas (queratinocitos). La absorción transdérmica del Calcipotriol ha demostrado encontrarse entre el 1 y el 5 % de la dosis administrada. Farmacología:El suministro natural de la vitamina D, en los humanos, depende principalmente de la exposición a los rayos ultravioletas del sol para la conversión de 7-dehidrocolesterol a la vitamina D3(colecalciferol) en la piel. El Calcipotriol es un análogo sintético de la vitamina D3. Aunque el mecanismo de la acción antipsoriática del Calcipotriol no está totalmente dilucidado, las pruebas in vitrosugieren que el Calcipotriol es aproximadamente equipotente a la vitamina natural en sus efectos sobre proliferación y diferenciación de una variedad de tipos de célula. Se ha demostrado en estudios con animales que el Calcipotriol es 100-200 veces menos potente en sus efectos sobre la utilización del calcio que la hormona natural. Los estudios clínicos con el ungüento radiomarcado indican que aproximadamente el 6% de la dosis aplicada de Calcipotriol es absorbida sistémicamente cuando el ungüento es aplicado tópicamente a placas de psoriasis o el 5% cuando es aplicado a la piel sana, y la mayor parte del activo absorbido es convertido a metabolitos inactivos 24 horas después de la aplicación. Los estudios clínicos con la solución radiomarcada indican que menos del 1% de la dosis aplicada de Calcipotriol es absorbida por el cuero cabelludo cuando la solución (2.0 ml) es aplicada en forma tópica a piel sana o a placas de psoriasis (160 cm2) durante 12 horas, y la mayor parte del Calcipotriol absorbido es convertido a metabolitos inactivos 24 horas después de la aplicación. La Vitamina D y sus metabolitos son transportados en la sangre unidos a proteínas específicas del plasma. La forma activa de la vitamina, vitamina 1,25-dihidroxi D3(calcitriol), es transformada a nivel hepático y excretada en la bilis. El metabolismo del Calcipotriol después de la absorción sistémica es rápido, y ocurre por una vía similar a la hormona natural. Los metabolitos primarios son mucho menos potentes que el Calcipotriol. Existe evidencia de que la vitamina 1,25-dihidroxi D3(calcitriol) materna puede entrar en la circulación fetal, pero no se conoce si es excretado en la leche materna. Es de esperar que la disposición sistémica del Calcipotriol sea similar a la ocurrida naturalmente para la vitamina.

Indicaciones.

Tratamiento tópico de la psoriasis vulgar (en placas). La loción está especialmente indicada en la psoriasis del cuero cabelludo.

Modo de uso.

Adultos: CUTANIT loción:Colocar algunas gotas sobre el área afectada. La loción se aplica habitualmente 2 veces por día. La mejoría puede comenzar a observarse a las 2 semanas. No deben utilizarse más de 60 ml de loción en 1 semana. Niños: CUTANIT Loción:Uso tópico sobre el cuero cabelludo. La dosis general es de 2 aplicaciones al día, mañana y tarde, en las áreas del cuero cabelludo afectadas de psoriasis. Una manera práctica de calcular cantidad / superficie afectada, es aplicar 1-2 gotas que cubran un área del tamaño de una estampilla de correos. En 1 semana no debe utilizarse más de 60 ml de solución. Si se prescribe concomitantemente con CUTANIT ungüento, no debe utilizarse más de 30 g de estos últimos preparados. Duración del tratamiento:hasta 60 ml de solución de CUTANIT solución 50 mcg/ml durante 5 semanas continuas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con alteraciones conocidas del metabolismo del calcio (hipercalcemia) o evidencia de toxicidad de Vitamina D. La loción está contraindicada en pacientes con erupciones psoriásicas agudas.

Reacciones adversas.

Basándose en los estudios clínicos de Calcipotriol pomada, aproximadamente el 15 % de los pacientes experimentaron reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son reacciones cutáneas diversas y en particular reacciones en la zona de aplicación. En muy raras ocasiones se ha notificado hipercalcemia y reacciones alérgicas. A continuación se enumeran las reacciones adversas, clasificándolas por orden de frecuencia: Muy frecuente >1/10; Frecuente >1/100 y < 1/10; Poco frecuente >1/1.000 y < 1/100; Rara >1/10.000 y < 1/1.000; Muy rara < 1/10.000. Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo:Frecuentes: Prurito, irritación cutánea, sensación de quemazón y picor, sequedad de la piel, eritema y erupción cutánea (rash). Poco frecuentes: Dermatitis de contacto, eczema y empeoramiento de la psoriasis. Muy raras: Cambios transitorios en la pigmentación de la piel, reacciones de fotosensibilidad transitorias y reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria, angioedema, edema facial o periorbital. Trastornos metabólicos y nutricionales:En muy raras ocasiones pueden aparecer efectos sistémicos tras el uso tópico causando hipercalcemia o hipercalciuria. En estudios clínicos controlados, las reacciones adversas más frecuentes informadas para el ungüento de Calcipotriol fueron: quemazón, picazón e irritación de la piel, lo cual ocurrió en aproximadamente 10-15% de los pacientes. Se informaron de 1 a 10 % de los pacientes con: eritema, piel seca, peladura, erupción, dermatitis, empeoramiento de la psoriasis incluyendo el desarrollo de la psoriasis de cara/cuero cabelludo. Otros incidentes informados en menos de 1% de los pacientes incluyeron atrofia cutánea, hiperpigmentación, hipercalcemia y foliculitis.

Precauciones.

General:Tanto el uso de la loción como del ungüento puede causar la irritación de las lesiones y de la piel sana de alrededor. Si la irritación se desarrolla la aplicación debería ser discontinuada. Se han observado elevaciones transitorias del calcio sérico durante la aplicación de Calcipotriol tópico. Si la elevación en el calcio sérico estuviera fuero del rango normal, discontinuar el tratamiento hasta que los niveles de calcio normales sean restaurados. Carcinogénesis, Mutagénesis, Daño en la Fertilidad:No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del Calcipotriol. Los estudios en ratas en dosis de hasta 54 mg/kg/día (318 mg/m2/día) de Calcipotriol no indicaron ningún daño de fertilidad o interpretación general reproductiva. El Calcipotriol no provocó ningún efecto mutagénico en el ensayo de mutagenicidad Ames, la valoración de locus del linfoma de ratón, la prueba de aberración del cromosoma humana linfocito o la prueba de micronúcleos de ratón. Embarazo: Efectos Teratogénicos: Categoría de Embarazo C:Los Estudios de teratogenicidad fueron hechos por la vía oral donde esperan que la biodisponibilidad sea aproximadamente el 40-60% de la dosis administrada. En conejos, se notó un aumento de la toxicidad maternal y fetal, en una dosis de 12 µg/kg/día (132 mg/m2/día); una dosis de 36 µg/kg/día (396 mg/m2día/) causó un aumento significativo en la frecuencia de osificación incompleta de los huesos del pubis y falanges de fetos. En un estudio de ratas, una dosis de 54 mg/kg/día (318 mg/m2/día) causó una frecuencia considerablemente aumentada de anormalidades esqueléticas (fontanelas agrandadas y costillas suplementarias). Las fontanelas agrandadas son, muy probablemente, debido al efecto del Calcipotriol sobre metabolismo del calcio. Los niveles de exposición maternas y fetales estimados de ningún efecto en rata (43,2 mg/m2/día) y los estudios en conejos (17,6 mg/m2/día) son aproximadamente iguales al nivel de exposición sistémico humano previsto (18,5 mg/m2/día) del uso cutáneo. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el ungüento de CUTANIT se debe utilizar durante embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el potencial riesgo del feto. Madres en período de lactancia:Se desconoce si el Calcipotriol es excretado en leche humana. Se deberá tener precaución cuando CUTANIT se administra a una mujer que amamanta, ya que muchas drogas se excretan en leche humana. Uso Pediátrico:La seguridad y la eficacia del ungüento de CUTANIT en niños no se han establecido. Debido a que es mayor la superficie de la piel que la masa corporal, los niños están en mayor riesgo que los adultos con respecto a los efectos nocivos sistémicos cuando los tratan con la medicación tópica. Uso Geriátrico:En estudios clínicos con ungüento de Calcipotriol, del número total de pacientes, aproximadamente el 12% eran personas de 65 años o más, mientras que aproximadamente el 4% eran mayores de 75 años. Los resultados de un análisis de la severidad de efectos adversos relacionados con la piel demostraron una diferencia estadística significativa en sujetos con más de 65 años (más severos) comparados a aquellos que están bajo los 65 años (menos severos).

Advertencias.

Evitar el contacto con los ojos o las membranas mucosas. Discontinuar su uso en caso de presentarse reacciones de sensibilidad o una excesiva irritación en áreas de la piel no relacionadas. La loción es inflamable, por lo tanto mantener fuera del alcance del fuego.

Sobredosificación.

El Calcipotriol se puede absorber en suficientes cantidades para producir efectos sistémicos. El empleo por encima de la dosis recomendada puede ocasionar una elevación del calcio sérico, el cual se normaliza rápidamente al interrumpir el tratamiento. Ante esta eventualidad concurrir al Hospital o comunicarse con los Centros de Intoxicaciones: Hospital de Clínicas Gral. San Martín (011) 4961-6001. Hospital de Niños R. Gutiérrez (011) 4962-6666/2247. Hospital de Pediatría Dr. Garrahan (011) 4941-8650.Hospital Posadas (011) 4658-7777/4654-6648.

Presentación.

Loción: Envases con 20 ml.