ALLOPURINOL GADOR RETARD

Hipouricemiante. Inhibidor de la producción de ácido úrico.

Venta bajo receta.

Composición.

Cada comprimido de liberación prolongada contiene allopurinol 300 mg, excipientes c.s.

Indicaciones.

Tratamiento de la gota; artropatía urática, gota tofácea, aun cuando se asocia a litiasis úrica, hiperuricosuria o insuficiencia renal. Tratamiento de hiperuricemias sintomáticas primarias o secundarias (hiperuricemia iatrogénica, hemopatías, nefropatías). Litiasis por oxalato de calcio recurrentes, asociadas a hiperuricosuria tras fallar la hidratación y la dietoterapia. Prevención y tratamiento de litiasis úrica. Déficit de enzimas hipoxantinaguanina-fosforribosiltransferasa (síndrome de Lesch Nyhan) o glucosa-6 fosfatasa, con producción aumentada de ácido úrico. Cuadros con aumento de la destrucción celular, como las neoplasias y síndromes mieloproliferativos; el incremento en los niveles de uratos puede ocurrir espontáneamente o luego de la quimioterapia.

Dosificación.

Posología a determinar según la gravedad del cuadro. Dosis habitual: 200 a 300 mg/día para la gota leve; 400 a 600 mg/día en la gota tofácea moderadamente severa. Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas, para reducir el riesgo de una posible crisis aguda de gota (es decir 100 mg/día con aumento progresivo). Dosis mínima efectiva: 100 a 200 mg/día. Dosis por peso corporal: 2 a 10 mg/kg/día. Dosis máxima: 800 mg/día. ALLOPURINOL®GADOR RETARD puede ser administrado en una sola dosis de 300 mg o dividir la dosis en varias tomas al día; se recomienda fraccionar la dosis cuando supera los 300 mg. Pacientes tratados con colchicina y/o antiinflamatorios: se aconseja seguir con estos fármacos hasta que el nivel de ácido úrico se encuentre dentro del rango normal, sin crisis aguda de gota en los últimos meses. Es mejor tolerado administrado después de las comidas. Aportar una cantidad suficiente de líquido (volumen urinario a generar no menor de dos litros/día, conservando la neutralidad o alcalinidad de la orina). Prevención de la nefropatía por ácido úrico durante la quimioterapia antineoplásica: 600 a 800 mg/día por 48-72 hs, asociado a hidratación abundante. Niños entre 6 y 10 años de edad, con hiperuricemia secundaria a cuadros malignos: 300 mg/día. Pacientes con deterioro de la función renal: reducir la dosis; ClCR 10-20 ml/min: se aconseja una dosis de 200 mg/día - ClCR < 10 ml/min: no sobrepasar los 100 mg/día, o usar dosis únicas de 100 mg a intervalos mayores a un día. Las recomendaciones previas son útiles para el tratamiento de mantenimiento de la hiperuricemia secundaria. Pacientes de edad avanzada: se indicara la menor dosis que conlleve una reducción óptima de los niveles de ácido úrico. Pacientes con cálculos recurrentes de oxalato de calcio: 300 mg/día. Pacientes con insuficiencia hepática: reducir la posología y controlar periódicamente la función hepática sobre todo al comienzo del tratamiento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a sus componentes. Tratamiento de un ataque agudo de gota; la terapia profiláctica puede iniciarse al desaparecer el ataque agudo, con el paciente en tratamiento con agentes antiinflamatorios. Embarazo. Lactancia. Insuficiencia renal severa. Pacientes con intolerancia a la lactosa o al almidón de maíz.

Reacciones adversas.

Usualmente raras; la mayoría de carácter leve. La incidencia es mayor en presencia de alteración renal y/o hepática. Ocasionales: erupción cutánea. Raras: angioedema, alopecia, necrólisis epidérmica tóxica, decoloración del cabello, síndrome de Stevens-Johnson y erupciones cutáneas medicamentosas; cuadros de hipersensibilidad (incluyendo shock anafiláctico, vasculitis, DRESS), linfoadenopatía angioinmunoblástica; aumento asintomático de las pruebas de función hepática, hepatitis (tanto necrosis hepática como hepatitis granulomatosa); náuseas, diarrea y vómitos, hematemesis recurrente, esteatorrea, cambio del gusto, estomatitis, cambios en los hábitos intestinales; trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica, particularmente en individuos con la función hepática y/o renal alterada, leucopenia, granulocitosis, leucocitosis, eosinofilia y aplasia pura de células rojas; urolitiasis, uremia, hematuria; fiebre, malestar general, astenia, dolor muscular; cefalea, vértigo, ataxia, somnolencia, coma, depresión, parálisis, parestesia, neuropatía; alteraciones visuales, cataratas, cambios maculares; infertilidad, impotencia, polución nocturna; diabetes mellitus, hiperlipemia; forunculosis, angina; hipertensión, bradicardia; edema; ginecomastia.

Precauciones.

Generales: Controlar las funciones renal y hepática especialmente durante el primer mes de tratamiento. La terapia debe estar acompañada por medidas higiénico-dietéticas adecuadas. Interacciones medicamentosas: la administración concomitante puede incrementar el efecto anticoagulante de la warfarina y anticoagulantes cumarínicos; realizar controles adecuados en pacientes bajo tratamiento anticoagulante. Controlar toxicidad por arabinósido de adenina con la administración conjunta. No se recomienda la administración conjunta con didanosina; de ser inevitable su uso concomitante, reducir la dosis de didanosina y controlar al paciente. Los fármacos con actividad uricosúrica o dosis altas de salicilatos pueden acelerar la excreción de oxipurinol, principal metabolito de allopurinol, pudiendo disminuir la actividad terapéutica. Con la administración concomitante con allopurinol, administrar la cuarta parte de la dosis de 6-mercaptopurina o azatioprina para evitar toxicidad. Puede aumentar el riesgo de actividad hipoglucémica prolongada con el uso conjunto con clorpropamida cuando la función renal está alterada. El riesgo de reacciones cutáneas puede aumentar con la administración conjunta de captopril y allopurinol, especialmente en pacientes con deterioro crónico de la función renal. Monitorear los niveles de teofilina en pacientes que comienzan o incrementan la terapia con allopurinol. Considerar la posibilidad de la toxicidad con la coadministración con ciclosporina. Ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina (hidrocluro de mustina): podría incrementarse la supresión de la médula ósea en presencia de allopurinol. Se recomienda la utilización de un antibiótico alternativo a la ampicilina o a la amoxicilina en aquellos pacientes que reciban allopurinol. Embarazo y lactancia: utilizarse sólo en aquellos casos donde el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para la madre y el feto. No se recomienda su uso durante la lactancia. Uso en pediatría: limitado a hiperuricemia secundaria a procesos malignos o a ciertos trastornos congénitos en el metabolismo de las purinas; no administrar en menores de 6 años. Precaución antes de conducir o usar maquinarias.

Advertencias.

La hiperuricemia asintomática per se no es indicación de allopurinol. Empezar el tratamiento con dosis bajas (50 a 100 mg/día) para reducir el riesgo de reacciones adversas; sólo aumentar si la respuesta no es satisfactoria. Tener precaución si la función renal o hepática está alterada. Se deberá interrumpir permanentemente con los primeros signos de intolerancia al fármaco y con la aparición de erupción y/o rash cutáneo o evidencias de hipersensibilidad al compuesto. En caso de cuadros cutáneos leves que han remitido puede considerarse reiniciar el tratamiento con una dosis menor (50 mg/día), con aumentos graduales; ante la recidiva interrumpir en forma definitiva el tratamiento. Considerar la reducción de la dosis en alteraciones hepática o renal. Utilizar con precaución en pacientes en tratamiento para la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca, con fármacos como inhibidores de la ECA y/o diuréticos. Ataques agudos de gota: en las etapas iniciales de tratamiento se puede precipitar un ataque de artrosis gotosa; se recomienda profilaxis con un agente antiinflamatorio adecuado o colchicina durante al menos un mes. No se debería iniciar el tratamiento hasta la resolución del ataque agudo de gota. Si el paciente ya está en tratamiento, seguir con la misma dosis y tratar el ataque agudo. Depósito de xantinas: en los procesos clínicos con formación aumentada de urato, se puede minimizar el riesgo de depósito mediante una hidratación adecuada. Tratamiento de los cálculos de ácido úrico y la gota renal: mantener un volumen urinario de al menos 2 litros por día y un pH urinario entre 6.4-6.8. La asociación de allopurinol con un agente uricosúrico puede ser beneficiosa en algunos pacientes. Tratamiento en casos de alto recambio de uratos: corregir la hiperuricemia existente y/o la hiperuricosuria antes de empezar la terapia citotóxica; asegurar la hidratación adecuada y alcalinizar la orina. Mantener la dosis de allopurinol en el rango menor. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de hipersensibilidad: puede presentarse en cualquier momento del tratamiento; el allopurinol debe suspenderse en forma inmediata y no se debe reanudar. En caso de portación del alelo HLA-B* 5801, considerar riesgos y beneficios del tratamiento con allopurinol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, problemas en la absorción de glucosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas en la absorción de galactosa no deben tomar este medicamento.

Presentación.

Envases conteniendo 30 comprimidos de liberación prolongada.

Revisión.

ANMAT: Nov-2014.