Principios Activos

Baclofeno

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03 de Abril del 2016 a las 09:47 pm Principio Activo (P.A) Baclofeno
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Sinónimos.

Aminometil clorhidrocinámico ácido.

Acción terapéutica.

Relajante muscular. Antiespástico.

Propiedades.

El baclofeno es capaz de inhibir los reflejos monosinápticos y polisinápticos en el nivel espinal. Su mecanismo de acción no es completamente conocido.

Indicaciones.

En la reducción de los signos y síntomas de espasticidad resultantes de la esclerosis múltiple. Cuando la administración de la forma oral se muestra ineficaz, la forma inyectable (intratecal) es indicada en el manejo de la espasticidad severa originada en la médula espinal. La inyección de baclofeno puede considerarse como una alternativa a la neurocirugía destructiva. En algunas ocasiones ha sido utilizado como terapia coadyuvante de la neuralgia del trigémino, el mioclono nocturno, la discinesia y la distonía.

Dosificación.

La determinación de la dosis óptima por vía oral debe hacerse por titulación. Se recomienda comenzar con dosis bajas, mantenidas durante tres días (días 1 a 3 dos tomas de 5mg, días 4 a 6 dos tomas de 10mg, días 7 a 9 dos tomas de 15mg, días 10 a 12 dos tomas de 20mg), hasta alcanzar la dosis óptima (40 a 80mg/día). Nunca se debiera superar la dosis de 80mg/día (repartida en cuatro tomas de 20mg). Con el uso crónico la dosis puede requerir un ajuste. Para la prueba de eficacia del baclofeno inyectable se debe proceder a administrar 50mg (en 1ml de solución) en no menos de un minuto por vía intratecal y observar durante 4 a 8 horas. Si no hay respuesta, repetir con 75mg (en 1,5ml de solución) y, de ser necesario, con 100mg (en 2ml de solución).

Reacciones adversas.

Somnolencia, mareos, debilidad, fatiga. Con poca frecuencia: confusión, cefaleas, insomnio, alucinaciones, parestesia, depresión, euforia, miosis, midriasis, diplopía, hipotensión, náuseas, constipación, disuria, impotencia, prurito, congestión nasal.

Precauciones y advertencias.

Debe evitarse el retiro brusco de la droga, excepto en el caso de reacciones adversas severas. No debiera usarse durante el embarazo, a menos que los riesgos potenciales para el feto se justifiquen por el beneficio materno. Antes de instalar el dispositivo de infusión continua de baclofeno, debe evaluarse la respuesta del paciente a la inyección en bolo. Durante la instalación de la bomba de infusión debe disponerse de sistemas de reanimación y realizarse el monitoreo continuo de la respuesta del paciente. La posibilidad de sedación producida hace preciso advertir a los pacientes del riesgo de operar máquinas peligrosas o manejar automóviles. En epilepsia, desórdenes psicóticos, esquizofrenia o estados confusionales es posible observar exacerbaciones, por lo que debe hacerse un seguimiento cercano de estos pacientes. El baclofeno debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de disreflexia autonómica. Administrado por vía oral pasa a la leche materna; no se tienen datos suficientes sobre el baclofeno inyectado. Los pacientes deben estar libres de infecciones antes de evaluar la respuesta al baclofeno.

Interacciones.

El baclofeno inyectable y la morfina administrada por vía epidural han provocado hipotensión y disnea.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al baclofeno. La inyección de baclofeno no se recomienda para uso intravenoso, intramuscular, subcutáneo o epidural.

Sobredosificación.

Vía oral: vómitos, hipotonía muscular, somnolencia, coma, depresión respiratoria, convulsiones. Vía intratecal: somnolencia, mareos, convulsiones, hipotonía, pérdida de conciencia progresiva a coma de hasta 24 horas de duración. Tratamiento sugerido: remoción del principio activo por lavado gástrico o vaciado de la bomba de infusión; intubación en los casos en que se presente depresión respiratoria.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Baclofeno con Alcohol

Aumento de la sedación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Baclofeno con Antidepresivos tricíclicos

Incremento de la pérdida del tono muscular.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis del baclofeno.

Baclofeno con Celiprolol

Riesgo de hipotensión.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Baclofeno con Levomepromazina

Posible aumento de los afectos depresivos que posee la levomepromazina sobre el SNC.

Baclofeno con Memantina

Posible alteración de los efectos de baclofeno. Considerar la necesidad de ajustar la dosificación.

Medicamentos que contienen Baclofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000037812 BACLOFENO CEVALLOS CEVALLOS
M0000049495 BACLOFENO HLB HLB PHARMA
M0000048421 BACLOX ARISTON
M0000037827 BAFEN INDECO
M0000041456 ISEDIS LAFEDAR
M0000041983 LIORESAL NOVARTIS
M0000041984 LIORESAL INTRATECAL NOVARTIS
M0000053682 ROCLOFENO RONNET
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