Nimesulida

Acción terapéutica.

Antirreumático. Analgésico. Antiinflamatorio no esteroide.

Propiedades.

La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroide, con actividad analgésica, que en los diferentes estudios experimentales in vivoe in vitromostró equipotencia farmacológica con fenilbutazona, aspirina, indometacina y diflumidona. Al igual que otros AINE, bloquea la enzima ciclooxigenasa, con lo que interfiere la cascada biosintética de las prostaglandinas, responsables del proceso algoflogógeno. La nimesulida, además, actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico en el SNC y sobre los neurorreceptores algógenos y endorfinas intermediarias del dolor. Se ha señalado una acción bloqueante sobre los lisosomas mastocitarios al afectar las fracciones del complemento C5, C6 y C7 que los activan, con el consiguiente efecto sobre la síntesis y liberación de histamina y leucotrienos de bajo peso molecular (LTC4, LTD4 y LTE4) de vital participación en el mecanismo inflamatorio. La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida y completa; los niveles séricos de 20mg/ml se alcanzan en 1 a 2 horas. Tiene una amplia biodisponibilidad y una vida media promedio de 2 a 3 horas, lo que genera un área bajo la curva efectiva con una posología cada 24 horas. Se elimina prácticamente como molécula intacta, sin cambios biometabólicos o estructurales; se estima que el 40 al 73% se elimina por el riñón y el resto por vía entérica. Como otros agentes antiinflamatorios no esteroides, este derivado sulfonanilídico se liga en alto grado a las proteínas (95%).

Indicaciones.

Artritis, artrosis, artritis reumatoidea, periartritis de hombro, bursitis, periartritis, tendinitis, tenosinovitis. Osteoartritis. Patologías dolorosas o inflamatorias del aparato osteomioarticular. Sacroileítis. Otras patologías inflamatorias: anexitis, pulpitis, flebitis, mastitis, alveolitis.

Dosificación.

Adultos (a partir de los 16 años). Posología no mayor a los 200mg/día; en dosis que no superen los 100mg cada 12 horas. Durante períodos no superiores a 7 (siete) días. En geriatría la dosis no deberá superar los 100mg/día.

Reacciones adversas.

En forma ocasional se pueden presentar malestares gastrointestinales (dispepsia, epigastralgias, náuseas, vómitos), rash cutáneo, cefalea, mareos, prurito.

Precauciones y advertencias.

En pacientes bajo esquemas posológicos prolongados debieran realizarse controles hematológicos periódicos y pruebas de evaluación de las funciones hepática o renal.

Interacciones.

Betabloqueantes: reducción del efecto antihipertensivo. Ciclosporina: suma de efectos nefrotóxicos. Dispositivos intrauterinos: existen controversias acerca del riesgo de disminución de la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Trombolíticos: aumento del riesgo hemorrágico. La nimesulida ha demostrado disminuir la biodisponibilidad oral de la furosemida y desplazar de la unión a proteínas plasmáticas al fenofibrato, ácido salicílico y tolbutamida. Se ha informado una interacción posible entre la nimesulida y la warfarina con un incremento del riesgo de sangrado. La asociación entre nimesulida y orfenadrina puede aumentar o prolongar los efectos de los hipoglucemiantes orales, los anticoagulantes orales y los antiepilépticos. Además, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de litio, metotrexato y probenecid. El uso concomitante de dextropropoxifeno y orfenadrina puede resultar en confusión, ansiedad y temblores. En pacientes que reciben antipsicóticos con efecto antimuscarínico es probable que este efecto sea potenciado, por lo que se recomienda evitar esta combinación o, en caso contrario, controlar estrechamente la aparición de efectos indeseados.

Contraindicaciones.

Enfermedad ulcerosa gastroduodenal activa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidad al principio activo. Insuficiencia hepática o renal grave. Embarazo y lactancia. Menores de 16 años. Antecedentes de alergia o asma por otros AINE.