Principios Activos

Dietilestilbestrol

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03 de Abril del 2016 a las 09:24 pm Principio Activo (P.A) Dietilestilbestrol
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Acción terapéutica.

Estrógeno.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, lo que da lugar a una disminución de la liberación de la hormona folículo-estimulante y de la hormona luteinizante en la hipófisis. Se metaboliza en el hígado en un alto porcentual y su eliminación es por vía renal.

Indicaciones.

Deficiencia de estrógenos. Vaginitis atrófica. Hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado. Osteoporosis posmenopáusica por la deficiencia de estrógenos.

Dosificación.

Adultos: antineoplásico, carcinoma de mama: 15mg/día; carcinoma de próstata: 1mg a 3mg, reduciendo luego la dosificación a 1mg diario. En su forma difosfato: 50mg tres veces/día, que pueden aumentarse a 200mg o más, tres veces al día según necesidades y tolerancia. Ampollas: carcinoma de próstata: infusión IV 500mg en 300ml de solución glucosada a 5%. La dosificación puede aumentarse a 1g/día durante los cinco o más días consecutivos. Mantenimiento: infusión IV 250mg a 500mg en 300ml de solución glucosada a 5%.

Reacciones adversas.

En hombres, las dosis elevadas de estrógenos se han asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Son de incidencia menos frecuente, edemas en pies y tobillos, cefalea, disnea, trastornos en la visión, hipertensión, rash cutáneo, tumores de mama, náuseas, vómitos, sensibilidad anormal al dolor en la mamas.

Precauciones y advertencias.

Interrumpir el medicamento en forma inmediata si se sospecha embarazo. Con el uso en el largo plazo aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Los estrógenos se excretan en la leche materna y tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche. Por causa de los efectos de los estrógenos sobre el cierre epifisario deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos. El paciente tratado con estos fármacos está predispuesto a hemorragias de los tejidos gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo con corticoides puede alterar su metabolismo y producir un aumento de la vida media de eliminación y de los efectos terapéuticos y tóxicos de los corticoides. No se recomienda el uso simultáneo de bromocriptina, ya que los estrógenos pueden producir amenorrea. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad con el uso simultáneo de fármacos hepatotóxicos. La somatotropina más estrógenos puede acelerar la maduración de la epífisis; asimismo, puede interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (salvo en determinados pacientes tratados por enfermedades metastásicas). Hemorragia vaginal no diagnosticada. Embarazo y lactancia. La relación riesgo-beneficio se deberá evaluar en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, disfunción renal o hepática; tromboflebitis en hombres, hipertensión, hipercalcemia, miomas uterinos, endometriosis.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Dietilestilbestrol con Glucocorticoides (corticosteroides)

Prolongación del efecto corticoide.

Mecanismo:

Interferencia en la farmacocinética de los corticoides.

Recomendación:

No asociar.

Dietilestilbestrol con Hepatotóxicos, fármacos

Aumento de la hepatotoxicidad.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

No asociar.

Dietilestilbestrol con Somatotropina

Interferencia sobre las epífisis óseas.

Mecanismo:

Inhibición de la respuesta de crecimiento.

Recomendación:

No asociar.

Medicamentos que contienen Dietilestilbestrol

Código Medicamento Laboratorio
M0000040887 GOBBIBESTROL GOBBI-NOVAG
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