Hidroxicloroquina

Sinónimos.

Oxicloroquina. Oxiclorocina.

Acción terapéutica.

Antipalúdico. Antirreumático.

Propiedades.

Esta droga pertenece a la familia de los compuestos 4-aminoquinolina y su acción principal es antipalúdica. También es beneficiosa en el lupus eritematoso (discoide crónico o sistémico) y en la artritis reumatoidea aguda o crónica refractaria, cuando los tratamientos habituales no tienen buena respuesta. El mecanismo de acción de la hidroxicloroquina se ejerce sobre las estructuras membranosas del Plasmodium,en los que provoca la lisis y la muerte del parásito. Las especies de Plasmodiumsensibles a la hidroxicloroquina son P. malariae, P. vivax, P. ovaley algunas cepas susceptibles del P. falciparum.En el paludismo por P. malariae y P. vivax es muy eficaz para frenar los ataques agudos y prolongar los intervalos entre tratamiento y recaída. En el paludismo por P. falciparum,detiene el ataque agudo y puede conducir a la cura de la enfermedad, excepto en presencia de cepas resistentes.

Indicaciones.

Tratamiento de los ataques agudos y tratamiento supresor del paludismo. Tratamiento del lupus eritematoso (sistémico o discoide crónico) y de la artritis reumatoidea. Se podría utilizar también para el tratamiento del asma, la diabetes mellitus no insulinodependiente, la porfiria cutánea tardía, el embolismo pulmonar y para reducir los niveles de autoanticuerpos en el síndrome de Sjögren primario.

Dosificación.

Equivalencia de dosificación: 155mg de hidroxicloroquina base equivalen a 200mg de sulfato de hidroxicloroquina. Paludismo: para supresión en adultos se administrarán 310mg de hidroxicloroquina base por día, exactamente el mismo día de la semana cada semana (en niños 5mg/kg, pero sin exceder nunca la dosis del adulto, cualquiera fuere el peso corporal), con comienzo 2 semanas antes de la posible exposición y finalización 8 semanas después de abandonar el área endémica; si no se puede comenzar 2 semanas antes de la exposición, puede administrarse una dosis de carga doble (620mg o 10mg/kg en niños), dividida en dos tomas. Para el tratamiento del ataque agudo se administrarán 620mg de hidroxicloroquina base el primer día, seguidos por 310mg en seis a ocho horas y luego 310mg diarios los dos días siguientes. En los niños se administrará una primera dosis de 10mg de hidroxicloroquina base por kg de peso corporal (no superar los 620mg), seguidos por 5mg/kg seis horas después, 5mg/kg 18 horas después de la segunda dosis y 5mg/kg 24 horas después de la tercera dosis. Para la cura radical del paludismo por P. vivaxy por P. malariaese requiere tratamiento simultáneo con un compuesto 8-aminoquinolina (primaquina). Lupus eritematoso: 310mg de hidroxicloroquina base, 1 o 2 veces al día durante semanas o meses en función de la respuesta del paciente; para tratamiento muy prolongado una dosis diaria de 155 a 310mg diarios puede ser suficiente, las dosis más elevadas incrementan el riesgo de aparición de retinopatía. Artritis reumatoidea: inicialmente 310 y 465mg de hidroxicloroquina base diarios hasta que se obtiene una buena respuesta terapéutica (toma entre 4 y 12 semanas, habitualmente), luego se continúa con una dosis de mantenimiento 50% menor que la inicial, tomada con la comida o con un vaso de leche. Si ocurre una recaída cuando se suspende la medicación, la administración puede reiniciarse o mantenerse en forma intermitente.

Reacciones adversas.

En el tratamiento del paludismo: cefaleas, mareos, desórdenes gastrointestinales. En artritis reumatoidea y lupus eritematoso (tratamiento prolongado): visión borrosa, edema de córnea transitorio, defectos visuales, alteraciones retinianas, blanqueo del cabello, prurito, alopecia, pigmentación de piel y mucosas, erupciones, dermatitis, anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, hemólisis (en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa), anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, pérdida de peso, exacerbación de la psoriasis y de la porfiria.

Precauciones y advertencias.

Mantener alejada esta droga del alcance de los niños, se han informado algunas muertes por el consumo accidental de dosis tan pequeñas como un gramo. En pacientes con psoriaris se han observado exacerbaciones al recibir hidroxicloroquina. Usar en mujeres embarazadas sólo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No ingerir alcohol o drogas hepatotóxicas cuando se recibe hidroxicloroquina. La aparición de trastornos sanguíneos durante el tratamiento debe evaluarse como posible causa de suspensión de la droga. Debe administrarse con precaución a los pacientes con deficiencias de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Interacciones.

Corticosteroides, antiinflamatorios no esteroides y salicilatos: pueden coadministrarse con hidroxicloroquina durante las primeras etapas del tratamiento de la artritis reumatoidea hasta que se alcance el efecto terapéutico de la droga.

Contraindicaciones.

Antecedentes de cambios en la retina o en el campo visual atribuibles a compuestos 4-aminoquinolina. Hipersensibilidad a los compuestos 4-aminoquinolina. Tratamiento de largo plazo en niños.

Sobredosificación.

La hidroxicloroquina se absorbe en forma muy rápida y completa tras la ingestión accidental; síntomas de toxicidad pueden aparecer en sólo 30 minutos y son cefaleas, somnolencia, trastornos de la visión, colapso cardiovascular y convulsiones seguidas de un repentino y temprano paro cardiorrespiratorio. Tratamiento: vaciamiento gástrico inmediato (inducción del vómito); el carbón activado es útil si se administra dentro de los 30 minutos. Las convulsiones deben ser controladas si aparecen, con barbituratos de acción ultracorta si se deben a estimulación cerebral, con oxígeno si se deben a anoxia o con vasopresores en el caso de shock hipotensor. La plasmoféresis o la exanguinotransfusión han sido útiles en la eliminación de la hidroxicloroquina. El paciente que ha sobrevivido la crisis inicial debe ser controlado por lo menos durante 6 horas.