Propofol

Sinónimos.

Disoprofol.

Acción terapéutica.

Anestésico.

Propiedades.

El propofol es un agente hipnótico inyectable de acción ultracorta, para uso en inducción y mantenimiento de la anestesia o sedación. La administración IV produce hipnosis rápida y suavemente, con mínima excitación, generalmente dentro de los 40 segundos de iniciada la infusión. El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de 1 a 3 minutos. En pacientes críticos con asistencia ventilatoria mecánica en terapia intensiva logra una acción sedante casi sin excitación psíquica.

Indicaciones.

Inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3 años que serán sometidos a cirugía. También puede ser usado para iniciar y mantener la sedación en pacientes sometidos a procedimientos de diagnóstico y a procedimientos quirúrgicos con anestesia local/regional. En pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y mecánicamente ventilados, el propofol podría utilizarse para mantener la sedación y controlar las respuestas al estrés. Ha sido usado solo y como coadyuvante en el tratamiento del vómito y las náuseas, del prurito inducido por morfina y en la intubación endotraqueal.

Dosificación.

Inducción de la anestesia: 40mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (adultos saludables menores de 55 años); 20mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (ancianos, neurocirugía); 2,5 a 3,5mg/kg cada 20 o 30 segundos (niños saludables mayores de 3 años). Mantenimiento de la anestesia: en adultos saludables de menos de 55 años y en neurocirugía, infusión de 6 a 12mg/kg/hora (100 a 200mg/kg/min); en ancianos y pacientes debilitados, 3 a 6mg/kg/hora (50 a 100mg/kg/min); en niños saludables mayores de 3 años, 7,5 a 18mg/kg/hora (125 a 300mg/kg/min); en adultos puede utilizarse inyección en bolo intermitente, con incrementos de 25 a 50mg según fuere necesario. En la iniciación de la sedación con cuidado anestésico monitoreado (MAC) la mayor parte de los pacientes requerirían una infusión de 0,10 a 0,15mg/kg/min (6 a 10mg/kg/hora) administrada durante 3 a 5 minutos; si se utiliza inyección en bolo (no recomendada), ésta debe ser lenta y la dosis sería de 0,5mg/kg, administrados en un período de 3 a 5 minutos, seguida inmediatamente de la infusión de mantenimiento. En el mantenimiento de la sedación MAC se recomienda una infusión de 1,5 a 4,5mg/kg/hora (25 a 75mg/kg/min) o dosis incrementales en bolo de 10 o 20mg; los pacientes ancianos, debilitados y para neurocirugía requirirían una reducción de 20% en las dosis de mantenimiento mencionadas. Para la iniciación y mantenimiento de la sedación en pacientes intubados y mecánicamente ventilados en unidades de tratamiento intensivo (UTI), se requeriría de una infusión de 0,3mg/kg/hora (5mg/kg/min), durante un mínimo de 5 minutos, seguida de incrementos de 0,3 a 0,6mg/kg/hora (5 a 10mg/kg/min), cada 5 a 10 minutos, hasta que se alcance el nivel de sedación deseado; las dosis de mantenimiento requeridas suelen ser de 0,3 a 3mg/kg/hora (5 a 50mg/kg/min) o aun mayores.

Modo de uso.

Suele presentarse como emulsión estéril, apirógena, inyectable en ampolla de 10mg/ml de propofol. Para la dilución de esta emulsión debiera utilizarse solamente solución inyectable de dextrosa al 5%. No debiera diluirse a menos de 2mg/ml. La emulsión de propofol carece de conservadores y es susceptible de rápida contaminación, por ello las porciones de emulsión o las diluciones no utilizadas debieran descartarse. No se recomienda la refrigeración.

Reacciones adversas.

Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensión, movimientos, ardor, dolor o prurito en el sitio de la inyección, apnea, erupciones. Incidencia menor de 1%: reacciones anafilácticas o anafilactoides, contracción auricular prematura, síncope, hipertonía, parestesia, hipersalivación, mialgia, prurito, ambliopía.

Precauciones y advertencias.

En los ancianos debiera utilizarse una dosis de inducción baja y una tasa de administración lenta para el mantenimiento. Los pacientes deben ser monitoreados continuamente en busca de signos tempranos de hipotensión y bradicardia; si éstos aparecen, el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto; el uso durante el parto se ha asociado con depresión neonatal. No debiera usarse en mujeres que amamanten. La efectividad y seguridad del propofol en menores de 3 años no se ha establecido.

Interacciones.

La dosis de inducción requerida puede reducirse en pacientes premedicados con narcóticos (morfina, meperidina, fentanilo, etc.) y con combinaciones de opioides y sedantes (benzodiazepinas, barbituratos, hidrato de cloral, droperidol, etc.). La dosis de mantenimiento debiera ajustarse en presencia de agentes analgésicos suplementarios (óxido nitroso, opioides). No se ha evaluado la coadministración de propofol y anestésicos inhalatorios; sin embargo, es probable que se registre una potenciación de los efectos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedación o la anestesia general están contraindicadas.

Sobredosificación.

Si se produce sobredosificación se debe suspender la administración de propofol de inmediato. Tratamiento: ventilación artificial con oxígeno para la depresión respiratoria; para la depresión cardiovascular el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina.